Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku Cipronex 0,3%

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania cyprofloksacyny zawartej w preparacie Cipronex 0,3% (3 mg/ml) opierają się na wynikach badań toksykologicznych, wpływu na układ mięśniowo-szkieletowy oraz badań rozrodczości przeprowadzonych na różnych gatunkach zwierząt laboratoryjnych.¹

Wpływ na układ mięśniowo-szkieletowy

Badania przedkliniczne wykazały, że cyprofloksacyna, podobnie jak inne chinolony, może wywoływać artropatię (uszkodzenia stawów) u niedojrzałych zwierząt po podaniu doustnym. Zjawisko to obserwowano u większości badanych gatunków zwierząt.²

Jednakże, co istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania kropli do oczu, przeprowadzono badanie miejscowego stosowania cyprofloksacyny w postaci kropli ocznych u niedojrzałych psów rasy beagle, trwające jeden miesiąc. W badaniu tym nie stwierdzono żadnych uszkodzeń stawów.³

Nie udokumentowano również żadnych dowodów na to, że postać leku przeznaczona do podawania miejscowego wywiera jakikolwiek efekt na obciążone stawy.⁴

Monitorowanie kliniczne u dzieci

Monitorowanie kliniczne i radiologiczne przeprowadzone u 634 dzieci leczonych doustnie cyprofloksacyną nie wykazało jakiejkolwiek toksyczności dotyczącej układu szkieletowego.⁵ Dane te dodatkowo potwierdzają bezpieczeństwo stosowania cyprofloksacyny u populacji pediatrycznej, co ma istotne znaczenie w kontekście miejscowego stosowania kropli do oczu.

Wpływ na rozrodczość i rozwój

Przeprowadzone badania rozrodczości u szczurów i myszy, którym podawano dawki cyprofloksacyny ponad 50-krotnie przekraczające maksymalną dawkę dobową stosowaną u ludzi, nie wykazały dowodów na zaburzenia płodności ani uszkodzenia płodu wywołane przez cyprofloksacynę.⁶

W badaniach na królikach, cyprofloksacyna podawana doustnie w dawkach 30 i 100 mg/kg masy ciała nie wykazywała działania teratogennego. Należy jednak zaznaczyć, że po zastosowaniu obu dawek obserwowano silną toksyczność dla samic.⁷

Dodatkowe badania przeprowadzone na królikach z zastosowaniem dożylnej drogi podania cyprofloksacyny w dawkach do 20 mg/kg masy ciała nie wykazały toksyczności u samic ani działania embriotoksycznego czy teratogennego.⁸

Znaczenie dla bezpieczeństwa klinicznego

Przedstawione dane przedkliniczne mają szczególne znaczenie w kontekście oceny bezpieczeństwa stosowania preparatu Cipronex 0,3% w postaci kropli do oczu. Wykazano, że miejscowe podanie cyprofloksacyny w postaci kropli ocznych nie powoduje uszkodzeń stawów, które obserwowano po podaniu doustnym u niedojrzałych zwierząt. Ponadto, nie stwierdzono negatywnego wpływu cyprofloksacyny na płodność ani działania teratogennego w dawkach znacznie przekraczających dawki stosowane klinicznie.

Należy podkreślić, że ekspozycja ogólnoustrojowa po miejscowym podaniu kropli do oczu jest minimalna w porównaniu z podaniem doustnym czy dożylnym, co dodatkowo zwiększa margines bezpieczeństwa stosowania preparatu Cipronex 0,3% w postaci kropli do oczu.⁹