Właściwości farmakokinetyczne leku

Penetracja przez błony śluzowe

Badania przeprowadzone metodą spektrofluoroskopii dostarczyły istotnych informacji na temat przenikania diklofenaku przez błony śluzowe po miejscowej aplikacji. Wykazano, że diklofenak charakteryzuje się bardzo dobrą penetracją przez powierzchnie błon śluzowych, co umożliwia jego gromadzenie się w tkankach zmienionych zapalnie znajdujących się poniżej miejsca aplikacji. Jest to kluczowa właściwość z punktu widzenia skuteczności terapeutycznej preparatu Glimbax stosowanego w formie roztworu do płukania jamy ustnej i gardła.¹

Wchłanianie ogólnoustrojowe

Istotną właściwością farmakokinetyczną preparatu Glimbax w stężeniu 0,74 mg/ml (0,074%) jest minimalny stopień wchłaniania substancji czynnej do krążenia ogólnego po miejscowej aplikacji. Dzięki temu diklofenak zawarty w roztworze do płukania jamy ustnej i gardła praktycznie nie wywiera działania ogólnoustrojowego. Jest to ważna cecha z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania preparatu, gdyż minimalizuje ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych charakterystycznych dla niesteroidowych leków przeciwzapalnych.²

Metabolizm i eliminacja

Proces eliminacji diklofenaku z organizmu przebiega dwoma głównymi drogami. Część substancji podlega przemianom metabolicznym, w wyniku których powstają metabolity, które są następnie wydalane z moczem. Pozostała część diklofenaku jest wydalana z żółcią, a następnie z kałem. Ten dwutorowy mechanizm eliminacji zapewnia efektywne usuwanie substancji czynnej z organizmu.³

Wpływ postaci farmaceutycznej na właściwości farmakokinetyczne

Postać farmaceutyczna preparatu Glimbax – roztwór do płukania jamy ustnej i gardła – jest szczególnie odpowiednia do miejscowego stosowania w stanach zapalnych błony śluzowej jamy ustnej i gardła. Taka forma aplikacji pozwala na bezpośredni kontakt substancji czynnej z tkankami zmienionymi zapalnie, przy jednoczesnym zminimalizowaniu absorpcji ogólnoustrojowej. Stężenie diklofenaku w preparacie wynoszące 0,74 mg/ml (0,074%) zostało dobrane tak, aby zapewnić optymalny efekt terapeutyczny przy miejscowym zastosowaniu, jednocześnie ograniczając ryzyko działań niepożądanych.⁴