Właściwości farmakodynamiczne

Chlorowodorek azelastyny, substancja czynna leku Azelastin POS, należy do grupy farmakoterapeutycznej obejmującej leki obkurczające błonę śluzową i inne preparaty do nosa do stosowania miejscowego, a dokładniej do podgrupy leków przeciwalergicznych, z wyłączeniem kortykosteroidów. Zgodnie z klasyfikacją anatomiczno-terapeutyczno-chemiczną (ATC) substancja ta została oznaczona kodem R01AC03.¹

Mechanizm działania

Azelastyna wykazuje się silnym działaniem przeciwalergicznym o długotrwałym efekcie terapeutycznym. Okres półtrwania substancji wynosi około 20 godzin (t ½ ≅ 20 godz.), co zapewnia utrzymanie efektu terapeutycznego przez dłuższy czas. Mechanizm działania opiera się przede wszystkim na selektywnym antagonizmie wobec receptorów histaminowych H₁, co jest kluczowe w hamowaniu reakcji alergicznych.²

Badania przedkliniczne

Badania przedkliniczne przeprowadzone na modelu zwierzęcym (świnka morska) dostarczyły istotnych informacji dotyczących mechanizmu działania azelastyny. Wykazano, że substancja ta, stosowana w dawkach terapeutycznych, hamuje skurcz oskrzeli wywoływany przez mediatory procesu zapalnego, takie jak leukotrieny oraz czynnik aktywujący płytki (PAF – Platelet Activating Factor).³

W doświadczeniach na modelach zwierzęcych zaobserwowano, że chlorowodorek azelastyny wykazuje zdolność hamowania stanu zapalnego w drogach oddechowych, będącego podstawową reakcją nadwrażliwości. To działanie przeciwzapalne można przypisać opisanym powyżej właściwościom farmakologicznym substancji. Należy jednak podkreślić, że znaczenie wyników uzyskanych w badaniach na zwierzętach dla terapii u ludzi nie zostało jednoznacznie określone i wymaga dalszej weryfikacji w badaniach klinicznych.⁴

Kompleksowy mechanizm działań przeciwalergicznych

Poza głównym działaniem antagonistycznym wobec receptorów H₁, chlorowodorek azelastyny wykazuje złożony mechanizm przeciwalergiczny, który obejmuje zarówno hamowanie uwalniania mediatorów zapalnych jak i leukotrieny, jak również hamowanie skurczu oskrzeli indukowanego przez czynnik aktywujący płytki. Te wielokierunkowe działania czynią z azelastyny skuteczny lek w terapii schorzeń alergicznych górnych dróg oddechowych.⁵

Właściwości farmakodynamiczne chlorowodorku azelastyny w postaci aerozolu do nosa o stężeniu 1 mg/ml, gdzie każde naciśnięcie pompki dozującej dostarcza 0,14 ml roztworu zawierającego 0,14 mg substancji czynnej, pozwalają na skuteczne miejscowe działanie przeciwalergiczne przy minimalnej ekspozycji ogólnoustrojowej.⁶