Właściwości farmakodynamiczne
Auxilen 50 mg/2 ml

Właściwości farmakodynamiczne

Trometamol deksketoprofenu, zawarty w leku Auxilen, należy do grupy farmakoterapeutycznej niesteroidowych leków przeciwzapalnych i przeciwreumatycznych, będących pochodnymi kwasu propionowego (kod ATC: M01AE17). Jest to sól trometaminowa kwasu S-(+)-2-(3-benzoilofenylo) propionowego, wykazująca działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne oraz przeciwgorączkowe.¹

Mechanizm działania

Mechanizm działania deksketoprofenu, podobnie jak innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), opiera się na zmniejszeniu syntezy prostaglandyn poprzez hamowanie aktywności enzymu cyklooksygenazy. NLPZ hamują przekształcanie kwasu arachidonowego do cyklicznych endonadtlenków, PGG2 i PGH2, z których następnie powstają prostaglandyny PGE1, PGE2, PGF2α i PGD2, a także prostacyklina PGI2 i tromboksany (TxA2 i TxB2).²

Należy podkreślić, że zahamowanie syntezy prostaglandyn może wpływać również na inne mediatory stanu zapalnego, takie jak kininy, wywołując dodatkowe efekty pośrednie, które uzupełniają działanie bezpośrednie leku.³

W badaniach farmakodynamicznych udowodniono, że deksketoprofen wykazuje zdolność do hamowania zarówno COX-1, jak i COX-2 (obu izoform cyklooksygenazy) u zwierząt i u ludzi.⁴

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Badania kliniczne przeprowadzone z wykorzystaniem różnych modeli bólu potwierdziły skuteczne działanie przeciwbólowe trometamolu deksketoprofenu.⁵

Skuteczność przeciwbólowa deksketoprofenu podawanego zarówno domięśniowo, jak i dożylnie, została potwierdzona w badaniach klinicznych oceniających efektywność leku w leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego w następujących modelach:⁶

• Ból chirurgiczny – po zabiegach ortopedycznych, ginekologicznych i brzusznych
• Ból mięśniowo-kostny – model ostrego bólu okolicy lędźwiowo-krzyżowej
• Kolka nerkowa

Istotną cechą farmakodynamiczną deksketoprofenu jest jego szybki początek działania przeciwbólowego. Jak wykazały badania kliniczne, efekt przeciwbólowy pojawia się szybko, a maksymalne działanie obserwuje się w ciągu pierwszych 45 minut od podania. Czas trwania działania przeciwbólowego po podaniu dawki 50 mg deksketoprofenu wynosi zazwyczaj 8 godzin.⁷

Zastosowanie w terapii skojarzonej z opioidami

Badania kliniczne dotyczące opanowania bólu pooperacyjnego wykazały, że Auxilen podawany jednocześnie z opioidami pozwala na istotne zmniejszenie dawki leków opioidowych. W badaniach nad bólem pooperacyjnym, w których pacjenci otrzymywali morfinę za pomocą pompy infuzyjnej kontrolowanej przez pacjenta (PCA), wykazano, że pacjenci leczeni deksketoprofenem wymagali znacząco mniejszej dawki morfiny (od 30% do 45% mniej) w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo.⁸

Ta właściwość deksketoprofenu ma szczególne znaczenie w kontekście multimodalnego podejścia do leczenia bólu, pozwalając na redukcję dawki opioidów, a tym samym ograniczenie związanych z nimi działań niepożądanych przy zachowaniu skutecznej analgezji.