Właściwości farmakodynamiczne
Ipratropiowy bromek

Właściwości farmakodynamiczne bromku ipratropiowego

Bromek ipratropiowy należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako inne leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych podawane wziewnie, konkretnie do leków przeciwcholinergicznych (kod ATC: R03BB01). Jest to czwartorzędowa pochodna amonowa o właściwościach przeciwcholinergicznych (parasympatykolitycznych). ¹

Mechanizm działania

Bromek ipratropiowy działa jako antagonista acetylocholiny, która jest neuroprzekaźnikiem uwalnianym z nerwu błędnego. Badania przedkliniczne wykazały, że substancja ta hamuje odruchy przewodzone drogą nerwu błędnego. ²

Mechanizm działania bromku ipratropiowego na poziomie komórkowym polega na zapobieganiu zwiększeniu wewnątrzkomórkowego stężenia jonów wapnia Ca++, co jest charakterystyczne dla leków przeciwcholinergicznych. W warunkach fizjologicznych acetylocholina oddziałuje na receptory muskarynowe w mięśniach gładkich oskrzeli, wykorzystując układ drugiego przekaźnika, który składa się z trójfosforanu inozytolu (IP3) oraz diacyloglicerolu (DAG). ³

Działanie miejscowe

Istotną cechą bromku ipratropiowego jest jego działanie miejscowe, a nie ogólnoustrojowe. Rozszerzenie oskrzeli w następstwie inhalacji produktu leczniczego zawierającego bromek ipratropiowy (np. Atrodil) jest wywołane właśnie przez miejscowe oddziaływanie substancji czynnej. ⁴

Wpływ na funkcje fizjologiczne dróg oddechowych

Badania przedkliniczne i kliniczne dostarczyły istotnych informacji na temat wpływu bromku ipratropiowego na funkcje fizjologiczne dróg oddechowych. Co ważne, nie wykazano ujemnego wpływu tej substancji na następujące procesy:

• wydzielanie śluzu w drogach oddechowych
• oczyszczanie rzęskowe
• wymiana gazowa

⁵

Efektywność kliniczna bromku ipratropiowego

Skuteczność w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc

Skuteczność bromku ipratropiowego w leczeniu skurczu oskrzeli w przebiegu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) została potwierdzona w kontrolowanych 90-dniowych badaniach klinicznych. W badaniach tych, które objęły pacjentów z przewlekłym zapaleniem oskrzeli i rozedmą płuc, zaobserwowano następujący profil działania bromku ipratropiowego:

• znacząca poprawa czynności płuc wystąpiła już w ciągu 15 minut od podania
• maksymalna poprawa parametrów spirometrycznych nastąpiła po 1-2 godzinach
• u większości pacjentów działanie bronchodylatacyjne utrzymywało się przez okres do 4-6 godzin

⁶

Skuteczność w astmie oskrzelowej

Bromek ipratropiowy wykazuje również skuteczność w leczeniu skurczu oskrzeli w przebiegu astmy oskrzelowej. Kontrolowane 90-dniowe badania kliniczne dostarczyły następujących danych:

• znaczącą poprawę czynności płuc (zwiększenie wartości FEV1 o co najmniej 15%) uzyskano u 51% pacjentów
• poprawa wartości natężonej objętości wydechowej pierwszosekundowej (FEV1) była odnotowywana w czasie do 5 godzin po podaniu bromku ipratropiowego

⁷

Dawkowanie i postać bromku ipratropiowego

Bromek ipratropiowy jest dostępny w różnych postaciach farmaceutycznych przeznaczonych do podawania wziewnego. W przypadku produktu leczniczego Atrodil, jest to aerozol inhalacyjny w postaci roztworu, gdzie każda dawka inhalacyjna zawiera 21 mikrogramów ipratropiowego bromku jednowodnego, co odpowiada 20 mikrogramom ipratropiowego bromku. ⁸

Należy zauważyć, że produkt zawiera jako substancję pomocniczą etanol bezwodny w ilości 8,42 mg na dawkę odmierzoną, co może mieć znaczenie w kontekście całościowego profilu bezpieczeństwa produktu leczniczego. ⁹