Właściwości farmakodynamiczne leku Neosine Plus

Neosine Plus jest produktem leczniczym zawierającym dwie substancje czynne: inozyny pranobeks (250 mg/5 ml) oraz jony cynku (1,5625 mg/5 ml) w postaci cynku glukonianu. Substancje te wykazują synergistyczne działanie w zakresie immunomodulacji oraz zwalczania infekcji wirusowych.¹

Działanie inozyny pranobeksu

Inozyny pranobeks, będący syntetyczną pochodną puryny, charakteryzuje się podwójnym mechanizmem działania: bezpośrednim działaniem przeciwwirusowym oraz immunostymulującym. Oba te działania przyczyniają się do efektywnego zwalczania infekcji wirusowych.²

Działanie immunomodulacyjne

Działanie immunomodulacyjne inozyny pranobeksu obejmuje złożone mechanizmy wpływające zarówno na odporność humoralną, jak i komórkową. Badania kliniczne wykazały, że substancja ta normalizuje nieprawidłowo funkcjonujące mechanizmy odporności komórkowej poprzez:³

• Wywoływanie odpowiedzi typu Th1, prowadzące do dojrzewania i różnicowania limfocytów T
• Nasilenie reakcji limfoproliferacyjnych w komórkach aktywowanych mitogenem lub antygenem (w tym antygenem wirusowym)
• Regulację mechanizmów cytotoksyczności limfocytów T oraz komórek NK
• Regulację funkcjonowania limfocytów supresorowych T8 oraz pomocniczych T4
• Zwiększenie poziomu immunoglobulin G (IgG) oraz powierzchniowych markerów dopełniacza
• Wzrost liczby limfocytów CD3+

W badaniach in vitro inozyny pranobeks wykazuje zdolność do nasilania wytwarzania ważnych dla odporności cytokin, w szczególności interleukiny-1 (IL-1) oraz interleukiny-2 (IL-2), będącej kluczowym czynnikiem wzrostu dla limfocytów T i komórek NK. Jednocześnie zwiększa ekspresję receptora IL-2.⁴

Badania in vivo potwierdzają, że inozyny pranobeks znacząco zwiększa endogenne wydzielanie interferonu gamma (IFN-γ) oraz czynnika martwicy nowotworów alfa (TNF-α), jednocześnie zmniejszając wytwarzanie IL-4 i IL-10. Substancja ta nasila również chemotaksję i fagocytozę neutrofili, monocytów i makrofagów (jednojądrzastych komórek fagocytarnych), co prowadzi do rozwoju zarówno nieswoistej odpowiedzi immunologicznej, jak i swoistej odpowiedzi przeciwwirusowej.⁵

Bezpośrednie działanie przeciwwirusowe

Badania in vivo wykazały, że inozyny pranobeks wzmaga pobudzenie obniżonej syntezy mRNA białek limfocytów oraz zwiększa sprawność procesu translacji, jednocześnie hamując syntezę wirusowego materiału genetycznego. Mechanizmy, które mogą być zaangażowane w ten proces (choć wymagają one dalszych badań), obejmują:⁶

• Włączanie związanego z inozyną kwasu orotowego do polirybosomów
• Hamowanie dołączania łańcucha poliadenylowego do wirusowego RNA przekaźnikowego
• Reorganizację limfocytarnych cząsteczek wewnątrzbłonowych (IMP, ang. intramembrane plasma particles), prowadzącą do niemal trzykrotnego zwiększenia ich gęstości

Bezpośrednie działanie przeciwwirusowe polega na hamowaniu procesu namnażania wirusów po ich wniknięciu do komórek gospodarza. Synteza wirusowego materiału genetycznego zostaje zahamowana poprzez niewłaściwe odczytywanie lub nieodczytywanie zasad kwasu nukleinowego, co ogranicza wykorzystanie rybosomalnego RNA komórek do produkcji białek wirusa.⁷

