Leki w grupie
„leki tyreostatyczne”

Leki tyreostatyczne, znane również jako leki przeciwtarczycowe, to grupa preparatów stosowanych w leczeniu nadczynności tarczycy (hipertyreozy). Działają poprzez hamowanie syntezy hormonów tarczycy (tyroksyny T4 i trijodotyroniny T3) na różnych etapach, najczęściej blokując proces jodowania tyreoglobuliny lub sprzęgania jodotyrozyn. Prowadzą do normalizacji stężenia hormonów tarczycy we krwi i złagodzenia objawów nadczynności.

Najważniejsze leki tyreostatyczne to pochodne tiomocznika: tiamazol (metimazol) oraz propylotiouracyl (PTU). W Polsce dostępne są preparaty tiamazolu pod nazwą handlową Thyrozol oraz Metizol. Propylotiouracyl jest sprowadzany w ramach importu docelowego. Dawniej stosowano również karbimazol, który w organizmie przekształca się w tiamazol.

Tiamazol (metimazol) jest lekiem pierwszego wyboru w większości przypadków nadczynności tarczycy ze względu na dłuższy okres półtrwania, co umożliwia stosowanie raz lub dwa razy na dobę, oraz korzystniejszy profil działań niepożądanych. Propylotiouracyl stosuje się głównie w pierwszym trymestrze ciąży, w przełomie tarczycowym oraz u pacjentów z nietolerancją tiamazolu.

Główną zaletą leków tyreostatycznych jest możliwość kontrolowania nadczynności tarczycy bez konieczności stosowania metod ablacyjnych (usunięcia lub zniszczenia gruczołu). W chorobie Gravesa-Basedowa długotrwałe leczenie (12-18 miesięcy) może prowadzić do remisji u około 30-50% pacjentów. Leki te szybko łagodzą objawy nadczynności i mogą być stosowane jako przygotowanie do leczenia radykalnego (operacji lub terapii radiojodem).

Do najpoważniejszych działań niepożądanych leków tyreostatycznych należy agranulocytoza (0,2-0,5% przypadków), która stanowi stan zagrożenia życia wymagający natychmiastowego odstawienia leku i wdrożenia intensywnego leczenia. Inne częste działania niepożądane to wysypki skórne, świąd, pokrzywka, bóle stawów oraz – rzadziej – uszkodzenie wątroby (głównie w przypadku PTU). Pacjenci muszą być poinformowani o konieczności natychmiastowego zgłoszenia gorączki, bólu gardła lub innych objawów mogących wskazywać na agranulocytozę.

Leki tyreostatyczne można podzielić ze względu na mechanizm działania. Tiamazol i propylotiouracyl hamują peroksydazę tarczycową, enzym odpowiedzialny za jodowanie tyreoglobuliny. Dodatkowo propylotiouracyl hamuje obwodową konwersję T4 do T3. Z kolei jodki w dużych dawkach (efekt Wolfa-Chaikoffa) mogą być stosowane krótkoterminowo jako tyreostatyki w przygotowaniu do operacji tarczycy lub w przełomie tarczycowym, hamując uwalnianie hormonów tarczycy do krwi.