Właściwości farmakodynamiczne paracetamolu

Paracetamol, substancja czynna zawarta w produkcie leczniczym Apap Junior w dawce 250 mg, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych z podgrupy anilidy, oznaczonych kodem ATC: N02BE01. Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, stanowiąc podstawowy lek stosowany w terapii bólu i gorączki, szczególnie u dzieci.¹

Mechanizm działania przeciwbólowego

Dokładny mechanizm działania przeciwbólowego paracetamolu nie został w pełni wyjaśniony, jednak aktualny stan wiedzy pozwala określić podstawowe drogi jego działania. Mechanizm ośrodkowy jest prawdopodobnie dominujący i polega głównie na hamowaniu syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Działanie to blokuje powstawanie i przekazywanie impulsów bólowych na poziomie centralnym.²

Paracetamol wykazuje również, choć w mniejszym stopniu, działanie obwodowe, które może przebiegać dwutorowo:

• poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn na obwodzie – zmniejszając w ten sposób powstawanie mediatorów bólu i stanu zapalnego
• przez hamowanie syntezy lub działania innych substancji uwrażliwiających receptory bólowe na bodźce mechaniczne lub chemiczne – wpływając na modulację procesu percepcji bólu

³

Mechanizm działania przeciwgorączkowego

Działanie przeciwgorączkowe paracetamolu wynika głównie z jego wpływu na ośrodek termoregulacji zlokalizowany w podwzgórzu. Fizjologicznym efektem tego oddziaływania jest rozszerzenie naczyń obwodowych, co prowadzi do:

1. zwiększonego przepływu krwi przez skórę
2. nasilenia pocenia się
3. zwiększonej utraty ciepła z organizmu

⁴

Na poziomie molekularnym, mechanizm działania przeciwgorączkowego najprawdopodobniej związany jest z hamowaniem syntezy prostaglandyn w podwzgórzu, które są mediatorami podwyższonej temperatury ciała w stanach gorączkowych. Hamowanie produkcji tych mediatorów prowadzi do normalizacji zaburzonej termoregulacji.⁵

Selektywność działania

W przeciwieństwie do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), paracetamol wykazuje słabe działanie przeciwzapalne i nie powoduje typowych dla NLPZ działań niepożądanych, takich jak uszkodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego czy zaburzenia krzepnięcia krwi. Ta specyficzność działania wynika prawdopodobnie z selektywności paracetamolu wobec określonych izoform cyklooksygenazy, z dominującym wpływem na wariant centralny tego enzymu, przy minimalnym działaniu na obwodowe szlaki zapalne.