Właściwości farmakodynamiczne
Cidimus 0,5 mg

Właściwości farmakodynamiczne takrolimusu

Takrolimus, substancja czynna produktu leczniczego Cidimus, należy do grupy farmakoterapeutycznej inhibitorów kalcyneuryny i jest oznaczony kodem ATC: L04AD02. Jest to silnie działający lek immunosupresyjny, którego skuteczność potwierdzono zarówno w badaniach in vitro, jak i in vivo. ¹

Mechanizm działania na poziomie molekularnym

Działanie takrolimusu na poziomie molekularnym opiera się na wiązaniu z białkiem cytozolu (FKBP12), które jest odpowiedzialne za wewnątrzkomórkową kumulację leku. Utworzony kompleks FKBP12-takrolimus wykazuje zdolność do swoistego i kompetycyjnego wiązania się z kalcyneuryną, co prowadzi do jej zahamowania. Ten proces skutkuje zależnym od wapnia hamowaniem szlaków przewodzenia sygnałów w komórkach T, co w konsekwencji zapobiega transkrypcji określonej grupy genów dla limfokin. ²

Działanie immunosupresyjne

Takrolimus charakteryzuje się wielokierunkowym działaniem immunosupresyjnym, które obejmuje:

• Hamowanie wytwarzania cytotoksycznych limfocytów, które są głównie odpowiedzialne za proces odrzucania przeszczepu ³
• Hamowanie aktywacji komórek T ⁴
• Hamowanie proliferacji komórek B zależnej od pomocniczych komórek T ⁵
• Hamowanie wytwarzania limfokin, w tym interleukiny-2, interleukiny-3 i γ-interferonu ⁶
• Hamowanie ekspresji receptora dla interleukiny-2 ⁷

Zastosowanie kliniczne w transplantologii

Zgodnie z opublikowanymi danymi, takrolimus stał się uznanym sposobem postępowania w pierwotnej immunosupresji po przeszczepieniu różnych narządów. Stosowanie takrolimusu zostało udokumentowane w przeszczepieniach następujących narządów: ⁸

Warto podkreślić, że ogólny profil bezpieczeństwa takrolimusu w wymienionych publikacjach wydaje się podobny do opisywanego w dużych badaniach, w których takrolimus był stosowany w immunosupresji pierwotnej po przeszczepieniu wątroby, nerki i serca. ⁹

Podczas stosowania takrolimusu jako leku immunosupresyjnego należy pamiętać, że produkt Cidimus dostępny jest w trzech dawkach: 0,5 mg, 1 mg oraz 5 mg w postaci kapsułek twardych, zawierających takrolimus jednowodny (Tacrolimusum). Postać farmaceutyczna to nieprzezroczyste kapsułki żelatynowe zawierające biały lub białawy proszek, różniące się kolorystyką w zależności od dawki. ¹⁰