Właściwości farmakokinetyczne
Flucontrol Hot (1000 mg + 10 mg + 4 mg)/sasz.

Właściwości farmakokinetyczne leku FluControl Hot

Właściwości farmakokinetyczne produktu leczniczego FluControl Hot są determinowane przez trzy substancje czynne wchodzące w jego skład: paracetamol (1000 mg), chlorowodorek fenylefryny (10 mg) oraz maleinian chlorfenaminy (4 mg). Każda z tych substancji charakteryzuje się odmiennym profilem wchłaniania, metabolizmu i wydalania.¹

Farmakokinetyka paracetamolu

Wchłanianie paracetamolu

Biodostępność paracetamolu po podaniu doustnym wynosi 75-85%. Substancja ta jest wchłaniana szybko i w znacznej ilości, osiągając maksymalne stężenia w surowicy w postaci czynnej farmaceutycznie po 0,5-2 godzinach od przyjęcia. Paracetamol wiąże się z białkami osocza w ograniczonym stopniu – około 10%. Czas potrzebny do uzyskania maksymalnego działania terapeutycznego wynosi od 1 do 3 godzin, a efekt farmakologiczny utrzymuje się przez 3 do 4 godzin.²

Metabolizm paracetamolu

Metabolizm paracetamolu podlega efektowi pierwszego przejścia wątrobowego, a następnie przebiega według kinetyki liniowej. Ta zależność liniowa zanika przy podawaniu dawek przekraczających 2 g. Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie (90-95%).³

Eliminacja paracetamolu

Paracetamol jest wydalany głównie z moczem w formie sprzężonej z kwasem glukuronowym, w mniejszym stopniu jako siarczan oraz w formie związanej z cysteiną. Mniej niż 5% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 1,5-3 godziny, przy czym może ulec wydłużeniu w przypadku przedawkowania, u pacjentów z niewydolnością wątroby, u osób w podeszłym wieku oraz u dzieci. Przy większych dawkach może dojść do wysycenia standardowych mechanizmów metabolicznych wątroby, co prowadzi do wykorzystania alternatywnych szlaków metabolicznych. Te alternatywne szlaki mogą prowadzić do powstania metabolitów hepatotoksycznych i prawdopodobnie nefrotoksycznych na skutek wyczerpania zapasów glutationu.⁴

Farmakokinetyka fenylefryny

Wchłanianie fenylefryny

Chlorowodorek fenylefryny jest wchłaniany z przewodu pokarmowego szybko, choć w sposób nieregularny.⁵

Metabolizm fenylefryny

Fenylefryna podlega szybkiemu metabolizmowi w jelicie cienkim oraz wątrobie za pośrednictwem enzymu monoaminooksydazy. Działanie farmakologiczne substancji pojawia się szybko i może utrzymywać się przez kilka godzin. Biodostępność fenylefryny po podaniu doustnym wynosi 38%, natomiast okres półtrwania w fazie eliminacji mieści się w przedziale od 2 do 3 godzin.⁶

Farmakokinetyka chlorfenaminy

Wchłanianie chlorfenaminy

Maleinian chlorfenaminy charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są po 2-6 godzinach od momentu doustnego podania.⁷

Metabolizm chlorfenaminy

Chlorfenamina w znaczącym stopniu podlega metabolizmowi pierwszego przejścia przez wątrobę.⁸

Eliminacja chlorfenaminy

Chlorfenamina ulega dystrybucji poprzez płyn mózgowo-rdzeniowy do ośrodkowego układu nerwowego, a także do wszystkich innych tkanek organizmu. Według danych literaturowych, biodostępność tej substancji wynosi 25-45%. Dystrybucja w tkankach i płynach ustrojowych nie ma charakteru pełnego. Okres półtrwania chlorfenaminy w fazie eliminacji jest stosunkowo długi i wynosi 14-25 godzin.⁹

Porównawcze parametry farmakokinetyczne składników aktywnych