Właściwości farmakodynamiczne leku Tramadol Krka

Tramadol Krka (100 mg/ml, krople doustne, roztwór) należy do grupy farmakoterapeutycznej opioidowych leków przeciwbólowych, sklasyfikowany pod kodem ATC: N02AX02. Lek ten wykazuje złożony mechanizm działania, łącząc właściwości opioidowe z wpływem na neuroprzekaźniki monoaminowe.¹

Mechanizm działania

Tramadol charakteryzuje się wielokierunkowym mechanizmem działania przeciwbólowego. Jest to czysty, nieselektywny agonista receptorów opioidowych μ, δ i κ, przy czym wykazuje szczególne powinowactwo do receptora μ. Działanie przeciwbólowe leku jest wzmacniane przez dodatkowe mechanizmy nieopioidowe, które obejmują hamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz nasilenie uwalniania serotoniny w obrębie układu nerwowego.²

Skuteczność kliniczna i profil bezpieczeństwa

Oprócz głównego działania przeciwbólowego, tramadol wykazuje również działanie przeciwkaszlowe. Istotną cechą odróżniającą tramadol od morfiny jest fakt, że w zalecanych dawkach terapeutycznych nie powoduje on istotnego hamowania czynności układu oddechowego. Dodatkowo, tramadol ma mniejszy wpływ na motorykę przewodu pokarmowego w porównaniu do klasycznych opioidów, co przekłada się na mniejsze ryzyko zaparć. Wpływ leku na układ krążenia jest zazwyczaj niewielki, co zwiększa jego profil bezpieczeństwa u pacjentów z chorobami współistniejącymi.³

Siła działania przeciwbólowego tramadolu jest szacowana na 1/10 do 1/6 siły działania morfiny, co pozycjonuje go jako lek o umiarkowanej sile działania w spektrum dostępnych opioidów.⁴

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Właściwości farmakodynamiczne tramadolu u populacji pediatrycznej zostały zbadane w ramach licznych badań klinicznych. Przeprowadzono kompleksowe badania obejmujące ponad 2000 pacjentów pediatrycznych w szerokim przedziale wiekowym – od noworodków do 17 lat. Oceniano zarówno dojelitowe, jak i pozajelitowe drogi podania leku.⁵

Wskazania do zastosowania przeciwbólowego w tych badaniach były zróżnicowane i obejmowały:

• Ból pooperacyjny (głównie po zabiegach brzusznych)
• Ból po chirurgicznej ekstrakcji zęba
• Ból związany ze złamaniami
• Ból w wyniku oparzeń
• Ból pourazowy
• Inne stany bólowe wymagające leczenia przeciwbólowego przez okres co najmniej 7 dni

⁶

Badania wykazały, że tramadol podawany w pojedynczych dawkach do 2 mg/kg masy ciała lub w dawkach wielokrotnych do 8 mg/kg na dobę (przy maksymalnej dawce dobowej 400 mg) wykazywał skuteczność przeciwbólową przewyższającą placebo. Ponadto, efektywność tramadolu okazała się lepsza lub co najmniej równa w porównaniu do innych analgetyków stosowanych w populacji pediatrycznej, takich jak paracetamol, nalbufina, petydyna czy niskie dawki morfiny.⁷

Przeprowadzone badania kliniczne potwierdziły skuteczność tramadolu zarówno u dorosłych, jak i u dzieci. Co istotne, profil bezpieczeństwa tramadolu u dzieci powyżej 1. roku życia był porównywalny z profilem bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów, co potwierdza zasadność stosowania leku w tej grupie wiekowej z zachowaniem odpowiednich zasad dawkowania.⁸

Skład i postać farmaceutyczna

Tramadol Krka jest dostępny w postaci kropli doustnych (roztwór), o stężeniu 100 mg/ml. Produkt występuje w dwóch rodzajach opakowań: z kroplomierzem lub z pompką dozującą, co umożliwia precyzyjne dawkowanie.⁹

¹⁰

Preparat zawiera również substancje pomocnicze o znanym działaniu, które mogą mieć znaczenie kliniczne u niektórych pacjentów:

• Sacharoza – 200 mg w 1 ml roztworu
• Makrogologlicerolu hydroksystearynian – 1 mg w 1 ml roztworu
• Glikol propylenowy – 150 mg w 1 ml roztworu
• Etanol – 0,09 mg w 1 ml roztworu

¹¹

Produkt leczniczy Tramadol Krka w postaci kropli doustnych jest przezroczystym, bezbarwnym do jasnożółtego roztworem.¹²