Właściwości farmakodynamiczne
Bioracef 500 mg

Cefuroksym, będący cefalosporyną drugiej generacji (kod ATC: J01DC02), działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii, wiążąc się z białkami wiążącymi penicyliny (PBP). Aktywna forma leku powstaje z cefuroksymu aksetylu po hydrolizie enzymatycznej. Oporność na cefuroksym może wynikać z produkcji beta-laktamaz, w tym ESBL i AmpC, zmniejszonego powinowactwa PBP, nieprzepuszczalności błony zewnętrznej lub aktywnego usuwania leku z komórki. Wartości graniczne MIC według EUCAST dla Enterobacteriaceae wynoszą ≤8 mg/l (wrażliwe) i >8 mg/l (oporne), dla Streptococcus pneumoniae ≤0,25 mg/l (wrażliwe) i >0,5 mg/l (oporne), dla Moraxella catarrhalis ≤0,125 mg/l (wrażliwe) i >4 mg/l (oporne), a dla Haemophilus influenzae ≤0,125 mg/l (wrażliwe) i >1 mg/l (oporne). Szczepy oporne na inne cefalosporyny parenteralne zwykle wykazują oporność na cefuroksym.

Pobierz ChPL PDF Bioracef – Tabletki powlekane – 500 mg
  1. Właściwości farmakodynamiczne
    1. Mechanizm działania
    2. Mechanizmy oporności
    3. Stężenia graniczne cefuroksymu aksetylu
    4. Wrażliwość mikrobiologiczna
    5. Drobnoustroje wrażliwe
    6. Drobnoustroje, wśród których może wystąpić problem oporności nabytej
    7. Drobnoustroje o oporności naturalnej
    8. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. bakteryjne zapalenie zatok przynosowych
  2. niepowikłane zakażenie skóry
  3. niepowikłane zakażenie tkanek miękkich
  4. odmiedniczkowe zapalenie nerek
  5. ostre paciorkowcowe zapalenie gardła
  6. ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków
  7. ostre zapalenie ucha środkowego
  8. wczesna postać choroby z Lyme
  9. zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
  10. zapalenie pęcherza moczowego
Substancja czynna
  1. cefuroksym
Kategoria leku
  1. antybiotyki
  2. antybiotyki beta-laktamowe
  3. cefalosporyny

Właściwości farmakodynamiczne

Cefuroksym należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwbakteryjnych do stosowania ogólnego, będących cefalosporynami drugiej generacji, o kodzie ATC: J01DC02.1

Mechanizm działania

Cefuroksymu aksetyl podlega hydrolizie enzymatycznej przez esterazy, przekształcając się w aktywną formę antybiotykową – cefuroksym. Główny mechanizm działania cefuroksymu polega na hamowaniu syntezy bakteryjnych ścian komórkowych poprzez wiązanie się z białkami wiążącymi penicyliny (PBP – penicillin binding proteins). Ten proces prowadzi do przerwania biosyntezy peptydoglikanu, co skutkuje lizą komórki bakteryjnej i jej obumarciem.2

Mechanizmy oporności

Oporność bakterii na cefuroksym może wynikać z jednego lub kilku następujących mechanizmów:3

  • Hydroliza przez beta-laktamazy, w tym beta-laktamazy o rozszerzonym spektrum substratowym (ESBL), oraz przez enzymy AmpC, które mogą ulegać indukcji lub trwałej derepresji u niektórych gatunków tlenowych bakterii Gram-ujemnych4
  • Zmniejszone powinowactwo białek wiążących penicyliny (PBP) do cefuroksymu5
  • Nieprzepuszczalność błony zewnętrznej, która ogranicza dostęp cefuroksymu do białek wiążących penicyliny u bakterii Gram-ujemnych6
  • Bakteryjne pompy aktywnie usuwające lek z komórki7

Należy spodziewać się, że bakterie, które uzyskały oporność na inne cefalosporyny podawane parenteralnie, będą wykazywały oporność również na cefuroksym. W zależności od mechanizmu oporności, drobnoustroje oporne na penicyliny mogą charakteryzować się obniżoną wrażliwością lub całkowitą opornością na cefuroksym.8