Warto zaznaczyć, że inozyny pranobeks hamuje fosfodiestrazę cGMP in vitro, jednak tylko w dużych stężeniach, których nie osiąga się podczas stosowania leku w dawkach wywołujących działanie immunofarmakologiczne in vivo.⁸

Skuteczność w leczeniu opryszczki

W badaniach in vitro inozyny pranobeks wykazuje działanie hamujące replikację wirusa opryszczki typu I (HSV-1). Jest skuteczny w leczeniu nawracającej opryszczki wargowej zarówno u dzieci, jak i osób dorosłych. Początkowe objawy opryszczki, takie jak ból, mrowienie i swędzenie, występują przed pojawieniem się uszkodzeń skóry.⁹

Po zakażeniu pierwotnym wirusem HSV-1 dochodzi do wytworzenia przeciwciał anty-HSV-1, jednak wirus pozostaje w zwojach nerwowych w postaci utajonej. Reaktywacja wirusa prowadzi do replikacji i objawia się nawracającą opryszczką wargową. Częstotliwość nawrotów jest zróżnicowana i zależy od aktywności układu odpornościowego (od 1 do ponad 12 razy w ciągu roku). Wtórne epizody manifestują się zmianami w pobliżu miejsc pierwotnego zakażenia i mogą być prowokowane przez:^{12 razy w ciągu roku). Wtórne epizody manifestują się zmianami w pobliżu miejsc pierwotnego zakażenia i są prowokowane przez osłabienie układu odpornościowego, zmiany hormonalne, stres, urazy czy ekspozycję na promienie słoneczne UV.”>10}

• Osłabienie układu odpornościowego
• Zmiany hormonalne
• Stres
• Urazy
• Ekspozycję na promienie słoneczne UV

Działanie cynku glukonianu

Cynk jest pierwiastkiem śladowym pełniącym wiele kluczowych funkcji metabolicznych w organizmie ludzkim. Jako składnik koenzymów lub aktywator enzymów, uczestniczy w licznych procesach biochemicznych, w tym:¹¹

• Syntezie kwasów nukleinowych
• Podziałach i wzroście komórek
• Przemianach metabolicznych lipidów, białek i węglowodanów
• Funkcjonowaniu układu oddechowego i rozrodczego
• Eliminacji wolnych rodników ponadtlenkowych (hamowanie utleniania nienasyconych kwasów tłuszczowych)
• Zapewnieniu prawidłowego funkcjonowania skóry i błon śluzowych

Cynk wykazuje również aktywność przeciwwirusową i warunkuje prawidłowe funkcjonowanie układu immunologicznego. Jego działanie immunomodulacyjne i przeciwzapalne zostało potwierdzone w wielu badaniach.¹²

Niedobór cynku a odporność

Niedobór cynku w organizmie prowadzi do upośledzenia zarówno odporności wrodzonej, jak i swoistej. W odporności wrodzonej niedobór cynku powoduje:¹³

• Zmniejszenie aktywności komórek NK
• Ograniczenie fagocytozy z udziałem makrofagów i neutrofili
• Upośledzenie funkcji komórkowych, takich jak:
  • Chemotaksja
  • Zabijanie wewnątrzkomórkowe
  • Produkcja cytokin przez makrofagi
  • Nagłe uwalnianie reaktywnych form tlenu

Jony cynku mogą także modulować uwalnianie interleukin: IL-1, IL-6, TNF-α oraz aktywność monocytów. Objawami niedoboru cynku w organizmie są przede wszystkim obniżona odporność i zwiększona podatność organizmu na infekcje i alergie.¹⁴

Efekty terapeutyczne cynku

Terapia glukonianem cynku może przyczyniać się do:¹⁵

• Szybszego ustąpienia objawów przeziębienia
• Zmniejszenia nasilenia choroby
• Zmniejszenia deficytów psychomotorycznych indukowanych przeziębieniem
• Zmniejszenia częstości występowania infekcji