Właściwości farmakodynamiczne
Penicryl 5000 000 j.m.

Benzylopenicylina potasowa, należąca do penicylin wrażliwych na beta-laktamazy (ATC: J01CE01), działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii. Zgodnie z wytycznymi EUCAST (wersja 12.0, od 01.01.2022), kliniczne wartości graniczne MIC dla benzylopenicyliny różnią się w zależności od gatunku drobnoustroju, np. Staphylococcus aureus i Staphylococcus lugdunensis wykazują wrażliwość przy MIC ≤0,125 mg/L, Streptococcus pneumoniae przy MIC ≤0,06 mg/L, a Neisseria gonorrhoeae przy MIC ≤0,06 mg/L. Wartości graniczne PK-PD ustalono na ≤0,25 mg/L dla wrażliwości i >2 mg/L dla oporności. Większość gronkowców produkuje penicylinazy, co skutkuje opornością na benzylopenicylinę, a obecne metody diagnostyczne nie pozwalają na wiarygodne wykrycie penicylinazy u wszystkich gatunków gronkowców.

Pobierz ChPL PDF Penicryl – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji – 5000 000 j.m.
  1. Właściwości farmakodynamiczne benzylopenicyliny
    1. Wartości graniczne oznaczania lekowrażliwości
    2. Spektrum działania przeciwbakteryjnego
    3. Drobnoustroje wrażliwe:
    4. Drobnoustroje średniowrażliwe:
    5. Drobnoustroje oporne:
    6. Częstość występowania oporności
    7. Mechanizmy oporności
    8. Oporność krzyżowa
    9. Rozwój oporności
    10. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. ciężkie zakażenie wywołane przez gonokoki
  2. ciężkie zakażenie wywołane przez meningokoki
  3. ciężkie zakażenie wywołane przez paciorkowce
  4. ciężkie zakażenie wywołane przez pneumokoki
  5. kiła
  6. neuroborelioza
  7. ostre bakteryjne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
  8. posocznica
  9. pozaszpitalne zapalenie płuc
  10. ropień mózgu
  11. ropniak
  12. zakażenie kości
  13. zakażenie skóry i tkanki miękkiej
  14. zakażenie stawu
  15. zapalenie wsierdzia
Substancja czynna
  1. benzylopenicylina potasowa
Kategoria leku
  1. antybiotyki
  2. antybiotyki beta-laktamowe
  3. penicyliny

Właściwości farmakodynamiczne benzylopenicyliny

Benzylopenicylina potasowa należy do grupy farmakoterapeutycznej penicylin wrażliwych na beta-laktamazy (kod ATC: J01CE01). Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii, co prowadzi do efektu bakteriobójczego. 1

Wartości graniczne oznaczania lekowrażliwości

Według Europejskiego Komitetu ds. Oznaczania Lekowrażliwości (EUCAST, wersja 12.0, obowiązująca od 01.01.2022 r.) ustalono następujące kliniczne wartości graniczne MIC dla benzylopenicyliny: 2

Drobnoustrój Wrażliwy Oporny
Staphylococcus aureus* ≤0,125 mg/L >0,125 mg/L
Staphylococcus lugdunensis ≤0,125 mg/L >0,125 mg/L
Inne gronkowce* – –
Streptococcus spp. (grupy A, B, C, G) ≤0,25 mg/L >0,25 mg/L
Streptococcus agalactiae (grupa B) ≤0,125 mg/L >0,125 mg/L
Streptococcus pneumoniae ≤0,06 mg/L >2 mg/L
Paciorkowce zieleniejące ≤0,25 mg/L >2 mg/L
Neisseria meningitidis ≤0,25 mg/L >0,25 mg/L
Neisseria gonorrhoeae ≤0,06 mg/L >1 mg/L
Prevotella spp. ≤0,5 mg/L >0,5 mg/L
Fusobacterium necrophorum ≤0,06 mg/L >0,06 mg/L
Clostridium perfringens ≤0,5 mg/L >0,5 mg/L
Cutibacterium acnes ≤0,06 mg/L >0,06 mg/L
Listeria monocytogenes ≤1 mg/L >1 mg/L
Pasteurella multocida ≤0,5 mg/L >0,5 mg/L
Corynebacterium spp. ≤0,125 mg/L >0,125 mg/L
Aerococcus sanguinicola i urinae ≤0,125 mg/L >0,125 mg/L
Kingella kingae ≤0,03 mg/L >0,03 mg/L
Wartości graniczne PK-PD (niezwiązane z gatunkiem) ≤0,25 mg/L >2 mg/L