Stężenia graniczne cefuroksymu aksetylu

Poniżej przedstawiono wartości graniczne minimalnych stężeń hamujących (MIC – minimum inhibitory concentration) określone przez Europejską Komisję Testowania Wrażliwości Drobnoustrojów (EUCAST – European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing).9

Drobnoustrój Stężenia graniczne [mg/l]
Wrażliwy (W) Oporny (O)
Enterobacteriaceae1, 2 ≤8 >8
Staphylococcus spp. –3 –3
Streptococcus A, B, C i G –4 –4
Streptococcus pneumoniae ≤0,25 >0,5
Moraxella catarrhalis ≤0,125 >4
Haemophilus influenzae ≤0,125 >1
Stężenia graniczne niezwiązane z gatunkiem1 IE5 IE5

Objaśnienia do tabeli: Stężenia graniczne cefalosporyn dla Enterobacteriacae uwzględniają wszystkie klinicznie istotne mechanizmy oporności (w tym za pośrednictwem ESBL i plazmidowej AmpC). Stosując powyższe kryteria, niektóre szczepy wytwarzające beta-laktamazy można uznać za wrażliwe lub średnio wrażliwe na cefalosporyny 3. i 4. generacji i tak należy je określać, niezależnie od tego, czy zawierają ESBL, czy nie. W wielu regionach, wykrycie i określenie ESBL jest zalecane lub obowiązkowe w celu skutecznego leczenia zakażeń.10

Wrażliwość mikrobiologiczna

Częstość nabytej oporności wybranych gatunków może różnić się zależnie od położenia geograficznego i czasu. W celu optymalizacji leczenia wskazane jest uzyskiwanie lokalnych danych dotyczących antybiotykowrażliwości, szczególnie w przypadku ciężkich zakażeń. W sytuacjach gdy ze względu na lokalną częstość występowania oporności użyteczność cefuroksymu aksetylu w niektórych rodzajach zakażeń jest wątpliwa, należy zasięgnąć porady specjalistów.11

Cefuroksym in vitro wykazuje aktywność wobec następujących drobnoustrojów:12

Drobnoustroje wrażliwe

  • Bakterie tlenowe Gram-dodatnie
    • Staphylococcus aureus (wrażliwy na metycylinę)*
    • Streptococcus pyogenes
    • Streptococcus agalactiae
  • Bakterie tlenowe Gram-ujemne
    • Haemophilus influenzae
    • Haemophilus parainfluenzae
    • Moraxella catarrhalis
  • Krętki
    • Borrelia burgdorferi

Drobnoustroje, wśród których może wystąpić problem oporności nabytej

  • Bakterie tlenowe Gram-dodatnie
    • Streptococcus pneumoniae
  • Bakterie tlenowe Gram-ujemne
    • Citrobacter freundii
    • Enterobacter aerogenes
    • Enterobacter cloacae
    • Escherichia coli
    • Klebsiella pneumoniae
    • Proteus mirabilis
    • Proteus spp. (inne niż P. vulgaris)
    • Providencia spp.
  • Bakterie beztlenowe Gram-dodatnie
    • Peptostreptococcus spp.
    • Propionibacterium spp.
  • Bakterie beztlenowe Gram-ujemne
    • Fusobacterium spp.
    • Bacteroides spp.

Drobnoustroje o oporności naturalnej

  • Bakterie tlenowe Gram-dodatnie
    • Enterococcus faecalis
    • Enterococcus faecium
  • Bakterie tlenowe Gram-ujemne
    • Acinetobacter spp.
    • Campylobacter spp.
    • Morganella morganii
    • Proteus vulgaris
    • Pseudomonas aeruginosa
    • Serratia marcescens
  • Bakterie beztlenowe Gram-ujemne
    • Bacteroides fragilis
  • Inne
    • Chlamydia spp.
    • Mycoplasma spp.
    • Legionella spp.

* Wszystkie szczepy Staphylococcus aureus oporne na metycylinę wykazują również oporność na cefuroksym.13

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 12.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl