Właściwości farmakokinetyczne
Deksopantenol

Właściwości farmakokinetyczne deksopantenolu

Deksopantenol jest związkiem występującym w różnych postaciach farmaceutycznych, głównie do stosowania miejscowego na skórę i błony śluzowe oraz jako składnik preparatów złożonych do stosowania doustnego. Ze względu na różne drogi podania, właściwości farmakokinetyczne deksopantenolu zostaną omówione w podziale na poszczególne procesy: wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i eliminację.¹

Wchłanianie

Deksopantenol wykazuje bardzo dobrą penetrację przez skórę i błony śluzowe. Badania z użyciem deksopantenolu znakowanego trytem potwierdziły jego zdolność do wchłaniania przez skórę. Po nałożeniu na skórę około 80-90% deksopantenolu przenika do wnętrza warstwy rogowej naskórka, gdzie następnie jest metabolizowany.^{2 3}

W przypadku podania doustnego, wchłanianie deksopantenolu zachodzi głównie w górnych odcinkach jelita cienkiego. Proces ten odbywa się na zasadzie transportu biernego, podobnie jak w przypadku witamin rozpuszczalnych w wodzie (witaminy z grupy B, PP i C).⁴

Metabolizm

Po wchłonięciu deksopantenol ulega szybkiej przemianie do aktywnej formy – kwasu pantotenowego. W warstwie rogowej naskórka deksopantenol jest szybko przekształcany do kwasu pantotenowego. Proces ten zachodzi na drodze utleniania enzymatycznego, które może odbywać się zarówno w skórze, jak i w innych tkankach organizmu.^{5 6 7}

W preparatach Nasic, Nasic Kids, Otrivin Regeneracja, Sudafed Xylospray DEX, Sudafed Xylospray DEX dla dzieci, Xylodex 0,05% regeneracja, Xylometazoline + Dexpanthenol Teva i Xylometazoline + Dexpanthenol Teva Kids, deksopantenol podlegają takim samym procesom metabolicznym po aplikacji donosowej.⁸

Dystrybucja

Kwas pantotenowy, powstały z deksopantenolu, jest transportowany w osoczu w postaci związanej z białkami, głównie z β-globulinami i albuminami. U zdrowych osób dorosłych stężenia kwasu pantotenowego wynoszą około 500-1000 µg/l w pełnej krwi i około 100 µg/l w surowicy.^{9 10}

Kwas pantotenowy jest kluczowym składnikiem koenzymu A, który bierze udział w wielu procesach biochemicznych organizmu. Po przekształceniu deksopantenolu do kwasu pantotenowego, ten ostatni jest włączany do koenzymu A, który jest wszechobecny w organizmie.^{11 12}

W przeciwieństwie do witamin rozpuszczalnych w tłuszczach (A, D, E), deksopantenol podobnie jak inne witaminy rozpuszczalne w wodzie, generalnie nie kumuluje się w organizmie.¹³

Eliminacja

Kwas pantotenowy, jako aktywna forma deksopantenolu, nie ulega rozpadowi w organizmie i jest wydalany w postaci niezmienionej. Główną drogą eliminacji jest wydalanie przez nerki z moczem.¹⁴

Po podaniu doustnym, około 60-70% dawki kwasu pantotenowego jest wydalane z moczem, a pozostałe 30-40% z kałem. Obserwacje te są spójne dla wszystkich preparatów zawierających deksopantenol, niezależnie od drogi podania.^{15 16 17}

U osób dorosłych dobowe wydalanie kwasu pantotenowego z moczem wynosi od 2 do 7 mg, natomiast u dzieci od 2 do 3 mg na dobę.¹⁸

Charakterystyka farmakokinetyki w wybranych preparatach

Deksopantenol w preparatach dermatologicznych

W maściach Dermopanten (50 mg/g) oraz Recreol (50 mg/g), deksopantenol stosowany miejscowo na skórę charakteryzuje się bardzo dobrym wchłanianiem i wysoką penetracją do warstwy rogowej naskórka (80-90%). Wieloletnie obserwacje kliniczne dowodzą, że substancja czynna preparatu nie wywołuje działania układowego.¹⁹

Deksopantenol w preparatach donosowych

W preparatach donosowych zawierających deksopantenol w połączeniu z ksylometazoliną (Nasic, Nasic Kids, Otrivin Regeneracja, Sudafed Xylospray DEX, Sudafed Xylospray DEX dla dzieci, Xylodex 0,05% regeneracja, Xylometazoline + Dexpanthenol Teva i Xylometazoline + Dexpanthenol Teva Kids), deksopantenol jest wchłaniany przez błonę śluzową nosa i następnie utleniany do kwasu pantotenowego.²⁰

Brak jest szczegółowych badań dotyczących konkretnego metabolizmu deksopantenolu w obrębie skóry i błony śluzowej, choć wiadomo, że podlega on przemianom do kwasu pantotenowego.²¹

Deksopantenol w preparatach doustnych

W preparacie Juvit Multi (krople doustne), deksopantenol podawany doustnie wchłania się w górnych odcinkach jelita cienkiego na zasadzie transportu biernego. Po wchłonięciu deksopantenol ulega konwersji do kwasu pantotenowego, a następnie może zostać wykorzystany w procesach metabolicznych jako składnik koenzymu A lub zostać wydalony z organizmu.²²

²³