Właściwości farmakodynamiczne
Lanvis 40 mg

Mechanizm działania tioguaniny

Tioguanina (Lanvis) należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwnowotworowych i immunomodulujących, a dokładniej do analogów puryn (kod ATC: L01BB03). Jest ona sulfhydrylową pochodną guaniny, która w organizmie działa jako antymetabolit dla zasad purynowych. Mechanizm jej działania polega na aktywacji do nukleotydu, którym jest kwas tioguanylowy.¹

Blokowanie syntezy puryn

Po przekształceniu w metabolity aktywne, tioguanina wywiera swoje działanie farmakodynamiczne poprzez hamowanie dwóch kluczowych procesów komórkowych:

• Hamowanie syntezy puryn de novo – metabolity tioguaniny blokują szlaki syntezy nowych zasad purynowych
• Hamowanie interkonwersji nukleotydów purynowych – zakłócenie przekształcania się istniejących nukleotydów między sobą

Powyższe działania przyczyniają się do zaburzenia prawidłowego metabolizmu komórkowego i syntezy kwasów nukleinowych, co jest szczególnie istotne w przypadku komórek nowotworowych, które charakteryzują się szybkim podziałem i zwiększonym zapotrzebowaniem na nukleotydy.²

Wbudowywanie do kwasów nukleinowych

Istotnym elementem działania cytotoksycznego tioguaniny jest jej zdolność do wbudowywania się w strukturę kwasów nukleinowych. Szczególnie znaczące jest włączanie tego związku do łańcucha DNA (kwasu deoksyrybonukleinowego). Ten proces jest uznawany za kluczowy mechanizm przyczyniający się do cytotoksycznego działania leku na komórki nowotworowe. Nieprawidłowe nukleotydy wbudowane w DNA zakłócają jego prawidłową strukturę i funkcję, co prowadzi do zaburzeń w replikacji DNA, transkrypcji i ostatecznie do śmierci komórki.³

Oporność krzyżowa

Ważnym aspektem klinicznym związanym z farmakodynamiką tioguaniny jest zjawisko oporności krzyżowej między tioguaniną a merkaptopuryną. Oznacza to, że pacjenci, u których nowotwór wykazuje oporność na jeden z tych leków, najprawdopodobniej nie będą odpowiadać na leczenie drugim z nich. Jest to istotna informacja kliniczna, którą należy uwzględnić przy planowaniu terapii u pacjentów, u których wcześniejsze leczenie analogami puryn nie przyniosło oczekiwanych rezultatów.⁴

Postać farmaceutyczna i skład

Lanvis jest dostępny w postaci tabletek zawierających 40 mg substancji czynnej – tioguaniny. Tabletki mają barwę białą lub kremową, są okrągłe i obustronnie wypukłe. Na górnej stronie tabletek znajduje się rowek dzielący oraz nadruk „T40”, natomiast dolna strona nie posiada rowka dzielącego ani wytłoczenia.⁵

Poza substancją czynną, każda tabletka zawiera 150 mg laktozy jednowodnej, co jest istotną informacją dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Laktoza stanowi substancję pomocniczą o znanym działaniu, która może wpływać na tolerancję leku u niektórych pacjentów.⁶