Właściwości farmakodynamiczne leku Cipronex 0,3%

Cipronex 0,3% to preparat zawierający cyprofloksacyny chlorowodorek w postaci kropli do oczu (roztwór) o stężeniu 3 mg/ml. Preparat należy do grupy farmakoterapeutycznej: leki oftalmologiczne; leki stosowane w zakażeniach; fluorochinolony, klasyfikowany kodem ATC: S01AE03.¹

Mechanizm działania

Cyprofloksacyna jest antybiotykiem należącym do grupy chinolonów, których działanie opiera się na hamowaniu syntezy bakteryjnego DNA. Cyprofloksacyna wykazuje działanie bakteriobójcze poprzez selektywne hamowanie enzymu gyrazy DNA, co uniemożliwia prawidłową replikację materiału genetycznego bakterii.²

Spektrum przeciwbakteryjne

Cyprofloksacyna charakteryzuje się wysoką skutecznością in vitro wobec większości tlenowych bakterii Gram-ujemnych, ze szczególnym uwzględnieniem Pseudomonas aeruginosa. Wykazuje również skuteczność przeciw bakteriom Gram-dodatnim, takim jak gronkowce i paciorkowce.³

Skuteczność kliniczna

Aktywność cyprofloksacyny została potwierdzona zarówno w badaniach in vitro, jak i w klinicznych przypadkach zakażeń oczu. Lek wykazuje skuteczność przeciwko następującym patogenom:⁴

Bakterie wrażliwe potwierdzone klinicznie

Tlenowe bakterie Gram-dodatnie:

• Staphylococcus aureus (włączając szczepy metycylino-wrażliwe i metycylino-oporne)⁵
• Staphylococcus epidermidis⁶
• Inne koagulazo-ujemne Staphylococcus spp., w tym S. haemolyticus i S. hominis⁷
• Corynebacterium spp.⁸
• Streptococcus pneumoniae⁹
• Streptococcus, grupa viridans¹⁰

Tlenowe bakterie Gram-ujemne:

• Acinetobacter spp.¹¹
• Haemophilus influenzae¹²
• Pseudomonas aeruginosa¹³
• Moraxella spp. (włącznie z M. catarrhalis)¹⁴

Bakterie potencjalnie wrażliwe

Badania in vitro wykazały aktywność cyprofloksacyny przeciwko wielu innym mikroorganizmom, jednak ich kliniczna istotność w zakażeniach oczu nie została w pełni ustalona w trakcie badań klinicznych lub badań z odpowiednią grupą kontrolną.¹⁵

Za wrażliwe uważa się następujące bakterie, gdy oceniane są z użyciem ogólnoustrojowych wartości krytycznych. W warunkach in vitro cyprofloksacyna wykazuje najmniejsze stężenie hamujące (MIC) 1 µg/ml lub mniej przeciwko większości (90%) szczepów następujących patogenów ocznych:¹⁶

Tlenowe bakterie Gram-dodatnie:

• Bacillus sp.¹⁷

Tlenowe bakterie Gram-ujemne:

• Acinetobacter calcoaceticus¹⁸
• Enterobacter aerogenes¹⁹
• Escherichia coli²⁰
• Haemophilus parainfluenzae²¹
• Klebsiella pneumoniae²²
• Neisseria gonorrhoeae²³
• Proteus mirabilis²⁴
• Proteus vulgaris²⁵
• Serratia marcescens²⁶

Inne bakterie potencjalnie wrażliwe:

• Peptococcus spp.²⁷
• Peptostreptococcus spp.²⁸
• Propionibacterium acnes²⁹
• Clostridium perfringens³⁰

Bakterie niewrażliwe

Na cyprofloksacynę wykazują oporność następujące drobnoustroje:

• Niektóre szczepy Burkholderia cepacia³¹
• Niektóre szczepy Stenotrophomonas maltophilia³²
• Niektóre bakterie beztlenowe, szczególnie Bacteroides fragilis³³

Parametry aktywności przeciwbakteryjnej

Minimalne stężenie bakteriobójcze (MBC) cyprofloksacyny zazwyczaj nie przekracza dwukrotności minimalnego stężenia hamującego (MIC), co świadczy o silnym działaniu bakteriobójczym tego antybiotyku.³⁴

Mechanizmy oporności

Rozwój oporności na cyprofloksacynę zazwyczaj przebiega powoli. W grupie inhibitorów gyrazy obserwuje się jednak zjawisko oporności równoległej – bakterie oporne na cyprofloksacynę wykazują często oporność także na inne fluorochinolony.³⁵

Badania kliniczne wskazują, że częstość izolowania szczepów z nabytą opornością na cyprofloksacynę jest stosunkowo niska.³⁶

Oporność krzyżowa

Dzięki specyficznemu mechanizmowi działania, cyprofloksacyna nie wykazuje oporności krzyżowej z innymi grupami leków przeciwbakteryjnych o odmiennej budowie chemicznej, takimi jak:

• antybiotyki beta-laktamowe³⁷
• aminoglikozydy³⁸
• tetracykliny³⁹
• antybiotyki makrolidowe lub peptydowe⁴⁰
• sulfonamidy⁴¹
• trimetoprim⁴²
• pochodne nitrofuranowe⁴³

Ta właściwość cyprofloksacyny sprawia, że organizmy oporne na wymienione wyżej leki mogą pozostawać wrażliwe na cyprofloksacynę, co znacznie poszerza możliwości terapeutyczne w przypadku zakażeń wywołanych przez szczepy wielooporne.⁴⁴