Właściwości farmakokinetyczne leku Fenactil (chloropromazyny chlorowodorek)

Fenactil w postaci kropli doustnych (40 mg/g) wykazuje charakterystyczny profil farmakokinetyczny, który determinuje jego działanie kliniczne. Poniżej przedstawiono szczegółową analizę właściwości farmakokinetycznych tego leku neuroleptycznego z grupy pochodnych fenotiazyny.¹

Absorpcja chloropromazyny

Po podaniu doustnym chloropromazyny chlorowodorek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Lek osiąga maksymalne stężenie we krwi w czasie około 1 godziny od momentu podania, co wskazuje na dobrą biodostępność tej postaci farmaceutycznej.²

Dystrybucja w organizmie

Po wchłonięciu chloropromazyna jest dobrze rozprowadzana po całym organizmie. Charakterystyczną cechą tego związku jest wysoki stopień wiązania z białkami osocza, co wpływa na jego objętość dystrybucji oraz czas półtrwania w organizmie.³

Lek wykazuje zdolność do przenikania przez bariery biologiczne. Szczególnie istotne klinicznie jest to, że chloropromazyna łatwo przechodzi przez barierę łożyskową, co ma znaczenie przy stosowaniu u kobiet w ciąży. Ponadto niewielkie ilości leku są wykrywane w mleku matki, co należy uwzględnić przy leczeniu kobiet karmiących piersią.⁴

Metabolizm

Chloropromazyny chlorowodorek podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. Jest to główne miejsce biotransformacji tego związku. Stężenie macierzystej postaci leku we krwi zmniejsza się stosunkowo szybko, natomiast metabolity chloropromazyny charakteryzują się powolną eliminacją z organizmu.⁵

Eliminacja leku

Wydalanie chloropromazyny i jej metabolitów odbywa się dwoma głównymi drogami: poprzez układ moczowy (nerki) oraz z żółcią do przewodu pokarmowego. Charakterystyczna jest różnica w szybkości eliminacji pomiędzy związkiem macierzystym a jego metabolitami, gdzie te ostatnie są wydalane znacznie wolniej.⁶

Farmakokinetyka w grupach specjalnych

W populacji pediatrycznej obserwuje się odmienności farmakokinetyczne w porównaniu z dorosłymi pacjentami. U dzieci wymagane są mniejsze dawki w przeliczeniu na kilogram masy ciała niż u dorosłych, co wynika z różnic w metabolizmie i dystrybucji leku.⁷