Właściwości farmakokinetyczne
Sylicynar 28,6 mg + 140 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Sylicynar

Produkt leczniczy Sylicynar, zawierający 140 mg wyciągu suchego z ziela karczocha (DER 3-7:1) oraz 28,6 mg wyciągu suchego z łuski ostropestu (DER 20-34:1), nie był poddawany bezpośrednim badaniom farmakokinetycznym. Ocenę parametrów farmakokinetycznych przeprowadzono w oparciu o dostępne dane dla poszczególnych substancji czynnych wchodzących w skład preparatu.¹

Farmakokinetyka wyciągu z ziela karczocha

W przypadku wyciągu suchego z ziela karczocha (Cynarae herbae extractum) nie są dostępne szczegółowe dane dotyczące farmakokinetyki substancji aktywnych zawartych w tym wyciągu.²

Farmakokinetyka wyciągu z łuski ostropestu

Profil farmakokinetyczny ostropestu oceniono na podstawie badań dotyczących sylibiny, która stanowi główny składnik aktywny sylimaryny zawartej w wyciągu z łuski ostropestu plamistego (Silybi mariani fructus extractum).³

Wchłanianie

Po podaniu doustnym sylibina ulega szybkiej resorpcji w przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiąga poziom 0,34 μg/ml po zastosowaniu dawki 560 mg sylimaryny (co odpowiada 240 mg sylibiny) po czasie około 1,3 godziny od podania.⁴

Wiązanie z białkami osocza

Badania wykazały, że sylimaryna wykazuje silne, lecz odwracalne wiązanie z albuminą ludzką, co wpływa na jej dystrybucję w organizmie.⁵

Eliminacja i metabolizm

Okres półtrwania sylibiny w organizmie wynosi około 6,32 godziny.⁶ U pacjentów po cholecystektomii (wycięciu pęcherzyka żółciowego) wydalanie sylibiny drogami żółciowymi rozpoczyna się po 1-3 godzinach od podania, z maksimum wydalania przypadającym na 2-9 godzin, a całkowity proces eliminacji może trwać ponad 24 godziny.⁷

W ciągu doby z żółcią wydalane jest 10-40 mg sylibiny.⁸ Badania nie wykazały zjawiska kumulacji sylibiny w organizmie.⁹ Aktywny składnik jest wydalany z żółcią bez istotnych różnic w ciągu dnia i nocy.¹⁰

Okres półtrwania wydalania sylibiny z żółcią wynosi 4-5 godzin.¹¹ Maksymalne stężenia sylibiny w żółci charakteryzują się dużą zmiennością międzyosobniczą i wahają się od 20 μg/ml do 70 μg/ml.¹²

Bilans wydalania

W bilansie wydalania obserwuje się stosunkowo niski odsetek odzyskanej sylibiny. W ciągu 24 godzin z żółcią wydalane jest jedynie 5-13% podanej dawki.¹³ Wydalanie sylibiny z moczem również jest niewielkie i stanowi zaledwie 1-2% podanej dawki 240 mg w ciągu doby.¹⁴