Właściwości farmakodynamiczne
Physiotens 0,2 0,2 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Physiotens 0,2

Physiotens 0,2 zawiera substancję czynną moksonidynę w dawce 0,2 mg, która należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwnadciśnieniowych, klasyfikowanych jako agoniści receptora imidazolowego (kod ATC: C 02 AC 05). ¹

Mechanizm działania

Moksonidyna wykazuje silne działanie przeciwnadciśnieniowe, co zostało udowodnione w licznych modelach zwierzęcych. Miejsce działania przeciwnadciśnieniowego znajduje się w ośrodkowym układzie nerwowym, gdzie moksonidyna działa selektywnie na receptory imidazolowe zlokalizowane w pniu mózgu. Te specyficzne receptory znajdują się w brzuszno-bocznej części rdzenia przedłużonego – regionie mózgu odpowiedzialnym za regulację aktywności układu współczulnego. ²

Pobudzanie receptorów imidazolowych przez moksonidynę prowadzi do zmniejszenia aktywności układu współczulnego, co w konsekwencji powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Substancja wykazuje również pewne powinowactwo do ośrodkowych receptorów alfa2-adrenergicznych, jednak jest ono relatywnie małe w porównaniu do powinowactwa do receptorów imidazolowych. Ta selektywność działania tłumaczy niską częstość występowania typowych działań niepożądanych, takich jak uspokojenie czy suchość błony śluzowej jamy ustnej, które są charakterystyczne dla klasycznych agonistów receptorów alfa2-adrenergicznych. ³

Efekty farmakodynamiczne

U pacjentów stosujących moksonidynę obserwuje się zmniejszenie układowego oporu naczyniowego, co bezpośrednio przekłada się na obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Skuteczność przeciwnadciśnieniowa moksonidyny została potwierdzona w randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych z zastosowaniem podwójnie ślepej próby. ⁴

Wpływ na metabolizm

Poza podstawowym działaniem przeciwnadciśnieniowym, moksonidyna wykazuje korzystny wpływ na parametry metaboliczne. W dwumiesięcznych badaniach terapeutycznych wykazano, że lek istotnie poprawia wrażliwość na insulinę o 21% w porównaniu do placebo u pacjentów otyłych i opornych na insulinę z umiarkowanym nadciśnieniem. Ta właściwość może mieć szczególne znaczenie w leczeniu pacjentów z nadciśnieniem współistniejącym z zaburzeniami metabolicznymi, takimi jak insulinooporność. ⁵

Mechanizm farmakodynamiczny – podsumowanie

Moksonidyna wykazuje następujący profil farmakodynamiczny:

• Selektywne działanie na ośrodkowe receptory imidazolowe w pniu mózgu
• Zmniejszenie aktywności układu współczulnego
• Redukcja oporu naczyniowego
• Obniżenie ciśnienia tętniczego krwi
• Poprawa parametrów metabolicznych, w szczególności wrażliwości na insulinę

Ze względu na selektywne działanie na receptory imidazolowe oraz niskie powinowactwo do receptorów alfa2-adrenergicznych, moksonidyna wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa z mniejszą częstością występowania typowych działań niepożądanych, takich jak sedacja czy suchość w jamie ustnej. ⁶