Właściwości farmakokinetyczne
Miłorząb japoński

Miłorząb japoński (Ginkgo biloba L.) zawiera kluczowe składniki biologicznie czynne, takie jak flawonoidy i terpenolaktony (ginkgolidy A, B, C oraz bilobalid), które wykazują wysoką biodostępność po podaniu doustnym. Średnia całkowita biodostępność wynosi 80% dla ginkgolidu A, 88% dla ginkgolidu B oraz 79% dla bilobalidu. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są w ciągu 1-2 godzin i wynoszą odpowiednio: ginkgolid A – 16-22 ng/ml (tabletki) i 25-33 ng/ml (roztwór), ginkgolid B – 8-10 ng/ml (tabletki) i 9-17 ng/ml (roztwór), bilobalid – 27-54 ng/ml (tabletki) i 19-35 ng/ml (roztwór). Okresy półtrwania różnią się między składnikami, z ginkgolidem B wykazującym najdłuższy czas eliminacji (4-6 h w tabletkach, 9-11 h w roztworze), co ma istotne znaczenie dla schematów dawkowania i utrzymania stężenia terapeutycznego.

  1. Właściwości farmakokinetyczne miłorzębu japońskiego (Ginkgo biloba L.)
    1. Biodostępność składników aktywnych
    2. Absorpcja i stężenie w osoczu
    3. Okres półtrwania
    4. Metabolizm i eliminacja
    5. Różnice farmakokinetyczne pomiędzy różnymi postaciami preparatów
    6. Charakterystyka farmakokinetyczna istotnych substancji aktywnych
    7. Kolejne rozdziały

Właściwości farmakokinetyczne miłorzębu japońskiego (Ginkgo biloba L.)

Miłorząb japoński (Ginkgo biloba L.) zawiera w swoim składzie substancje biologicznie czynne, takie jak flawonoidy (glikozydy flawonowe), terpenolaktony (ginkgolidy A, B, C oraz bilobalid), które stanowią podstawowe składniki wyciągów stosowanych w preparatach leczniczych. Właściwości farmakokinetyczne tych związków zostały szczegółowo zbadane, szczególnie w odniesieniu do standaryzowanych wyciągów z liści miłorzębu japońskiego.1

Biodostępność składników aktywnych

Wykazano, że po doustnym podaniu roztworu zawierającego 120 mg wyciągu z miłorzębu japońskiego, średnia całkowita biodostępność u ludzi wynosi:2

  • 80% dla ginkgolidu A
  • 88% dla ginkgolidu B
  • 79% dla bilobalidu

3

Dane te wskazują na dobrą biodostępność głównych składników terapeutycznych miłorzębu japońskiego po podaniu doustnym, co zwiększa ich potencjał terapeutyczny.4

Absorpcja i stężenie w osoczu

Po podaniu doustnym składniki aktywne miłorzębu szybko przedostają się do krwiobiegu. Maksymalne stężenia terpenolaktonów w osoczu po podaniu standardowego wyciągu w formie tabletek oraz roztworu zostały szczegółowo zbadane:5

Składnik aktywny Stężenie maksymalne w osoczu (tabletki) Stężenie maksymalne w osoczu (roztwór)
Ginkgolid A 16-22 ng/ml 25-33 ng/ml
Ginkgolid B 8-10 ng/ml 9-17 ng/ml
Bilobalid 27-54 ng/ml 19-35 ng/ml

6

Maksymalne stężenie składników aktywnych w osoczu osiągane jest stosunkowo szybko, zwykle po upływie od 1 do 2 godzin od momentu podania preparatu.7

Okres półtrwania

Badania farmakokinetyczne wykazały zróżnicowane okresy półtrwania dla poszczególnych terpenolaktonów zawartych w wyciągu z miłorzębu japońskiego. Określono następujące wartości dla różnych postaci leku:

Okres półtrwania po podaniu tabletek
  • Ginkgolid A: 3-4 godziny
  • Ginkgolid B: 4-6 godzin
  • Bilobalid: 2-3 godziny

8

Okres półtrwania po podaniu roztworu
  • Ginkgolid A: 5 godzin
  • Ginkgolid B: 9-11 godzin
  • Bilobalid: 3-4 godziny

9
10

Znaczące różnice w okresach półtrwania pomiędzy poszczególnymi składnikami, zwłaszcza dłuższy okres półtrwania ginkgolidu B w porównaniu do pozostałych aktywnych składników, mają istotne implikacje dla dawkowania i utrzymywania stężenia terapeutycznego w organizmie.11

Metabolizm i eliminacja

Charakterystyczną cechą farmakokinetyki składników aktywnych miłorzębu japońskiego jest brak istotnego metabolizmu w organizmie. Terpenolaktony (ginkgolidy A, B, C i bilobalid) nie ulegają znaczącym przemianom metabolicznym i są wydalane głównie w formie niezmienionej.12

Drogi eliminacji obejmują:13

  • Wydalanie z moczem – główna droga eliminacji terpenolaktonów
  • Wydalanie z kałem – w niewielkich ilościach

Różnice farmakokinetyczne pomiędzy różnymi postaciami preparatów

Badania farmakokinetyczne wykazują pewne różnice w biodostępności i stężeniach maksymalnych osiąganych po podaniu różnych postaci farmaceutycznych zawierających wyciąg z miłorzębu japońskiego (tabletki, roztwory, kapsułki). W przypadku preparatów takich jak Bilomag (kapsułki 80 mg) nie określono szczegółowych właściwości farmakokinetycznych ze względu na tradycyjny charakter produktu.14

Podobnie w przypadku nalewek z miłorzębu japońskiego, takich jak Tinctura Ginkgo Bilobae Herbapol w Krakowie SA oraz Tinctura Ginkgo bilobae Phytopharm, brak jest szczegółowych danych farmakokinetycznych.1516

Charakterystyka farmakokinetyczna istotnych substancji aktywnych

W preparacie Tanakan substancją czynną jest standaryzowany wyciąg z Ginkgo biloba, zawierający 24% heterozydów Ginkgo i 6% di- i seskwiterpenów (ginkgolidów A, B i C oraz bilobalidu), dla których zbadano określone parametry farmakokinetyczne.17

W przypadku większości produktów leczniczych zawierających wyciąg z miłorzębu japońskiego badania farmakokinetyczne koncentrują się na frakcji terpenowej (ginkgolidy A, B, C oraz bilobalid), gdyż są to związki o udowodnionym działaniu terapeutycznym z dobrze poznanym profilem farmakokinetycznym.18

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl