Właściwości farmakodynamiczne
Suprostiv 0,4 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Tamsulosyna, substancja czynna leku Suprostiv 0,4 mg, należy do grupy farmakoterapeutycznej antagonistów receptora alfa₁-adrenergicznego, stosowanych w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (kod ATC: G04CA02). Lek ten wykazuje specyficzne działanie na drogi moczowe dolne poprzez selektywne oddziaływanie na receptory adrenergiczne.¹

Mechanizm działania

Tamsulosyna działa jako wybiórczy, kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu alfa₁. Szczególnie istotne jest jej powinowactwo do podtypów alfa₁A i alfa₁D tych receptorów. Efektem tego działania jest rozkurcz mięśniówki gładkiej w obrębie gruczołu krokowego oraz cewki moczowej.²

Efekty kliniczne

Działanie farmakodynamiczne tamsulosyny przejawia się przede wszystkim zwiększeniem maksymalnego przepływu cewkowego moczu. Substancja ta zmniejsza zwężenie drogi odpływu moczu poprzez działanie rozkurczające na mięśniówkę gładką gruczołu krokowego i cewki moczowej. W konsekwencji prowadzi to do złagodzenia objawów związanych z opróżnianiem pęcherza moczowego.³

Dodatkowo, tamsulosyna wykazuje korzystny wpływ na objawy z napełniania pęcherza moczowego, w których patogenezie istotną rolę odgrywa niestabilność pęcherza moczowego. Efekt terapeutyczny w postaci redukcji objawów zarówno z napełniania, jak i opróżniania utrzymuje się podczas długotrwałej terapii.⁴

Terapia tamsulosyną znacząco opóźnia konieczność wdrożenia bardziej inwazyjnych metod leczenia takich jak zabiegi chirurgiczne czy cewnikowanie pęcherza moczowego.⁵

Wpływ na układ krążenia

Antagoniści receptorów alfa₁-adrenergicznych jako grupa leków mogą wywoływać efekt hipotensyjny poprzez redukcję oporu obwodowego. Jednak w przypadku tamsulosyny, podczas badań klinicznych nie zaobserwowano klinicznie istotnego zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi.⁶

Badania w populacji pediatrycznej

Przeprowadzono randomizowane badanie kliniczne kontrolowane placebo z podwójnie ślepą próbą i ze zróżnicowanym dawkowaniem u dzieci z pęcherzem neurogennym. W badaniu wzięło udział 161 dzieci w wieku od 2 do 16 lat, które losowo przydzielono do następujących grup terapeutycznych:⁷

• Trzy grupy otrzymujące tamsulosynę w różnych dawkach:
  • Mała dawka: 0,001 do 0,002 mg/kg masy ciała
  • Średnia dawka: 0,002 do 0,004 mg/kg masy ciała
  • Duża dawka: 0,004 do 0,008 mg/kg masy ciała
• Grupa otrzymująca placebo

Pierwszorzędowym punktem końcowym badania była liczba pacjentów, u których ciśnienie wyciekania moczu (LPP – Leak Point Pressure) podczas nadaktywnego skurczu wypieracza zmniejszyło się do poziomu poniżej 40 cm H₂O, oceniane na podstawie dwukrotnego pomiaru w ciągu doby.⁸

Jako drugorzędowe punkty końcowe w badaniu oceniano:⁹

• Rzeczywistą i procentową zmianę ciśnienia wyciekania moczu w porównaniu do stanu wyjściowego
• Poprawę lub stabilizację wodonercza i wodniaka moczowodu
• Zmiany objętości moczu uzyskanego podczas cewnikowania
• Liczbę wycieków moczu w czasie cewnikowania, odnotowanych w dzienniczku cewnikowania

Wyniki badania nie wykazały statystycznie istotnych różnic pomiędzy grupą otrzymującą placebo a żadną z trzech grup leczonych tamsulosyną, zarówno w odniesieniu do pierwszorzędowego, jak i drugorzędowych punktów końcowych. Nie zaobserwowano odpowiedzi terapeutycznej na żadną z zastosowanych dawek tamsulosyny.¹⁰