Właściwości farmakodynamiczne
Ryaltris 600 mcg + 25 mcg/dawkę
Ryaltris to preparat zawierający olopatadynę chlorowodorek (600 µg/dawkę) oraz mometazonu furoinian (25 µg/dawkę), stosowany miejscowo w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Olopatadyna działa jako silny, wybiórczy antagonista receptorów histaminowych, hamując reakcje alergiczne, natomiast mometazonu furoinian jest glikokortykosteroidem o silnym działaniu przeciwzapalnym, który hamuje uwalnianie mediatorów zapalnych, w tym leukotrienów oraz cytokin prozapalnych (IL-1, IL-5, IL-6, TNF-alfa) i cytokin Th2 (IL-4, IL-5) przez komórki T CD4+. Synergistyczne działanie obu substancji skutkuje znaczną redukcją objawów takich jak wyciek z nosa, niedrożność nosa, kichanie i świąd nosa.
Właściwości farmakodynamiczne leku Ryaltris
Ryaltris (olopatadyny chlorowodorek 600 mikrogramów + mometazonu furoinian 25 mikrogramów/dawkę) należy do grupy farmakoterapeutycznej: leki zmniejszające przekrwienie i inne produkty do stosowania miejscowego do nosa, kortykosteroidy/mometazon, połączenia, kod ATC: R01AD59. 1
Mechanizm działania i działanie farmakodynamiczne
Produkt leczniczy Ryaltris zawiera dwie substancje czynne – olopatadyny chlorowodorek i mometazonu furoinian, które charakteryzują się różnymi mechanizmami działania i wykazują synergistyczne działanie w zakresie łagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. 2
Olopatadyna – mechanizm działania
Olopatadyna jest silnym, wybiórczym lekiem przeciwalergicznym/przeciwhistaminowym, oddziałującym poprzez różnorodne mechanizmy działania. Jej głównym działaniem jest antagonistyczne działanie w stosunku do histaminy, która stanowi główny mediator odpowiedzi alergicznej u ludzi. 3
Mometazonu furoinian – mechanizm działania
Mometazonu furoinian to glikokortykosteroid o miejscowym działaniu przeciwzapalnym. Jego główny mechanizm działania przeciwalergicznego i przeciwzapalnego polega na hamowaniu uwalniania mediatorów reakcji alergicznej. Substancja ta znacząco hamuje uwalnianie leukotrienów z leukocytów u pacjentów z alergią. 4
W badaniach na hodowlach komórkowych, mometazonu furoinian wykazał wysoką skuteczność w hamowaniu syntezy i uwalniania kluczowych cytokin prozapalnych, takich jak:
- IL-1 (interleukina 1)
- IL-5 (interleukina 5)
- IL-6 (interleukina 6)
- TNF-alfa (czynnik martwicy nowotworu alfa)
Ponadto, mometazonu furoinian jest bardzo silnym inhibitorem wytwarzania cytokin Th2, a w szczególności IL-4 i IL-5 przez ludzkie komórki T CD4+. 5
Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania w badaniach klinicznych
Skuteczność i bezpieczeństwo produktu Ryaltris zostały potwierdzone w dwóch badaniach klinicznych (GSP 301-301 i GSP 301-304) z udziałem osób dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat lub starszej z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. W badaniach tych wykazano, że dwa rozpylenia produktu Ryaltris do każdego otworu nosowego dwa razy na dobę znacząco zmniejszyły objawy ze strony nosa w porównaniu z placebo, samym olopatadyny chlorowodorkiem oraz samym mometazonu furoinianem. 6
Do głównych ocenianych objawów nosowych należały:
- Wyciek z nosa
- Niedrożność nosa
- Kichanie
- Swędzenie nosa
Poniższe tabele przedstawiają szczegółowe wyniki obu badań klinicznych:
| Leczenie | N | Dane wyjściowe | Średnia zmiana LS | Różnica względem Ryaltris (95% CI) | Wartość p† |
|---|---|---|---|---|---|
| Ryaltris | 299 | 10,1 | -3,48 | – | – |
| Placebo | 283 | 10,2 | -2,50 | -0,98 (-1,38, -0,57) | <0,0001 |
| Olopatadyny chlorowodorek | 294 | 10,3 | -2,87 | -0,61 (-1,01, -0,21) | 0,0029 |
| Mometazonu furoinian | 294 | 10,2 | -3,09 | -0,39 (-0,79, 0,01) | 0,0587 |
| Leczenie | N | Dane wyjściowe | Średnia zmiana LS | Różnica względem Ryaltris (95% CI) | Wartość p† |
|---|---|---|---|---|---|
| Dane dotyczące badania GSP 301-304 nie zostały w pełni przedstawione w źródłowym tekście | |||||
* Średnia rTNSS (refleksyjna skala całkowitych objawów nosowych) rano i po południu w każdym dniu (maksymalny wynik = 12) uśredniona z 2-tygodniowego okresu leczenia.
† Wartości P są nominalne
CI = przedział ufności; LS = najmniejszy kwadrat 7
Wyniki badań klinicznych wyraźnie wskazują na statystycznie istotną przewagę produktu Ryaltris nad placebo i monoterapią w zakresie redukcji objawów nosowych związanych z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Szczególnie wyraźna różnica jest widoczna w porównaniu z placebo, gdzie osiągnięto wartość p<0,0001, co potwierdza wysoką skuteczność kliniczną preparatu. 8
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania