Właściwości farmakodynamiczne
Zolmiles 5 mg

Właściwości farmakodynamiczne zolmitryptanu

Zolmitryptan należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwmigrenowych, działających jako selektywni agoniści receptora serotoninowego (5HT1), sklasyfikowany kodem ATC: N02CC03. Lek ten podawany jest w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej o dawkach 2,5 mg i 5 mg.¹

Mechanizm działania

Podstawowym mechanizmem działania zolmitryptanu jest selektywne pobudzanie naczyniowych receptorów 5HT 1B/1D, które odpowiadają za skurcz naczyń krwionośnych. Substancja czynna charakteryzuje się wysokim powinowactwem do ludzkich rekombinowanych receptorów 5HT 1B i 5HT1D oraz umiarkowanym powinowactwem do receptorów 5HT1A. Co istotne, zolmitryptan nie wykazuje znaczącego powinowactwa ani aktywności farmakologicznej wobec innych podtypów receptorów serotoninowych (5HT2, 5HT3, 5HT4) oraz nie oddziałuje istotnie na receptory adrenergiczne, histaminowe, muskarynowe i dopaminergiczne.²

Efekty farmakodynamiczne

Badania przeprowadzone na modelach zwierzęcych wykazały, że zastosowanie zolmitryptanu wywołuje skurcz naczyń tętniczych w obszarze krążenia tętnicy szyjnej. Dodatkowo, dane eksperymentalne sugerują, że zolmitryptan wywiera działanie hamujące na czynność nerwu trójdzielnego, zarówno na poziomie ośrodkowym, jak i obwodowym. Efekt ten realizowany jest poprzez zmniejszenie uwalniania kluczowych neuropeptydów: peptydu związanego z genem kalcytoniny (CGRP, ang. calcitonin gene related peptide), naczynioaktywnego peptydu jelitowego (VIP, ang. vasoactive intestinal peptide) oraz substancji P. Mechanizm ten przyczynia się do kompleksowego działania przeciwmigrenowego leku.³

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Badania kliniczne wykazały, że działanie terapeutyczne zolmitryptanu w formie tabletek konwencjonalnych rozpoczyna się po upływie jednej godziny od podania leku. Znaczące zwiększenie skuteczności przeciwmigrenowej obserwuje się w przedziale czasowym od 2 do 4 godzin po podaniu. Dotyczy to zarówno redukcji nasilenia bólu głowy, jak i złagodzenia innych charakterystycznych objawów migreny, takich jak nudności, światłowstręt (fotofobia) oraz dźwiękowstręt (fonofobia).⁴

Zolmitryptan w formie doustnych tabletek konwencjonalnych wykazuje jednakową skuteczność w różnych typach napadów migrenowych: zarówno w migrenach poprzedzonych aurą, jak i bez aury, a także w migrenach związanych z cyklem miesiączkowym. Istotną informacją kliniczną jest fakt, że zolmitryptan przyjmowany w okresie aury migrenowej nie zapobiega wystąpieniu ataku bólu głowy. Z tego względu, dla uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego, lek należy przyjmować jak najszybciej po wystąpieniu bólu głowy, a nie w fazie aury.⁵

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Badania kliniczne przeprowadzone w populacji pediatrycznej nie potwierdziły skuteczności zolmitryptanu w leczeniu migreny u nastolatków. W jednym kontrolowanym badaniu klinicznym obejmującym 696 nastolatków z migreną nie wykazano wyższej skuteczności tabletek zolmitryptanu w dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg w porównaniu do placebo. Wyniki tego badania jednoznacznie wskazują, że skuteczność leku w tej grupie wiekowej nie została potwierdzona, co ma istotne znaczenie dla praktyki klinicznej.⁶

Informacje o produkcie

Zolmiles jest dostępny w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej w dwóch dawkach: 2,5 mg oraz 5 mg. Tabletki o mocy 2,5 mg są białe, okrągłe i płaskie, o średnicy 7,5 mm, natomiast tabletki o mocy 5 mg również mają barwę białą, są okrągłe i płaskie, lecz charakteryzują się większą średnicą wynoszącą 9,5 mm.⁷

Skład produktu

Oprócz substancji czynnej – zolmitryptanu, produkt zawiera również substancje pomocnicze o znanym działaniu, których zawartość różni się w zależności od dawki leku:

Informacja o zawartości tych substancji ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie w przypadku pacjentów z nietolerancją glukozy lub fenyloketonurią (ze względu na obecność aspartamu).⁸