* Większość gronkowców wytwarza penicylinazy, a niektóre są oporne na metycylinę. Oba te mechanizmy powodują oporność na benzylopenicylinę. Żadna z obecnie dostępnych metod nie jest w stanie w wiarygodny sposób wykryć wytwarzania penicylinazy u wszystkich gatunków gronkowców. 3

Spektrum działania przeciwbakteryjnego

Benzylopenicylina wykazuje zróżnicowaną aktywność wobec różnych grup drobnoustrojów. Poniżej przedstawiono podział bakterii ze względu na wrażliwość na benzylopenicylinę: 4

Drobnoustroje wrażliwe:

  • Paciorkowce i pneumokoki – podstawowa grupa drobnoustrojów wykazujących wrażliwość na benzylopenicylinę 5
  • Corynebacterium diphteriae – patogen odpowiedzialny za błonicę 6
  • Meningokoki – Neisseria meningitidis, czynnik etiologiczny zakażeń opon mózgowo-rdzeniowych 7
  • Gonokoki – Neisseria gonorrhoeae, wywołujące rzeżączkę 8
  • Pasteurella multocida – bakteria często związana z zakażeniami po ugryzieniach zwierząt 9
  • Bakterie beztlenowe: Peptococci, Peptostreptococci, Propionibacterium 10
  • Clostridium: Clostridium perfringens, Clostridium tetani – wywołujące odpowiednio zgorzele gazową i tężec 11
  • Actinomyces – bakterie wywołujące promienicę 12
  • Wrzecionowce (Fusobacterium) – beztlenowe bakterie Gram-ujemne 13
  • Capnocytophaga canimorsus – patogen związany z zakażeniami po ugryzieniach zwierząt 14
  • Krętki: Borrelia (borelioza), Leptospira interrogans (leptospiroza), Treponema pallidum (kiła) 15

Drobnoustroje średniowrażliwe:

  • Enterokoki – wykazują zmniejszoną wrażliwość na benzylopenicylinę 16
  • Haemophilus influenzae – patogen układu oddechowego 17

Drobnoustroje oporne:

  • Gronkowce – większość szczepów wytwarza penicylinazy 18
  • Moraxella catarrhalis – istotny patogen układu oddechowego 19
  • Szczepy wytwarzające beta-laktamazy: gonokoki oraz Haemophilus influenzae 20
  • Bakterie jelitowe Gram-ujemne – naturalna oporność na benzylopenicylinę 21
  • Pseudomonas – pałeczki Gram-ujemne o naturalnej oporności 22
  • Legionella – patogeny wewnątrzkomórkowe 23
  • Bacteroides fragilis – beztlenowe pałeczki Gram-ujemne 24
  • Clostridioides difficile – patogen powodujący rzekomobłoniaste zapalenie jelit 25
  • Patogeny atypowe: Mykoplazma, Chlamydia 26

Częstość występowania oporności

Oporność na benzylopenicylinę występuje z różną częstością w zależności od gatunku bakterii i regionu geograficznego:

  • Oporność występuje na poziomie 1-10% u pneumokoków, Enterococcus faecalis, gonokoków oraz Haemophilus influenzae 27
  • Oporność występuje często (>10%) u Enterococcus faecium 10%) u Enterococcus faecium.”>28

Mechanizmy oporności

Bakterie mogą rozwijać oporność na benzylopenicylinę poprzez różne mechanizmy:

  • Wytwarzanie beta-laktamaz – enzymy hydrolizujące pierścień beta-laktamowy penicyliny, niektóre z nich mogą być hamowane przez kwas klawulanowy 29
  • Modyfikacja białek wiążących penicylinę (PBP) – zmiana miejsca docelowego działania antybiotyku 30
  • Oporność często jest zależna od plazmidu, co umożliwia jej szybkie rozprzestrzenianie się wśród populacji bakterii 31

Oporność krzyżowa

Ważnym aspektem klinicznym jest występowanie oporności krzyżowej w obrębie całej grupy antybiotyków beta-laktamowych (penicylin i cefalosporyn), co ma istotne znaczenie przy doborze terapii alternatywnej w przypadku wykrycia oporności. 32

Rozwój oporności

Szczególną uwagę należy zwrócić na pneumokoki oporne na penicylinę, które wykazują oporność na benzylopenicylinę. Szczepy te występują często w niektórych regionach Europy, co wymaga monitorowania lokalnej sytuacji epidemiologicznej. 33

Ze względu na zróżnicowanie geograficzne oporności bakterii, szczególnie istotne jest uzyskanie informacji na temat lokalnych wzorców oporności z laboratoriów mikrobiologicznych przed wdrożeniem terapii. 34

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl