Właściwości farmakodynamiczne
Kozłek lekarski

Właściwości farmakodynamiczne kozłka lekarskiego (Valeriana officinalis L.)

Kozłek lekarski (Valeriana officinalis L.) jest surowcem roślinnym o udokumentowanym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy. Właściwości farmakodynamiczne substancji są przedmiotem licznych badań naukowych i zostały potwierdzone zarówno w badaniach przedklinicznych, jak i kontrolowanych badaniach klinicznych.¹²³

Podstawowe działanie farmakologiczne

Główne działanie farmakologiczne kozłka lekarskiego obejmuje:

• Działanie uspokajające (sedatywne)¹
• Poprawę parametrów snu, w tym jakości i długości snu⁴
• Skrócenie czasu zasypiania (latencji snu)²

⁵

Kozłek lekarski wykazuje również działanie na układ mięśniowo-nerwowy, obniżając napięcie mięśni gładkich, szczególnie narządów wewnętrznych, a także może nieznacznie obniżać ciśnienie krwi.⁶

Mechanizmy działania

Mechanizm działania kozłka lekarskiego jest złożony i nie został w pełni wyjaśniony. Badania farmakologiczne wskazują na kilka potencjalnych mechanizmów działania związanych z różnymi składnikami surowca:²⁴

Do głównych mechanizmów należą:

1. Interakcje z układem GABA-ergicznym – kozłek lekarski oddziałuje na kompleks receptorów GABA-A i kanału chlorkowego, którego integralną częścią są receptory benzodiazepinowe⁶¹
2. Agonistyczne działanie na receptory adenozynowe A1³
3. Wiązanie z receptorami serotoninowymi 5-HT1A¹²

Aktywne składniki odpowiedzialne za działanie farmakologiczne

Mimo prowadzonych badań, nadal nie wykazano jednoznacznie, które konkretne substancje są odpowiedzialne za działanie kozłka lekarskiego. Przyjmuje się, że za efekt kliniczny odpowiadają przede wszystkim następujące grupy związków:⁴²

• Seskwiterpeny (w tym kwasy walerenowe)³⁷
• Walepotriaty⁷
• Lignany⁴
• Flawonoidy⁴
• Olejki eteryczne⁷

Badania kliniczne potwierdzające skuteczność

Farmakodynamiczne działanie kozłka lekarskiego zostało potwierdzone w kontrolowanych badaniach klinicznych. Wykazują one, że podawane doustnie wyciągi suche z korzenia kozłka lekarskiego, przygotowywane z wykorzystaniem mieszaniny etanol-woda (przy maksymalnej zawartości etanolu do 70% V/V), stosowane w rekomendowanych dawkach, wykazują następujące efekty:¹

• Poprawę parametrów snu w zaburzeniach snu¹
• Efekty kliniczne potwierdzane zarówno w ocenie subiektywnej, jak i za pomocą zwalidowanych skal psychometrycznych oraz zapisu EEG¹
• Ogólną poprawę długości i jakości snu⁶

Porównanie z innymi lekami sedatywnymi

W przeciwieństwie do wielu syntetycznych leków nasennych i uspokajających, kozłek lekarski charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa. Składniki kozłka lekarskiego nie wywołują:⁶

• Efektu przyzwyczajenia i uzależnienia
• Konieczności podwyższania dawki
• Kumulacji substancji czynnych
• Złego samopoczucia po przebudzeniu
• Przejściowego obniżenia zdolności intelektualnych i manualnych następnego dnia po zastosowaniu

⁶

Działanie w zaburzeniach wegetatywnych

Oprócz podstawowego działania uspokajającego i nasennego, wyciąg z kozłka lekarskiego wykazuje również działanie w zaburzeniach wegetatywnych układu pokarmowego. Ze względu na zdolność obniżania napięcia mięśni gładkich, kozłek lekarski jest zalecany w żołądkowo-jelitowych nerwicach wegetatywnych oraz w stanach spastycznych żołądka i jelit wywołanych przyczynami neurowegetatywnymi.⁶

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna kozłka lekarskiego

Pod względem klasyfikacji farmakoterapeutycznej, kozłek lekarski należy do następujących grup:¹²

• Grupa główna: Leki psycholeptyczne
• Podgrupa: Leki nasenne i uspokajające
• Kod ATC: N05CM09

Synergistyczne działanie z innymi składnikami roślinnymi

Kozłek lekarski jest często stosowany w preparatach złożonych, gdzie wykazuje synergistyczne działanie z innymi surowcami roślinnymi o właściwościach uspokajających i/lub spazmolitycznych. Najczęściej łączony jest z:

Kozłek i szyszki chmielu

Połączenie kozłka lekarskiego i szyszek chmielu (Humulus lupulus L.) wykazuje synergistyczne działanie uspokajające i poprawiające parametry snu.⁶ Podobnie jak w przypadku kozłka, mechanizm działania chmielu wiąże się prawdopodobnie z oddziaływaniem na kompleks receptorów GABA-A.⁶

Kozłek, melisa i mięta

W niektórych preparatach kozłek lekarski występuje w połączeniu z liśćmi melisy (Melissa officinalis L.) i liśćmi mięty pieprzowej (Mentha piperita L.). W takim połączeniu:⁸

• Kozłek lekarski stanowi składnik kierunkowy o działaniu uspokajającym i poprawiającym parametry snu
• Melisa wykazuje działanie uspokajające oraz wiatropędne
• Mięta pieprzowa działa rozkurczająco na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, żółciopędnie i wiatropędnie

Działanie tych ziół wzajemnie się uzupełnia, co sprawia, że preparaty złożone mają łagodne działanie uspokajające i mogą być stosowane w łagodzeniu codziennego stresu oraz okresowych trudnościach w zasypianiu.⁸

Inne kombinacje

Kozłek lekarski występuje również w połączeniu z zielem męczennicy (Passiflora incarnata L.), które tradycyjnie stosowane jest jako środek o działaniu uspokajającym i ułatwiającym zasypianie.⁹

W niektórych kompozycjach kozłek lekarski występuje również z magnezem i witaminą B6, które mogą wspomagać działanie uspokajające i wpływać na funkcjonowanie układu nerwowego.¹⁰

Dane z badań klinicznych

Wyciągi z kozłka lekarskiego były przedmiotem licznych badań klinicznych, które potwierdziły ich skuteczność w zaburzeniach snu i stanach lękowych. W przeprowadzonych badaniach wykazano, że:

¹⁶

Bezpieczeństwo i tolerancja

Istotną właściwością farmakodynamiczną kozłka lekarskiego jest jego korzystny profil bezpieczeństwa. W przeciwieństwie do wielu syntetycznych leków nasennych i uspokajających, wyciągi z kozłka nie wywołują uzależnienia, tolerancji farmakologicznej ani efektu „hangover” (złego samopoczucia po przebudzeniu).⁶

Nie stwierdzono również negatywnego wpływu na zdolności poznawcze i psychomotoryczne następnego dnia po zastosowaniu leku, co jest często obserwowane przy stosowaniu syntetycznych środków nasennych.⁶

Tradycyjne stosowanie

Warto zauważyć, że niektóre preparaty zawierające kozłek lekarski są stosowane na podstawie tradycyjnego użycia, bez przeprowadzenia szczegółowych badań farmakologicznych. Ich skuteczność opiera się na wieloletnich doświadczeniach z ich stosowaniem.¹¹¹²¹³