Właściwości farmakokinetyczne
Lorafen 2,5 mg

Właściwości farmakokinetyczne lorazepamu

Lorazepam, substancja czynna produktu leczniczego Lorafen (dostępnego w dawkach 1 mg i 2,5 mg w postaci tabletek drażowanych), charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego działanie terapeutyczne w organizmie. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis tych właściwości z uwzględnieniem procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania leku.¹

Wchłanianie lorazepamu

Lorazepam wykazuje dobrą absorpcję z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Kinetyka wchłaniania charakteryzuje się osiągnięciem maksymalnego stężenia we krwi po około 2 godzinach od momentu przyjęcia leku. W badaniach farmakokinetycznych wykazano, że po doustnym podaniu dawki 2 mg lorazepamu, maksymalne stężenie leku we krwi wynosi 20 ng/ml.²

Dystrybucja w organizmie

Po przedostaniu się do krwiobiegu lorazepam w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza – odsetek wiązania wynosi 85%. Ta właściwość wpływa na biodostępność wolnej, aktywnej farmakologicznie frakcji leku. Lorazepam wykazuje zdolność penetracji przez ważne bariery fizjologiczne w organizmie. Przenika przez barierę krew/płyn mózgowo-rdzeniowy, co warunkuje jego działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Istotne z punktu widzenia klinicznego jest również przenikanie lorazepamu przez barierę łożyska oraz do mleka kobiecego, co ma znaczenie przy stosowaniu leku u kobiet w ciąży i podczas laktacji.³

Metabolizm lorazepamu

Biotransformacja lorazepamu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie podlega on procesowi sprzęgania z kwasem glukuronowym. W wyniku tego procesu powstaje nieaktywny metabolit – glukuronian lorazepamu. Ta ścieżka metaboliczna jest dominująca dla lorazepamu i stanowi kluczowy mechanizm jego biotransformacji w organizmie.⁴

Eliminacja leku

Biologiczny okres półtrwania lorazepamu wynosi około 12 godzin, co klasyfikuje go jako benzodiazepinę o średnim czasie działania. Parametr ten ma istotne znaczenie dla ustalania schematu dawkowania oraz przewidywania czasu utrzymywania się efektu terapeutycznego i możliwych działań niepożądanych. Główną drogą eliminacji lorazepamu jest wydalanie przez nerki. Lek wydalany jest z moczem przede wszystkim w postaci nieaktywnego metabolitu – glukuronianu lorazepamu.⁵

Parametry farmakokinetyczne lorazepamu