Właściwości farmakokinetyczne leku Pelethrocin

Pelethrocin to produkt leczniczy zawierający jako substancję czynną zmikronizowaną diosminę w dawce 500 mg, występujący w postaci tabletek powlekanych. Tabletki mają owalny kształt, są obustronnie wypukłe, o różowobeżowym zabarwieniu z linią podziału, która jednak nie jest przeznaczona do dzielenia tabletki.¹

Metabolizm i eliminacja

Badania farmakokinetyczne z wykorzystaniem diosminy znakowanej izotopem węgla C14 dostarczyły istotnych informacji na temat losów leku w organizmie. Wykazano, że diosmina podlega intensywnemu metabolizmowi w organizmie. Procesy metaboliczne prowadzą do powstania kwasów alkilo-fenolowych, które można zidentyfikować w moczu pacjentów.²

Drogi wydalania

Eliminacja diosminy z organizmu odbywa się dwoma głównymi drogami:

• Wydalanie ze stolcem – stanowi dominującą drogę eliminacji leku z organizmu
• Wydalanie z moczem – tą drogą usuwane jest średnio 14% podanej dawki diosminy

³

Metabolity diosminy obecne w moczu występują głównie w postaci kwasów alkilo-fenolowych, co świadczy o znacznym stopniu biotransformacji substancji czynnej przed jej wydaleniem z organizmu. Obecność tych metabolitów stanowi marker intensywnego metabolizmu, jakiemu podlega diosmina po podaniu doustnym.⁴