Właściwości farmakodynamiczne
Lernidum 10 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Lernidum

Lernidum (lerkanidypiny chlorowodorek) należy do grupy farmakoterapeutycznej selektywnych antagonistów wapnia o dominującym działaniu naczyniowym, będących pochodnymi dihydropirydyny, sklasyfikowanych kodem ATC: C08CA13.¹

Mechanizm działania

Lerkanidypina jest antagonistą wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Jej podstawowy mechanizm działania polega na hamowaniu przezbłonowego napływu jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego oraz mięśni gładkich naczyń. Działanie hipotensyjne lerkanidypiny wynika z bezpośredniego efektu rozkurczającego na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, co w konsekwencji prowadzi do zmniejszenia całkowitego obwodowego oporu naczyniowego.²

Właściwości farmakodynamiczne

Charakterystyczną cechą lerkanidypiny jest jej przedłużone działanie przeciwnadciśnieniowe, pomimo krótkiego farmakokinetycznego okresu półtrwania w osoczu. Ten efekt jest możliwy dzięki wysokiemu współczynnikowi dyfuzji błonowej substancji. Znacząca selektywność naczyniowa lerkanidypiny sprawia, że lek nie wykazuje ujemnego działania inotropowego na mięsień sercowy.³

Istotną zaletą farmakodynamiczną lerkanidypiny jest stopniowe rozszerzanie naczyń krwionośnych, co minimalizuje ryzyko wystąpienia ostrego niedociśnienia tętniczego z odruchową tachykardią u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.⁴

Warto podkreślić, że podobnie jak w przypadku innych asymetrycznych pochodnych 1,4-dihydropirydyny, za przeciwnadciśnieniowe działanie lerkanidypiny odpowiedzialny jest głównie enancjomer (S).⁵

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Skuteczność kliniczna lerkanidypiny została potwierdzona w szeregu badań klinicznych. Szczególnie istotne są wyniki badań przeprowadzonych u pacjentów z różnym nasileniem nadciśnienia tętniczego:

• Ciężkie nadciśnienie tętnicze – w małym, niekontrolowanym, randomizowanym badaniu klinicznym obejmującym pacjentów z ciężkim nadciśnieniem tętniczym (średnia wartość ± SD rozkurczowego ciśnienia krwi 114,5 ± 3,7 mmHg) wykazano, że normalizację ciśnienia krwi osiągnięto u 40% pacjentów przyjmujących lerkanidypiny chlorowodorek w dawce 20 mg raz na dobę oraz u 56% pacjentów przyjmujących lerkanidypiny chlorowodorek w dawce 10 mg dwa razy na dobę.⁶
• Izolowane nadciśnienie skurczowe – w podwójnie zaślepionym, randomizowanym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo z udziałem pacjentów z izolowanym nadciśnieniem skurczowym, lerkanidypiny chlorowodorek skutecznie obniżał skurczowe ciśnienie krwi z początkowych średnich wartości 172,6 ± 5,6 mmHg do wartości 140,2 ± 8,7 mmHg.⁷

Należy zaznaczyć, że nie przeprowadzono badań klinicznych oceniających skuteczność i bezpieczeństwo stosowania lerkanidypiny u dzieci i młodzieży.⁸

Dostępne dawki i postaci leku

Lernidum jest dostępny w dwóch dawkach: 10 mg i 20 mg, w postaci tabletek powlekanych. Tabletki 10 mg są żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe, z linią podziału po jednej stronie i gładkie po drugiej stronie, o wymiarach około 6,5 mm x 3,3 mm. Linia podziału na tabletce 10 mg ułatwia tylko jej przełamanie w celu łatwiejszego połknięcia, nie służy do podziału na równe dawki.⁹

Tabletki 20 mg są różowe, okrągłe, obustronnie wypukłe, z linią podziału po jednej stronie, gładkie po drugiej stronie, o wymiarach około 8,5 mm x 4,0 mm. W przeciwieństwie do tabletek 10 mg, tabletkę Lernidum 20 mg można podzielić na równe dawki.¹⁰

Skład ilościowy – każda tabletka powlekana 10 mg zawiera 10 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 9,4 mg lerkanidypiny oraz 0,928 mg sodu jako substancję pomocniczą o znanym działaniu. Natomiast tabletka 20 mg zawiera 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 18,8 mg lerkanidypiny i 1,437 mg sodu.¹¹