tenofowir dizoproksyl
Tenofowir dizoproksyl jest prolekiem tenofowiru, nukleotydowego inhibitora odwrotnej transkryptazy (NRTI), stosowanym w leczeniu zakażeń wirusem HIV oraz przewlekłego zapalenia wątroby typu B. Po podaniu doustnym tenofowir dizoproksyl ulega hydrolizie do tenofowiru, który następnie jest fosforylowany wewnątrzkomórkowo do aktywnego metabolitu – difosforanu tenofowiru.
Mechanizm działania tenofowiru polega na hamowaniu odwrotnej transkryptazy wirusa HIV i polimerazy DNA HBV, co uniemożliwia replikację materiału genetycznego wirusów. Lek wykazuje aktywność przeciwko HIV-1, HIV-2 oraz HBV. Charakteryzuje się długim okresem półtrwania wewnątrzkomórkowego (ponad 60 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
Tenofowir dizoproksyl jest dostępny najczęściej w postaci soli – fumaran tenofowiru dizoproksylu (TDF). W praktyce klinicznej stosowany jest często w skojarzeniu z innymi lekami przeciwwirusowymi w ramach terapii skojarzonej. Nowszą formą leku jest tenofowir alafenamid (TAF), charakteryzujący się mniejszą toksycznością dla nerek i kości przy zachowanej skuteczności przeciwwirusowej.
Do najważniejszych działań niepożądanych tenofowiru dizoproksylu należą: nefrotoksyczność (ostra niewydolność nerek, zespół Fanconiego), zmniejszenie gęstości mineralnej kości (osteoporoza, osteomalacja), a także zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Ze względu na potencjalną nefrotoksyczność zaleca się monitorowanie funkcji nerek podczas terapii tym lekiem.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tenofovir Zentiva 245 mg
Tenofowir dizoproksyl jest skutecznym lekiem stosowanym w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV) oraz zakażenia HIV, z szerokim doświadczeniem klinicznym obejmującym ponad 1000 przypadków ekspozycji w ciąży. Dane nie wykazują związku między stosowaniem tenofowiru a wadami rozwojowymi płodu ani negatywnym wpływem na noworodka. Badania na modelach zwierzęcych potwierdzają brak szkodliwego wpływu na funkcje rozrodcze, co pozwala na rozważenie terapii w ciąży przy wskazaniach klinicznych. Szczególnie istotne jest zastosowanie tenofowiru w dawce 245 mg raz dziennie w trzecim trymestrze (28.-32. tydzień), które znacząco redukuje wertykalną transmisję HBV, zwłaszcza w połączeniu z immunoprofilaktyką noworodka (immunoglobulina i szczepionka). Terapia kontynuowana do 1-2 miesięcy po porodzie nie wykazuje sygnałów niepożądanych w obserwacji do 12 miesięcy.
ekspozycja na lek, funkcja rozrodcza, immunoglobulina przeciwko HBV, karmienie piersią, kontrolowane badanie kliniczne, przeniesienie wirusa HIV, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, przewlekłe zakażenie HBV, szczepionka przeciwko HBV, tenofowir dizoproksyl, terapia przeciwwirusowa, trzeci trymestr ciąży, wada rozwojowa płodu, wertykalna transmisja HBV, wirus zapalenia wątroby typu B, zakażenie HBV, zakażenie HIV - Leksykon substancji czynnych
Tenofowir dizoproksyl – Wskazania do stosowania
Tenofowir dizoproksyl, będący nukleotydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy (NRTI), jest stosowany w terapii zakażeń HIV-1 zarówno w preparatach złożonych, jak i w połączeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Preparaty zawierające tenofowir dizoproksyl w dawce 245 mg, w połączeniu z emtrycytabiną (200 mg) lub z efawirenzem (600 mg) i emtrycytabiną (200 mg), są wskazane u dorosłych pacjentów z potwierdzoną supresją wirusologiczną (RNA HIV-1 <50 kopii/ml) po co najmniej 3 miesiącach terapii. U młodzieży preparat z tenofowirem i emtrycytabiną może być stosowany jako terapia drugiego rzutu w przypadku oporności na NRTI lub toksyczności leków pierwszego rzutu, natomiast preparaty z efawirenzem nie są zalecane poniżej 18. roku życia. Ponadto, tenofowir dizoproksyl w połączeniu z emtrycytabiną jest zatwierdzony do profilaktyki przedekspozycyjnej (PrEP) u osób dorosłych i młodzieży z grup wysokiego ryzyka zakażenia HIV-1 drogą płciową.
adherencja pacjenta, funkcja nerek, interakcja lekowa, leczenie skojarzone, lek pierwszego rzutu, mutacja oporności, nefrotoksyczność, niepowodzenie wirusologiczne, NRTI, nukleotydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, oporność krzyżowa, oporność na NRTI, PrEP, profilaktyka przedekspozycyjna, replikacja wirusa, RNA HIV-1, substancja przeciwretrowirusowa, supresja wirusologiczna, tenofowir dizoproksyl, terapia przeciwretrowirusowa, wiremia, zakażenie HIV-1, zakażenie wirusem HIV-1