Właściwości farmakodynamiczne
Sufentanil hameln 5 mcg/ml

Właściwości farmakodynamiczne sufentanylu

Sufentanyl należy do grupy farmakoterapeutycznej środków znieczulających działających ogólnie, podgrupy opioidów znieczulających (kod ATC: N01AH03). Jest to silnie działający agonista receptorów opioidowych o specyficznym działaniu na receptor μ, charakteryzujący się 7-10 razy większym powinowactwem do receptorów μ w porównaniu z fentanylem. Ta właściwość przekłada się na znacznie silniejsze działanie przeciwbólowe niż fentanyl, przy jednoczesnym zachowaniu stabilności hemodynamicznej i dobrego dopływu tlenu do mięśnia sercowego.¹

Początek i profil działania

Maksymalne działanie sufentanylu osiągane jest w ciągu kilku minut po dożylnym wstrzyknięciu. Badania farmakologiczne wykazują, że stabilność układu krążenia i zapisu EEG są podobne jak w przypadku fentanylu. Co istotne z klinicznego punktu widzenia, po podaniu sufentanylu nie występują objawy ze strony układu odpornościowego ani objawy hemolizy, lek nie powoduje również uwalniania histaminy. Podobnie jak inne opioidy, sufentanyl może wywoływać bradykardię, prawdopodobnie poprzez działanie na ośrodki układu przywspółczulnego. Warto zaznaczyć, że zwiększenie częstości skurczów serca wywołane przez pankuronium nie jest znoszone lub jest tylko częściowo znoszone przez sufentanyl.²

Profil bezpieczeństwa farmakologicznego

Sufentanyl charakteryzuje się wysokim wskaźnikiem bezpieczeństwa u szczura, wyrażonym jako stosunek LD50/ED50 dla najniższego stopnia działania przeciwbólowego, który wynosi 25 211. Wartość ta jest znacząco wyższa niż analogiczne wskaźniki dla fentanylu (277) czy morfiny (69,5). Ta cecha, w połączeniu z ograniczoną kumulacją i szybką eliminacją, umożliwia szybkie ustępowanie działania leku. Należy podkreślić, że skuteczność działania przeciwbólowego sufentanylu zależy od dawki, którą podczas operacji można elastycznie dostosowywać do stopnia nasilenia bólu.³

Antagonizowanie działań

Istotną właściwością farmakodynamiczną sufentanylu jest możliwość szybkiego odwrócenia jego działania. Wszystkie efekty sufentanylu, ze szczególnym uwzględnieniem depresji oddechowej, można natychmiast i całkowicie zniwelować poprzez podanie antagonisty opioidowego – naloksonu.⁴

Zastosowanie w populacji pediatrycznej

Znieczulenie nadtwardówkowe u dzieci

W badaniach klinicznych oceniano właściwości farmakodynamiczne sufentanylu podawanego nadtwardówkowo (zewnątrzoponowo) u dzieci w różnych grupach wiekowych. U 15 dzieci w wieku od 4 do 12 lat, po nadtwardówkowym podaniu sufentanylu w dawce 0,75 μg/kg, średni początek działania przeciwbólowego wynosił 3,0 ± 0,3 minuty, a czas trwania efektu analgetycznego osiągał 198 ± 19 minut.⁵

W przypadku młodszych dzieci, u ograniczonej liczby pacjentów w wieku od 3 miesięcy do 1 roku, sufentanyl był podawany nadtwardówkowo w dawce 0,25-0,75 μg/kg jako pojedyncze wstrzyknięcie w celu opanowania bólu pooperacyjnego.⁶

U dzieci powyżej 3. miesiąca życia badano również schemat dawkowania obejmujący nadtwardówkowe podanie sufentanylu w dawce 0,1 μg/kg masy ciała jako wstrzyknięcie inicjujące, a następnie kontynuację w formie wlewu nadtwardówkowego w dawce 0,03-0,3 μg/kg/h. Terapia ta, stosowana w połączeniu z amidowym środkiem znieczulenia miejscowego, zapewniała skuteczne działanie przeciwbólowe przez okres do 72 godzin u pacjentów po zabiegach operacyjnych poniżej pępka.⁷