Właściwości farmakodynamiczne ibuprofenu

Ibuprofen, składnik aktywny produktu leczniczego IBUPROM dla dzieci (100 mg/5 ml, zawiesina doustna), należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Substancja ta została sklasyfikowana w grupie farmakoterapeutycznej leków przeciwzapalnych i przeciwreumatycznych z kodem ATC: M 01 AE 01.¹

Mechanizm działania

Podstawowy mechanizm działania ibuprofenu opiera się na hamowaniu syntezy prostaglandyn – mediatorów stanu zapalnego w organizmie. Dzięki temu działaniu ibuprofen wykazuje kompleksowe działanie obejmujące redukcję bólu wywołanego stanem zapalnym, zmniejszenie obrzęku oraz obniżenie gorączki. Dodatkowym efektem farmakodynamicznym jest odwracalne hamowanie agregacji płytek krwi.²

Czas do początku działania

Badania kliniczne wykazały, że działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe ibuprofenu rozpoczyna się stosunkowo szybko – już w ciągu 30 minut od przyjęcia produktu leczniczego. Ta cecha czyni lek szczególnie przydatnym w szybkim łagodzeniu dolegliwości bólowych i stanów gorączkowych u dzieci.³

Interakcje z kwasem acetylosalicylowym

Istotnym aspektem właściwości farmakodynamicznych ibuprofenu jest jego potencjalna interakcja z kwasem acetylosalicylowym (ASA). Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy oba leki są podawane jednocześnie.⁴

Badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w określonych odstępach czasowych względem kwasu acetylosalicylowego, może wystąpić osłabienie działania antyagregacyjnego ASA. Zjawisko to zaobserwowano w dwóch sytuacjach:

• gdy ibuprofen podano w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg)⁵
• gdy ibuprofen podano 30 minut po podaniu kwasu acetylosalicylowego⁶

Interakcja ta manifestuje się osłabieniem wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Pomimo braku pewności, czy dane z badań farmakodynamicznych można ekstrapolować do rzeczywistych sytuacji klinicznych, należy wziąć pod uwagę, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może potencjalnie ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Z drugiej strony, sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu najprawdopodobniej nie ma istotnego znaczenia klinicznego w kontekście tej interakcji.⁷

Charakterystyka postaci farmaceutycznej

IBUPROM dla dzieci jest dostępny w postaci zawiesiny doustnej o stężeniu 100 mg ibuprofenu w 5 ml zawiesiny (co odpowiada 20 mg ibuprofenu w 1 ml zawiesiny). Preparat ma postać lepkiej, prawie białej zawiesiny, która zapewnia dogodne podawanie leku dzieciom.⁸ Każdy mililitr zawiesiny zawiera 20 mg substancji czynnej – ibuprofenu.⁹