Dawkowanie i sposób podawania
Benzylopenicylina

Dawkowanie i sposób podawania benzylopenicyliny

Dawkowanie benzylopenicyliny jest uzależnione od kilku kluczowych czynników, które należy uwzględnić podczas planowania terapii: ciężkości i rodzaju zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego infekcję, wieku pacjenta, masy ciała oraz stanu ogólnego chorego. Szczególną uwagę należy zwrócić na modyfikację dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.¹²³

Dawkowanie u dorosłych

Istnieją różne formy benzylopenicyliny, które charakteryzują się odrębnymi schematami dawkowania, co wynika z ich właściwości farmakokinetycznych. Poniżej przedstawiono szczegółowe wytyczne dotyczące dawkowania w zależności od postaci leku:

Benzylopenicylina benzatynowa (Debecylina)

Benzylopenicylinę benzatynową (Debecylina) podaje się wyłącznie domięśniowo, zazwyczaj w dawkach od 1 200 000 j.m. do 2 400 000 j.m. jednorazowo lub w dawkach podawanych co 1 do 4 tygodni. Nie należy przekraczać dobowej dawki 2 400 000 j.m.⁴

Należy pamiętać, że w przypadku ostrych lub ciężkich zakażeń, gdy konieczne jest uzyskanie wysokich stężeń leku we krwi, zaleca się stosowanie benzylopenicyliny potasowej lub sodowej podawanej domięśniowo lub dożylnie zamiast formy benzatynowej.⁵

Benzylopenicylina potasowa (Penicillinum Crystallisatum TZF, Penicryl)

Benzylopenicylina potasowa (1 mln j.m. odpowiada 600 mg substancji) charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania, dlatego podawana jest w dawkach podzielonych co 4-6 godzin, z wyjątkiem zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych/posocznicy, gdy antybiotyk należy podawać co 2 godziny.⁶

W zależności od preparatu, istnieją różne zalecenia dawkowania:

1. Penicillinum Crystallisatum TZF – w zależności od ciężkości zakażenia stosowane są następujące dawki:⁷

• Ciężkie zakażenia wywołane przez paciorkowce i pneumokoki (zapalenie płuc, zapalenie wsierdzia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych): 12-24 mln j.m. na dobę w dawkach podzielonych co 2-6 godzin
• Ciężkie zakażenia wywołane przez gronkowce wrażliwe na penicylinę: 5-24 mln j.m. na dobę w dawkach podzielonych co 4-6 godzin

⁸

2. Penicryl – zalecane dawkowanie:⁹

• Domięśniowo: 1,67 miliona j.m. (co odpowiada 0,9 g benzylopenicyliny) 4-6 razy na dobę (co 6-4 godzin)
• Dożylnie: 5-20 milionów j.m. (co odpowiada 2,8-11,2 g benzylopenicyliny) na dobę
• W razie konieczności dawkę dobową można zwiększyć maksymalnie do 50 milionów j.m. (co odpowiada 28,1 g benzylopenicyliny)

¹⁰

Dawkowanie w określonych jednostkach chorobowych

Benzylopenicylina potasowa jest stosowana w szeregu różnych zakażeń, z dostosowanym dawkowaniem do konkretnych jednostek chorobowych:

^{11121314151617181920212223}

Dawkowanie u dzieci

Dawkowanie benzylopenicyliny u dzieci jest zróżnicowane w zależności od wieku, masy ciała oraz formy leku:

Benzylopenicylina benzatynowa (Debecylina) u dzieci

W zapobieganiu nawrotom gorączki reumatycznej i zapaleniu wsierdzia wywołanym przez paciorkowce zaleca się następujące dawkowanie:²⁴

• Dzieci od 2 do 3 lat – 600 000 j.m. co 8 do 14 dni
• Dzieci od 4 do 18 lat – 1 200 000 j.m. co 14 do 21 dni

²⁵

Benzylopenicylina potasowa u dzieci

Dawkowanie Penicillinum Crystallisatum TZF u dzieci i noworodków:^{7 dni: 25 000 do 50 000 j.m./kg mc. co 8 godzin domięśniowo lub dożylnie. U noworodków o masie 2627}

1. Noworodki:
   • ≤7 dni: 25 000 do 50 000 j.m./kg mc. co 12 godzin domięśniowo lub dożylnie
   • >7 dni: 25 000 do 50 000 j.m./kg mc. co 8 godzin domięśniowo lub dożylnie
   • U noworodków o masie < 1 kg schemat dawkowania co 12 godzin może zostać utrzymany do ukończenia 2. tygodnia życia
2. Niemowlęta i dzieci:
   • Łagodne do umiarkowanych zakażenia: 100 000 do 150 000 j.m./kg mc. na dobę w dawkach podzielonych co 4-6 godzin domięśniowo lub dożylnie (maks. 8 mln j.m. na dobę)
   • Ciężkie zakażenia: 200 000 do 300 000 j.m./kg mc. na dobę w 4 do 6 dawkach podzielonych; nie należy przekraczać dawki 24 mln j.m. na dobę

