Właściwości farmakodynamiczne leku Lorafen

Lorazepam, substancja czynna produktu leczniczego Lorafen, należy do grupy pochodnych 1,4-benzodiazepiny i jest klasyfikowany jako lek psycholeptyczny o działaniu anksjolitycznym. Zgodnie z klasyfikacją anatomiczno-terapeutyczno-chemiczną (ATC) przypisano mu kod N05BA06. ¹

Mechanizm działania na poziomie ośrodkowego układu nerwowego

Lorazepam oddziałuje na liczne struktury ośrodkowego układu nerwowego, ze szczególnym uwzględnieniem układu limbicznego i podwzgórza – obszarów odpowiedzialnych za regulację funkcji emocjonalnych. Jego działanie opiera się na wzmacnianiu hamującego wpływu neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampa, móżdżku, wzgórza i podwzgórza, co jest cechą charakterystyczną dla wszystkich benzodiazepin. ²

Interakcje z receptorami i efekty biochemiczne

Badania wykazały obecność specyficznych miejsc wiązania dla benzodiazepin, które stanowią białkowe struktury błonowe, funkcjonalnie powiązane z kompleksem składającym się z receptora GABA-A oraz kanału chlorkowego. Lorazepam wywiera swoje działanie poprzez modyfikację wrażliwości receptora GABA-ergicznego, zwiększając jego powinowactwo do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) – endogennego neuroprzekaźnika o działaniu hamującym. ³

Konsekwencją aktywacji receptora benzodiazepinowego lub GABA-A jest zwiększony napływ jonów chlorkowych do wnętrza neuronu poprzez kanał chlorkowy. Proces ten prowadzi do hiperpolaryzacji błony komórkowej, a w efekcie do zahamowania aktywności neuronalnej. ⁴

Efekty kliniczne

W praktyce klinicznej lorazepam wykazuje przede wszystkim działanie przeciwlękowe (anksjolityczne) oraz nasenne. Dodatkowo charakteryzuje się słabym efektem miorelaksacyjnym (rozluźniającym napięcie mięśni szkieletowych) oraz przeciwdrgawkowym, co rozszerza jego potencjalne zastosowanie terapeutyczne. ⁵

Informacje o dostępnych postaciach produktu

Produkt leczniczy Lorafen jest dostępny w postaci tabletek drażowanych w dwóch dawkach: 1 mg oraz 2,5 mg lorazepamu. Tabletki 1 mg są białe, okrągłe, obustronnie wypukłe i gładkie, natomiast tabletki 2,5 mg mają różowy kolor i podobny kształt. ⁶

Warto zauważyć, że poza substancją czynną – lorazepamem, produkt zawiera również substancje pomocnicze o znanym działaniu, w tym laktozę jednowodną (68,4 mg w tabletce 1 mg i 66,5 mg w tabletce 2,5 mg), sacharozę (22,5 mg w obu wersjach dawkowania), a w przypadku tabletek 2,5 mg również barwnik – czerwień koszenilową. ⁷