Właściwości farmakodynamiczne
Tetracyclinum 30 mg/g

Właściwości farmakodynamiczne leku Tetracyclinum 30 mg/g

Tetracyclinum to maść zawierająca 30 mg chlorowodorku tetracykliny w każdym gramie produktu. Lek należy do grupy farmakoterapeutycznej: dermatologia, antybiotyki i chemioterapeutyki, antybiotyki do stosowania zewnętrznego, tetracyklina i jej pochodne, tetracyklina (kod ATC: D06AA04). ¹

Mechanizm działania

Mechanizm działania tetracykliny opiera się na hamowaniu biosyntezy białek poprzez wiązanie z podjednostką 30S rybosomu bakteryjnego. Dodatkowo lek hamuje procesy fosforylacyjne zachodzące w komórce bakteryjnej, co przyczynia się do jego skuteczności przeciwbakteryjnej. ²

Spektrum działania przeciwbakteryjnego

Tetracyklina charakteryzuje się bardzo szerokim zakresem działania przeciwbakteryjnego, obejmującym liczne patogeny bakteryjne. ³

Skuteczność leku obejmuje następujące grupy drobnoustrojów:

• Bakterie Gram-dodatnie: gronkowce, paciorkowce, Listeria spp., Erysipelothrix spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Nocardia spp. ⁴
• Bakterie Gram-ujemne: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Brucella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus spp., Bordetella pertussis, Actinobacillus mallei, Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Bartonella spp. ⁵
• Inne drobnoustroje: Spirochaeta spp., Mycobacterium spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Actinomyces spp. ⁶

Oporność bakterii na tetracyklinę

Tetracyklina nie wykazuje skuteczności przeciwko Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia marcescens i Providencia spp. Lek nie działa również na grzyby, pierwotniaki ani wirusy. ⁷

Szczepy oporne na tetracykliny występują we wszystkich gatunkach bakterii, jednak w różnym stopniu. Najczęściej oporność obserwuje się wśród gronkowców, enterokoków i enterobakterii. Istotną cechą tetracykliny jest powolne tempo rozwoju oporności podczas leczenia. Za powstawanie oporności odpowiedzialne są głównie zmiany przepuszczalności błony komórkowej bakterii. ⁸

Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie i dystrybucja

Tetracyklina podana doustnie dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego – u ludzi po podaniu na czczo wchłania się około 60-80% dawki leku. ⁹

Po wchłonięciu tetracyklina łatwo przenika do tkanek i jest w nich rozmieszczana względnie równomiernie. Lek wiąże się w około 47% z białkami osocza. Tetracyklina przekracza barierę łożyskową i przedostaje się do płodu, gdzie jej stężenie osiąga 25-75% stężenia we krwi matki. ¹⁰

Działanie miejscowe preparatu Tetracyclinum

Maść Tetracyclinum zawierająca 30 mg/g chlorowodorku tetracykliny wykazuje działanie wyłącznie miejscowe po aplikacji na skórę. ¹¹

Wieloletnie obserwacje kliniczne potwierdziły, że preparaty tetracykliny stosowane miejscowo na skórę nie wywołują działania ogólnoustrojowego. Badania wykorzystujące standardowe metody analityczne wykazały brak obecności tetracykliny zarówno w osoczu, jak i w moczu pacjentów stosujących preparaty tetracykliny w wazelinie na skórę. ¹²

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne pochodzące z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie wskazują na istnienie szczególnego zagrożenia dla człowieka związanego ze stosowaniem tetracykliny. ¹³