Dawkowanie Penicryl u dzieci i noworodków:²⁸²⁹

1. Dzieci w wieku 1-12 lat: 250 000 j.m. (co odpowiada 140,5 mg benzylopenicyliny) na kg masy ciała na dobę
2. Dzieci w wieku od 1 miesiąca do 1 roku: 167 000 j.m. (co odpowiada 93,9 mg benzylopenicyliny) na kg masy ciała na dobę
3. Noworodki i wcześniaki: 50 000 j.m. (co odpowiada 28,1 mg benzylopenicyliny) na kg masy ciała na dobę
   • Dawkę dobową należy podzielić na 3-4 wstrzyknięcia dożylne (co 8-6 godzin) lub infuzje przerywane
   • U wcześniaków i dzieci w wieku poniżej jednego tygodnia dawkę dobową należy podzielić na dwa wstrzyknięcia (co 12 godzin) ze względu na wydłużony okres półtrwania

Należy pamiętać, że u noworodków zaleca się zmniejszenie dawki i częstości podawania ze względu na nie w pełni rozwiniętą czynność nerek, która może opóźniać eliminację penicyliny.³⁰

Dawkowanie u pacjentów szczególnych

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczna jest modyfikacja dawkowania benzylopenicyliny:<sup data-drug="Penicillinum Crystallisatum TZF" data-section="Dawkowanie i sposób podawania" title="Klirens kreatyniny Dawka maksymalna Przerwa między dawkami 50-30 1 500 000 j.m. 4 godziny 30-10 1 000 000 j.m. 4 godziny 31

Dawka uzupełniająca po hemodializie wynosi 500 000 j.m.³²

Alternatywne zalecenie dawkowania według Penicryl:³³

• Pacjenci z uremią i CrCl powyżej 10 mL/min/1,73 m²: Należy podać pełną dawkę nasycającą, a następnie połowę dawki nasycającej co 4 do 5 godzin
• CrCl poniżej 10 mL/min/1,73 m²: Należy podać pełną dawkę nasycającą, a następnie połowę dawki nasycającej co 8 do 10 godzin

Pacjenci w podeszłym wieku

Benzylopenicylinę potasową należy podawać z zachowaniem ostrożności i często monitorować stężenie potasu w surowicy ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia hiperkaliemii.³⁴

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się zmniejszenie dawki. Należy rozważyć zmniejszenie dawki całkowitej w przypadku wystąpienia lub podejrzenia zaburzeń czynności narządów wewnętrznych (w tym równowagi elektrolitowej, wątroby i dróg żółciowych, układu moczowego i krwiotwórczego oraz stanu serca i naczyń krwionośnych).³⁵

Czas leczenia

Czas leczenia benzylopenicyliną zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia.³⁶³⁷

W zakażeniach wywołanych przez paciorkowce grupy A leczenie należy prowadzić przynajmniej przez 10 dni.³⁸

Sposób podawania

Benzylopenicylina benzatynowa (Debecylina)

Benzylopenicylinę benzatynową należy podawać tylko domięśniowo.³⁹

Lek podaje się głęboko domięśniowo, w górny zewnętrzny kwadrant pośladka. Wstrzyknięcia benzylopenicyliny benzatynowej należy wykonywać z dużą ostrożnością, by uniknąć wkłucia igły w żyłę lub wstrzyknięcia dotętniczego oraz nie uszkodzić nerwów obwodowych lub naczyń krwionośnych.⁴⁰

Zawiesinę należy podawać bezpośrednio po przygotowaniu.⁴¹

Benzylopenicylina potasowa

Roztwory penicyliny należy podawać zaraz po przygotowaniu.⁴²

Benzylopenicylinę potasową można podawać:⁴³

• Domięśniowo – nie więcej niż 2 mln j.m. w jednym wstrzyknięciu
• Dożylnie – we wstrzyknięciu trwającym 3-5 minut lub w infuzji dożylnej
• Dawki powyżej 2 mln j.m. należy podawać dożylnie powoli (nie szybciej niż 500 000 j.m./min)
• Dawkę 20 mln j.m. i wyższe należy podawać tylko w infuzji dożylnej

Penicryl należy podawać:⁴⁴

• Domięśniowo – nie więcej niż 1,67 miliona j.m. (co odpowiada 0,9 g benzylopenicyliny) w jedno miejsce
• Dożylnie – we wstrzyknięciu trwającym 3-5 minut lub w infuzji dożylnej
• Produkt należy wstrzykiwać w dużą grupę mięśni
• W przypadku dawek dobowych wynoszących 10 milionów jednostek lub więcej, produkt można rozcieńczyć roztworem do infuzji i podawać w ciągu 24 godzin

W przerywanej infuzji dożylnej można podać jedną czwartą lub jedną szóstą dawki dobowej w ciągu 1 do 2 godzin i powtarzać odpowiednio co 6 do 4 godzin. Dawki podzielone są na ogół podawane w infuzji trwającej od 15 do 30 minut u dzieci i noworodków.⁴⁵

U dzieci i noworodków preferowaną drogą podawania jest droga dożylna. Podanie domięśniowe powinno być stosowane wyłącznie w sytuacjach nagłych, przy braku dostępu dożylnego.⁴⁶

Dawka 20 mln j.m. może być podawana wyłącznie w infuzji dożylnej.⁴⁷

Domięśniowe wstrzyknięcia penicylin należy wykonywać z dużą ostrożnością, by nie uszkodzić nerwów obwodowych lub naczyń krwionośnych. Podczas podawania dożylnego należy zachować ostrożność ze względu na możliwość wystąpienia zakrzepowego zapalenia żył.⁴⁸