Właściwości farmakokinetyczne leku Tetracyclinum

Tetracyclinum w postaci maści o stężeniu 30 mg/g tetracykliny chlorowodorku jest produktem leczniczym do stosowania zewnętrznego. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych, farmakokinetycznych oraz bezpieczeństwa stosowania leku.¹

Mechanizm działania

Tetracyklina należy do grupy farmakoterapeutycznej antybiotyków do stosowania zewnętrznego (kod ATC: D 06 AA 04). Jej mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy białek poprzez wiązanie z podjednostką 30S rybosomu oraz hamowaniu procesów fosforylacyjnych w komórce bakteryjnej. To podwójne działanie zapewnia skuteczność przeciwbakteryjną.²

Zakres działania przeciwbakteryjnego

Tetracyklina charakteryzuje się wyjątkowo szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, obejmującym:

• Bakterie Gram-dodatnie: gronkowce, paciorkowce, Listeria spp., Erysipelothrix spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Nocardia spp.
• Bakterie Gram-ujemne: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Brucella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus spp., Bordetella pertussis, Actinobacillus mallei, Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Bartonella spp.
• Inne drobnoustroje: Spirochaeta spp., Mycobacterium spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Actinomyces spp.

Istotne jest, że tetracyklina nie wykazuje aktywności przeciwko Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia marcescens i Providencia spp. Nie działa również na grzyby, pierwotniaki ani wirusy.³

Oporność bakterii

Szczepy oporne na tetracykliny występują we wszystkich gatunkach bakterii, jednak w różnym stopniu. Najczęściej oporność obserwuje się wśród gronkowców, enterokoków i enterobakterii. Rozwój oporności podczas leczenia ma charakter powolny i jest głównie związany ze zmianami przepuszczalności błony komórkowej bakterii.⁴

Właściwości farmakokinetyczne ogólne

Chociaż Tetracyclinum w formie maści jest przeznaczony do stosowania miejscowego, warto odnotować właściwości farmakokinetyczne tetracykliny podawanej doustnie jako punkt odniesienia:

• Po podaniu doustnym na czczo wchłania się około 60-80% tetracykliny
• Wiąże się w około 47% z białkami osocza
• Łatwo przenika do tkanek i jest rozmieszczana stosunkowo równomiernie
• Przekracza barierę łożyskową – we krwi płodu osiąga stężenie od 25% do 75% stężenia obecnego we krwi matki

Te informacje są istotne dla zrozumienia potencjalnego ryzyka ogólnoustrojowego, gdyby lek wchłaniał się przez skórę.⁵

Właściwości farmakokinetyczne formy miejscowej

Maść Tetracyclinum stosowana na skórę wykazuje działanie miejscowe bez znaczącego wchłaniania ogólnoustrojowego. Wieloletnie obserwacje kliniczne produktów leczniczych do stosowania na skórę zawierających tetracyklinę potwierdzają, że nie wywołuje ona działania układowego. Wykorzystując standardowe metody oznaczania, nie stwierdzono obecności leku zarówno w osoczu, jak i w moczu po zastosowaniu preparatów tetracykliny w wazelinie na skórę.⁶

Przedkliniczne dane bezpieczeństwa

Dane niekliniczne pochodzące z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie wykazały szczególnego zagrożenia dla człowieka. Ten profil bezpieczeństwa jest istotny w kontekście miejscowego stosowania maści tetracyklinowej.⁷

Wnioski kliniczne dotyczące farmakokinetyki

Maść Tetracyclinum o stężeniu 30 mg/g charakteryzuje się wysoką skutecznością miejscową przy minimalnym ryzyku działania ogólnoustrojowego. Brak wykrywalnych stężeń leku w osoczu i moczu po stosowaniu miejscowym wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa tego produktu leczniczego. Szeroki zakres działania przeciwbakteryjnego czyni go wartościowym narzędziem w miejscowym leczeniu zakażeń skórnych wywołanych przez wrażliwe drobnoustroje.⁸