Właściwości farmakokinetyczne
Galusan epigallokatechiny

Właściwości farmakokinetyczne galusanu epigallokatechiny

Galusan epigallokatechiny (EGCG) jest główną katechiną zawartą w wyciągu z liści zielonej herbaty (Camellia sinensis (L.) O. Kuntze), który stanowi substancję czynną produktu leczniczego Veregen. W maści Veregen o stężeniu 100 mg/g, zawartość galusanu epigallokatechiny wynosi 55-72 mg w 1 g produktu. Dostępne dane farmakokinetyczne pozwalają na ocenę ekspozycji ogólnoustrojowej po zastosowaniu miejscowym tej substancji na skórę.¹

Ekspozycja ogólnoustrojowa po podaniu miejscowym

Badania ekspozycji ogólnoustrojowej po zastosowaniu miejscowym maści z wyciągiem z liści zielonej herbaty wykazały, że narażenie na katechiny, w tym galusan epigallokatechiny, nie przekracza poziomu ekspozycji obserwowanego po doustnym spożyciu naparów z zielonej herbaty. To ważne spostrzeżenie pozwala na ocenę bezpieczeństwa stosowania miejscowego preparatu w porównaniu do powszechnie spożywanych naparów.²

Parametry farmakokinetyczne EGCG

W badaniach farmakokinetycznych analizowano maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) galusanu epigallokatechiny po aplikacji na skórę maści Veregen o stężeniu wyższym niż standardowe (150 mg/g). Po zastosowaniu 750 mg takiej maści, zawierającej 72 mg EGCG, osiągnięto wartości Cmax wynoszące średnio 7 ng/ml, przy czym maksymalne zmierzone stężenie wynosiło 7,34 ng/ml. Należy podkreślić, że dane te pochodziły jedynie od pojedynczych pacjentów, co stanowi pewne ograniczenie badania.³

Porównanie z ekspozycją po podaniu doustnym

Wartości Cmax galusanu epigallokatechiny po spożyciu doustnym naparów z zielonej herbaty, opisywane w literaturze fachowej, są spójne i znacząco przewyższają stężenia obserwowane po miejscowym zastosowaniu maści Veregen. Dla porównania, jedna filiżanka herbaty zawiera około 50-200 mg EGCG, co przekłada się na znacznie wyższe stężenia osoczowe niż po podaniu miejscowym. ^{50 mg: 1 filiżanka herbaty zawiera około 50-200 mg EGCg).”>4}

Bezpieczeństwo stosowania miejscowego

Na podstawie porównania ekspozycji ogólnoustrojowej po podaniu miejscowym maści Veregen z ekspozycją po spożyciu naparów z zielonej herbaty, można wnioskować o bezpieczeństwie stosowania tego produktu leczniczego na skórę. Globalny poziom spożycia napojów z zielonej herbaty stanowi istotny punkt odniesienia dla oceny bezpieczeństwa miejscowego stosowania galusanu epigallokatechiny.⁵

Wnioski dotyczące właściwości farmakokinetycznych

Dostępne dane farmakokinetyczne dla galusanu epigallokatechiny po miejscowym zastosowaniu maści Veregen wskazują na niski poziom wchłaniania ogólnoustrojowego tej substancji. Ekspozycja systemowa na katechiny, w tym EGCG, po zastosowaniu miejscowym nie przekracza poziomu ekspozycji obserwowanej po doustnym spożyciu naparów z zielonej herbaty, co ma istotne znaczenie dla oceny profilu bezpieczeństwa produktu leczniczego stosowanego na skórę.⁶