Właściwości farmakodynamiczne leku Zyrtec

Zyrtec, zawierający jako substancję czynną cetyryzynę dichlorowodorek w dawce 10 mg, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwhistaminowych do stosowania ogólnego, a dokładniej do pochodnych piperazyny (kod ATC: R06A E07). Lek występuje w postaci białych, podłużnych tabletek powlekanych z rowkiem dzielącym i logo Y-Y, które można podzielić na dwie równe dawki.¹

Mechanizm działania

Cetyryzyna, będąca metabolitem hydroksyzyny u człowieka, wykazuje silne i selektywne działanie antagonistyczne wobec obwodowych receptorów histaminowych H1. Przeprowadzone badania wiązania z receptorem in vitro jednoznacznie potwierdzają brak istotnego powinowactwa cetyryzyny do innych receptorów niż H1, co podkreśla jej wysoką selektywność działania.²

Działanie przeciwalergiczne

Oprócz klasycznego działania blokującego receptory H1, cetyryzyna wykazuje również istotne działanie przeciwalergiczne. U pacjentów z nadwrażliwością (atopią) poddawanych prowokacji alergenem, lek w dawce 10 mg podawany raz lub dwa razy na dobę skutecznie hamuje napływ do skóry i spojówek komórek uczestniczących w późnej fazie reakcji zapalnej, w szczególności eozynofili.³

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

W badaniach klinicznych u zdrowych ochotników wykazano, że cetyryzyna w dawkach 5 mg i 10 mg wykazuje silne działanie hamujące na powstawanie bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia skóry po śródskórnym podaniu histaminy w bardzo dużych stężeniach. Należy jednak zaznaczyć, że nie ustalono bezpośredniego związku między tym działaniem a ogólną skutecznością kliniczną leku.⁴

Istotne znaczenie dla praktyki klinicznej mają wyniki sześciotygodniowego, kontrolowanego placebo badania z udziałem 186 pacjentów cierpiących na alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa ze współistniejącą łagodną lub umiarkowaną astmą. Wykazano, że cetyryzyna stosowana w dawce 10 mg raz na dobę skutecznie łagodziła objawy zapalenia błony śluzowej nosa, nie wywierając jednocześnie negatywnego wpływu na czynność płuc. Badanie to potwierdza bezpieczeństwo stosowania leku Zyrtec u pacjentów z alergią i współistniejącą łagodną lub umiarkowaną astmą oskrzelową.⁵

Wpływ na odstęp QT

W zakresie bezpieczeństwa kardiologicznego istotne są wyniki badania kontrolowanego placebo, w którym oceniano wpływ cetyryzyny na odstęp QT. Nawet przy podawaniu leku w dużej dawce dobowej wynoszącej 60 mg przez okres siedmiu dni, nie zaobserwowano statystycznie znamiennego wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa kardiologicznego cetyryzyny.⁶

Wpływ na jakość życia pacjentów

Udokumentowano, że stosowanie cetyryzyny w zalecanych dawkach istotnie poprawia jakość życia pacjentów zarówno z przewlekłym, jak i sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Stanowi to ważny aspekt terapeutyczny, gdyż schorzenia alergiczne mogą znacząco obniżać komfort codziennego funkcjonowania pacjenta.⁷

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Specyficzne badania przeprowadzone w populacji pediatrycznej dostarczają istotnych informacji o działaniu leku w tej grupie wiekowej. W trwającym 35 dni badaniu z udziałem dzieci w wieku od 5 do 12 lat nie zaobserwowano rozwoju tolerancji na przeciwhistaminowe działanie cetyryzyny, co manifestowało się przez utrzymujące się hamowanie powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia skóry po ekspozycji na histaminę. Dodatkowo wykazano, że po przerwaniu wielokrotnego podawania cetyryzyny, skóra odzyskuje normalną reaktywność na histaminę w stosunkowo krótkim czasie – już po 3 dniach. Jest to istotna informacja z punktu widzenia potencjalnego stosowania leku w terapii przerywistej u pacjentów pediatrycznych.⁸

Interakcje na poziomie farmakodynamicznym

Ważnym aspektem profilu farmakodynamicznego cetyryzyny jest jej korzystna charakterystyka w zakresie potencjalnych interakcji z innymi lekami. W przeciwieństwie do starszych leków przeciwhistaminowych, cetyryzyna wykazuje minimalne działanie antycholinergiczne i minimalne działanie sedatywne, co przyczynia się do jej dobrego profilu bezpieczeństwa, szczególnie u pacjentów wymagających zachowania pełnej sprawności psychomotorycznej.

Skład leku i znaczenie substancji pomocniczych

Należy zwrócić uwagę, że oprócz 10 mg cetyryzyny dichlorowodorku jako substancji czynnej, każda tabletka powlekana Zyrtec zawiera 66,40 mg laktozy jednowodnej jako substancję pomocniczą o znanym działaniu. Jest to istotna informacja dla pacjentów z nietolerancją laktozy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.⁹