Właściwości farmakodynamiczne
Rivaroxaban Farmak 2,5 mg

Rywaroksaban, będący bezpośrednim inhibitorem czynnika Xa i sklasyfikowany pod kodem ATC B01AF01, wykazuje wysoką selektywność i dobrą biodostępność po podaniu doustnym. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu aktywności czynnika Xa, co prowadzi do zahamowania zarówno wewnątrz-, jak i zewnątrzpochodnej drogi kaskady krzepnięcia, skutkując obniżeniem produkcji trombiny i powstawania zakrzepów. Rywaroksaban nie wpływa bezpośrednio na trombinę ani na funkcję płytek krwi. Farmakodynamicznie lek wykazuje zależne od dawki wydłużenie czasu protrombinowego (PT), szczególnie mierzonego odczynnikiem Neoplastin, z korelacją r=0,98 między stężeniem leku a PT. Wartości PT należy podawać w sekundach, gdyż INR nie jest odpowiedni do oceny działania rywaroksabanu. Czas częściowej tromboplastyny po aktywacji (APTT) oraz test HepTest również ulegają wydłużeniu, jednak nie są rekomendowane do monitorowania terapii.

Pobierz ChPL PDF Rivaroxaban Farmak – Tabletki powlekane – 2,5 mg
  1. Właściwości farmakodynamiczne
    1. Mechanizm działania
    2. Działanie farmakodynamiczne
    3. Monitorowanie parametrów krzepnięcia
    4. Odwracanie działania przeciwzakrzepowego
    5. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. profilaktyka zdarzeń zakrzepowych na podłożu miażdżycowym po ostrym zespole wieńcowym
  2. profilaktyka zdarzeń zakrzepowych o podłożu miażdżycowym u pacjentów z chorobą wieńcową
  3. profilaktyka zdarzeń zakrzepowych o podłożu miażdżycowym u pacjentów z objawową chorobą tętnic obwodowych
Substancja czynna
  1. rywaroksaban
Kategoria leku
  1. antykoagulanty
  2. inhibitory czynnika Xa
  3. leki przeciwzakrzepowe

Właściwości farmakodynamiczne

Rywaroksaban, substancja czynna leku Rivaroxaban Farmak, należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako substancje przeciwzakrzepowe, będąc bezpośrednim inhibitorem czynnika Xa. Lek został sklasyfikowany w systemie ATC pod kodem B01AF01. 1

Mechanizm działania

Rywaroksaban charakteryzuje się wysoką wybiórczością działania jako bezpośredni inhibitor czynnika Xa, z dobrą biodostępnością po podaniu doustnym. Mechanizm działania leku opiera się na przerwaniu kaskady krzepnięcia krwi poprzez hamowanie aktywności czynnika Xa. W rezultacie dochodzi do zahamowania zarówno wewnątrz- jak i zewnątrzpochodnej drogi kaskady krzepnięcia, co prowadzi do zahamowania wytwarzania trombiny oraz powstawania zakrzepu. Warto podkreślić, że rywaroksaban nie wykazuje bezpośredniego działania hamującego na trombinę (aktywowany czynnik II) oraz nie stwierdzono jego wpływu na płytki krwi. 2

Działanie farmakodynamiczne

Badania farmakodynamiczne wykazały, że rywaroksaban hamuje aktywność czynnika Xa w sposób zależny od zastosowanej dawki. Charakterystyczną cechą działania farmakodynamicznego leku jest jego wpływ na czas protrombinowy (PT), który również wykazuje zależność od zastosowanej dawki. Podczas oznaczania PT z wykorzystaniem odczynnika Neoplastin zaobserwowano ścisłą korelację między stężeniem substancji czynnej w osoczu krwi a wartością PT (współczynnik korelacji r wynosi 0,98). Należy jednak zaznaczyć, że zastosowanie innych odczynników może prowadzić do uzyskania odmiennych wyników. 3

Istotne jest, aby wartości PT podawać w sekundach, ponieważ Międzynarodowy Współczynnik Znormalizowany (INR) został skalibrowany i zwalidowany wyłącznie dla leków z grupy kumaryn i nie może być stosowany do oceny działania innych leków przeciwzakrzepowych, w tym rywaroksabanu. 4

Badania farmakodynamiczne wykazały również, że czas częściowej tromboplastyny po aktywacji (APTT) oraz wyniki testu HepTest ulegają wydłużeniu w sposób zależny od dawki rywaroksabanu. Należy jednak podkreślić, że parametry te nie są zalecane do oceny działania farmakodynamicznego rywaroksabanu. 5

Monitorowanie parametrów krzepnięcia

W rutynowej praktyce klinicznej podczas leczenia rywaroksabanem nie ma konieczności monitorowania parametrów układu krzepnięcia. Jednakże w przypadkach klinicznie uzasadnionych istnieje możliwość oznaczenia stężenia rywaroksabanu za pomocą skalibrowanego ilościowego testu anty-Xa. 6

Odwracanie działania przeciwzakrzepowego

W farmakologicznym badaniu klinicznym przeprowadzonym u zdrowych osób dorosłych (n=22) oceniano możliwość odwracania działania farmakodynamicznego rywaroksabanu za pomocą koncentratów czynników kompleksu protrombiny (PCC). Badanie porównywało skuteczność dwóch rodzajów PCC:

  • 3-czynnikowego PCC zawierającego czynniki II, IX i X
  • 4-czynnikowego PCC zawierającego czynniki II, VII, IX i X

Wyniki badania wykazały, że podanie jednokrotnej dawki (50 j.m./kg) 3-czynnikowego PCC prowadziło do skrócenia średnich wartości PT (z użyciem odczynnika Neoplastin) o około 1,0 sekundę w ciągu 30 minut. Natomiast zastosowanie 4-czynnikowego PCC skutkowało skróceniem PT o około 3,5 sekundy. Interesującym spostrzeżeniem było to, że 3-czynnikowy PCC, pomimo słabszego wpływu na PT, wykazywał silniejsze i szybsze działanie w zakresie odwracania zmian w endogennym wytwarzaniu trombiny w porównaniu do 4-czynnikowego PCC. 7

Rodzaj PCC Skład Wpływ na PT (Neoplastin) Wpływ na endogenne wytwarzanie trombiny
3-czynnikowy PCC Czynniki II, IX i X Skrócenie o ok. 1,0 sekundę w ciągu 30 minut Silniejsze i szybsze działanie
4-czynnikowy PCC Czynniki II, VII, IX i X Skrócenie o ok. 3,5 sekundy Słabsze i wolniejsze działanie

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl