Właściwości farmakodynamiczne
Kornam 5 mg

Właściwości farmakodynamiczne terazosyny

Terazosyna, jako substancja czynna leku Kornam, należy do grupy farmakoterapeutycznej antagonistów receptora α-adrenergicznego (kod ATC: G04CA03). Charakteryzuje się długotrwałym działaniem i wybiórczym blokowaniem obwodowych receptorów alfa-1-adrenergicznych, co stanowi podstawę jej działania terapeutycznego w schorzeniach układu moczowego oraz nadciśnieniu tętniczym.¹

Mechanizm działania

Chociaż dokładny mechanizm działania terazosyny nie został w pełni poznany, wiadomo, że jej podstawowym efektem farmakodynamicznym jest zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi poprzez redukcję całkowitego oporu obwodowego. Efekt ten osiągany jest głównie poprzez antagonizm receptorowy, który prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i zwiększenia ich pojemności. Takie działanie skutkuje zmniejszeniem obciążenia wstępnego i następczego serca zarówno podczas spoczynku, jak i w trakcie aktywności fizycznej.²

Istotną cechą terazosyny jest jej selektywność w stosunku do receptorów alfa-1-adrenergicznych. W przeciwieństwie do mniej wybiórczych antagonistów receptorów alfa, terazosyna nie blokuje receptorów alfa-2-adrenergicznych, które pozostają czynne. Dzięki temu zachowany zostaje mechanizm chroniący organizm przed nieproporcjonalnym zwiększeniem uwalniania noradrenaliny, nadmiernym uwalnianiem reniny oraz przyspieszeniem czynności serca.³

Wpływ na profil lipidowy

Badania kliniczne wykazały, że terazosyna wywiera korzystny wpływ na profil lipidowy osocza. Działanie to obejmuje:⁴

• Zmniejszenie stężenia triglicerydów
• Obniżenie stężenia cholesterolu całkowitego
• Redukcję stężenia frakcji LDL oraz VLDL
• Zwiększenie stężenia cholesterolu HDL
• Poprawę wartości współczynnika cholesterol HDL/cholesterol całkowity

Bezpieczeństwo metaboliczne

Terazosyna charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa metabolicznego – nie wywołuje niepożądanych działań metabolicznych. Ta właściwość pozwala na jej stosowanie u pacjentów ze współistniejącymi schorzeniami, takimi jak cukrzyca, astma czy dna moczanowa, bez ryzyka zaostrzenia tych chorób.⁵

Działanie w łagodnym rozroście gruczołu krokowego

W przypadku łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, terazosyna wykazuje następujące działania terapeutyczne:⁶

• Zwiększenie szybkości wydalania moczu
• Zmniejszenie objawów związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego
• Rozluźnienie mięśni gładkich szyi pęcherza moczowego i gruczołu krokowego poprzez zablokowanie receptorów alfa-1-adrenergicznych

Na szczególną uwagę zasługuje fakt, że terazosyna działa wybiórczo na obszary bogate w receptory alfa-1-adrenergiczne. Ponieważ w ścianie pęcherza moczowego znajduje się stosunkowo niewiele tych receptorów, lek skutecznie zmniejsza objawy zwężenia drogi odpływu moczu z pęcherza, jednocześnie nie wpływając negatywnie na kurczliwość mięśnia wypieracza pęcherza.⁷

Czas działania i efekt terapeutyczny

Efekt terapeutyczny terazosyny w leczeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego charakteryzuje się określoną dynamiką czasową:⁸

• Pierwsze zauważalne zmniejszenie dolegliwości można zaobserwować po około 2 tygodniach od rozpoczęcia terapii
• Pełny efekt terapeutyczny, czyli największa kliniczna odpowiedź na leczenie, uzyskiwany jest po 4-6 tygodniach stosowania leku

Wpływ na ciśnienie tętnicze

Istotną właściwością farmakodynamiczną terazosyny jest jej zróżnicowany wpływ na ciśnienie tętnicze w zależności od wyjściowego stanu pacjenta. Zablokowanie receptorów alfa-1-adrenergicznych powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Jednak u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, którzy mają prawidłowe wartości ciśnienia tętniczego, terazosyna nie powoduje klinicznie istotnego obniżenia ciśnienia. Ta właściwość zwiększa bezpieczeństwo stosowania leku u pacjentów z BPH bez towarzyszącego nadciśnienia.⁹