Właściwości farmakodynamiczne leku Femistelin

Femistelin należy do grupy farmakoterapeutycznej steroidów anabolicznych, pochodnych androstanu, a substancją czynną jest prasteron (dehydroepiandrosteron, DHEA). Lek sklasyfikowany jest kodem ATC: A14A A07. Każda tabletka zawiera 10 mg dehydroepiandrosteronu, z możliwością podziału na równe dawki po 5 mg dzięki specjalnej kresce dzielącej.¹

Biosynteza DHEA w organizmie

Dehydroepiandrosteron jest hormonem steroidowym wytwarzanym głównie w warstwie siatkowatej nadnerczy. Proces biosyntezy DHEA przebiega w kilku etapach, gdzie substancją wyjściową jest cholesterol. Początkowo cholesterol przekształca się w pregnenolon, następnie dochodzi do hydroksylacji w pozycji C17, co prowadzi do powstania 17-OH-pregnenolonu. Ten związek pod wpływem enzymu liazy C17-C20 zostaje przekształcony w DHEA.²

Rola DHEA jako prohormonu

DHEA posiada cechy słabego androgenu, ale jego główna funkcja polega na byciu prekursorem innych hormonów płciowych. W organizmie kobiety DHEA podlega konwersji enzymatycznej poprzez androstendion i testosteron do estrogenów: estronu i estradiolu. U mężczyzn szlak przemian DHEA prowadzi do syntezy silnie działających androgenów, w tym testosteronu.³

W organizmie DHEA funkcjonuje głównie jako zapas nieaktywnego prohormonu, który według potrzeb organizmu ulega konwersji do aktywnych hormonów płciowych. Intensywność tej konwersji zależy od wieku, płci i cech osobniczych, dostosowując się do aktualnych potrzeb organizmu.⁴

Fizjologiczne zmiany stężeń DHEA w organizmie

Endogenne wytwarzanie DHEA rozpoczyna się już w okresie prenatalnym, gdy nadnercza rozwijającego się płodu produkują duże ilości tego hormonu, który jest wykorzystywany jako substrat do biosyntezy estrogenów w łożysku. Po porodzie następuje atrofia warstwy płodowej nadnerczy, produkcja DHEA gwałtownie spada i pozostaje na niskim poziomie do około 5-7 roku życia, kiedy dochodzi do adrenarche (odtworzenia kory nadnerczy).⁵

Następnie obserwuje się stopniowy wzrost syntezy DHEA, który trwa do około 30 roku życia. Po tym okresie rozpoczyna się powolny spadek wytwarzania hormonu, aż do osiągnięcia stężeń resztkowych u osób w ósmej dekadzie życia.⁶

Stężenia fizjologiczne DHEA w organizmie

Szczytowa produkcja DHEA u mężczyzn wynosi 15-30 mg na dobę, a stężenia występujące we krwi mieszczą się w zakresie 1,3-12 ng/ml dla wolnego hormonu i 1,4-7,9 ng/ml dla siarczanu DHEA. U kobiet wartości te są niższe o około 10-15%.⁷

We krwi DHEA występuje niemal wyłącznie w postaci sprzężonej jako siarczan DHEA (DHEA-S), który w przeciwieństwie do wolnej formy hormonu silnie wiąże się z białkami, wolniej metabolizuje, wykazuje znacznie dłuższy okres półtrwania i jego stężenie nie podlega wahaniom w rytmie okołodobowym.⁸

Rola DHEA zależna od płci

U mężczyzn głównym miejscem syntezy hormonów płciowych są jądra produkujące testosteron, podczas gdy DHEA wytwarzany w nadnerczach stanowi alternatywne, dodatkowe źródło androgenów. U kobiet po menopauzie nadnerczowy DHEA staje się najważniejszym androgenem w organizmie po wygaśnięciu czynności jajników. DHEA stanowi praktycznie jedyny substrat do syntezy estrogenów w tkankach docelowych.⁹

DHEA a proces starzenia się organizmu

Narastający z wiekiem niedobór endogennego DHEA może przyczyniać się do niekorzystnych zmian związanych ze starzeniem się organizmu. Prawdopodobnie niedobór DHEA jest nie tylko objawem procesu starzenia, ale może również ten proces nasilać. Zgodnie z tym założeniem, suplementacja egzogennym hormonem może spowalniać procesy i zjawiska powodujące starzenie się.¹⁰

Celem stosowania produktu leczniczego Femistelin jest uzupełnienie deficytu endogennego DHEA w celu poprawy jakości życia starzejących się osób. DHEA wywiera również nieswoiste, korzystne działanie, spowalniając rozwój niektórych chorób i zmniejszając nasilenie związanych z nimi objawów.¹¹

Korzyści terapeutyczne stosowania DHEA

Podawanie DHEA może korzystnie wpływać na wiele aspektów funkcjonowania organizmu, w tym na psychikę, zdolność do życia płciowego, czynność układu immunologicznego oraz układ kostno-mięśniowy.¹²

Wspomagające działanie DHEA wykazano także w innych zaburzeniach i stanach, takich jak:

• Menopauza u kobiet – łagodzi objawy związane z niedoborem estrogenów
• Problemy skórne – nadmierna pigmentacja skóry, zmniejszenie grubości naskórka
• Spadek sprawności fizycznej i psychicznej, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku
• Zaburzenia nastroju – stany depresyjne, zaburzenia snu, obniżenie napędu psychoruchowego
• Zmniejszona aktywność seksualna
• Otyłość – poprzez wpływ na metabolizm tkanki tłuszczowej
• Zaburzenia metaboliczne – zmniejszona wrażliwość tkanek na insulinę
• Zaburzenia układu krążenia
• Osłabienie odporności organizmu
• Pierwotna i wtórna niewydolność kory nadnerczy

¹³

Bezpieczeństwo stosowania DHEA

Istotny aspekt bezpieczeństwa stosowania DHEA wiąże się z mechanizmem jego regulacji w organizmie. W przeciwieństwie do innych steroidów nadnerczowych, synteza DHEA nie podlega autoregulacji w mechanizmie ujemnego sprzężenia zwrotnego. Oznacza to, że podczas suplementacji egzogennym DHEA nie istnieje ryzyko zahamowania wytwarzania naturalnego hormonu lub wystąpienia zaniku kory nadnerczy.¹⁴