Właściwości farmakodynamiczne leku Symlosin SR

Symlosin SR (tamsulosyny chlorowodorek) należy do grupy farmakoterapeutycznej antagonistów receptora α-adrenergicznego, oznaczonej kodem ATC: G04CA02. Lek stosowany jest w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, twardych, zawierających 0,4 mg substancji czynnej.¹

Mechanizm działania

Podstawowy mechanizm działania tamsulosyny polega na wybiórczym i kompetencyjnym wiązaniu się z postsynaptycznymi receptorami adrenergicznymi typu alfa1. Receptory te odpowiadają za skurcze mięśni gładkich, a ich blokada przez tamsulosynę prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich gruczołu krokowego oraz cewki moczowej.²

Efekty farmakodynamiczne

Działanie farmakodynamiczne tamsulosyny przekłada się na zwiększenie maksymalnego przepływu moczu. Jest to efekt rozkurczu mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, co prowadzi do złagodzenia objawów zaparcia.³

Symlosin SR wykazuje złożone działanie terapeutyczne, gdyż zmniejsza również objawy podrażnienia i niedrożności dróg moczowych. W patofizjologii tych objawów istotną rolę odgrywa skurcz mięśni gładkich w dolnym odcinku dróg moczowych, na który lek oddziałuje bezpośrednio.⁴

Wpływ na ciśnienie tętnicze

Chociaż leki alfa-adrenolityczne mogą teoretycznie zmniejszać ciśnienie tętnicze poprzez redukcję oporu obwodowego, badania kliniczne przeprowadzone z użyciem tamsulosyny u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem krwi nie wykazały klinicznie istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego.⁵

Efektywność długotrwałego leczenia

Istotną cechą Symlosinu SR jest utrzymywanie się efektu terapeutycznego w zakresie objawów związanych zarówno z napełnianiem, jak i opróżnianiem pęcherza moczowego podczas długotrwałego leczenia. Ta długotrwała skuteczność ma znaczący wpływ na opóźnienie konieczności zastosowania interwencji chirurgicznej u pacjentów.⁶

Badania kliniczne u dzieci i młodzieży

Przeprowadzono randomizowane badanie kliniczne z podwójnie ślepą próbą oraz z grupą kontrolną placebo i stopniowym zwiększaniem dawki u dzieci z pęcherzem neurogennym. W badaniu uczestniczyło 161 dzieci w wieku od 2 do 16 lat, które zostały losowo przydzielone do czterech grup:⁷

• Grupa otrzymująca małą dawkę tamsulosyny (0,001 do 0,002 mg/kg masy ciała)
• Grupa otrzymująca średnią dawkę tamsulosyny (0,002 do 0,004 mg/kg masy ciała)
• Grupa otrzymująca dużą dawkę tamsulosyny (0,004 do 0,008 mg/kg masy ciała)
• Grupa otrzymująca placebo

Jako pierwszorzędowy punkt końcowy przyjęto liczbę pacjentów, u których ciśnienie wyciekania moczu podczas nadaktywnego skurczu wypieracza (DLPP, Detrusor Leak Point Pressure) zmniejszyło się do wartości poniżej 40 cm H₂O, na podstawie dwukrotnego pomiaru w ciągu doby.⁸

Drugorzędowe punkty końcowe obejmowały:⁹

• Rzeczywistą i procentową zmianę w porównaniu do wartości wyjściowej DLPP
• Poprawę lub stabilizację objawów wodonercza i wodniaka moczowodu
• Zmianę objętości oddawanego moczu po założeniu cewnika
• Zmianę ilości wyciekającego moczu przy założonym cewniku, notowaną w dzienniczku cewnikowania

Wyniki badania nie wykazały statystycznie istotnej różnicy między grupą otrzymującą placebo a żadną z trzech grup otrzymujących tamsulosynę, zarówno pod względem pierwszorzędowego, jak i drugorzędowych punktów końcowych. Nie zaobserwowano również zależności efektu terapeutycznego od dawki leku.¹⁰