Właściwości farmakokinetyczne
Ampicillin Adamed 500 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Ampicillin Adamed

Ampicillin Adamed zawiera ampicylinę sodową w ilości odpowiadającej 500 mg ampicyliny w postaci białego lub prawie białego proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji. Poniżej przedstawiono szczegółowe właściwości farmakokinetyczne tego antybiotyku beta-laktamowego z grupy aminopenicylin.¹

Wchłanianie

Po podaniu leku Ampicillin Adamed w dawce 2 g w formie przerywanego wlewu dożylnego, uzyskuje się wysokie stężenie maksymalne w surowicy, wynoszące około 100 mikrogramów/ml. Stężenie to ulega znacznemu obniżeniu w czasie kolejnych godzin i po 4 godzinach od podania osiąga wartość około 4 mikrogramów/ml. Tak szybka redukcja stężenia wiąże się z krótkimi okresem półtrwania leku.²

Dystrybucja

Ampicylina charakteryzuje się stosunkowo niskim stopniem wiązania z białkami osocza, wynoszącym około 20%. Ta właściwość farmakokinetyczna ma wpływ na biodostępność leku i jego zdolność penetracji do tkanek i płynów ustrojowych.³

Istotną cechą ampicyliny jest jej zdolność do przekraczania bariery krew-mózg, która zwiększa się w przypadku zapalenia opon mózgowych. W warunkach patologicznych, gdy bariera krew-mózg jest uszkodzona, ampicylina przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego łatwiej niż przy prawidłowej, nienaruszonej barierze. Średnie stężenie ampicyliny w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi 10-35% stężenia oznaczanego w surowicy.⁴

Ampicylina wykazuje także dobrą penetrację do dróg żółciowych, osiągając tam stężenia przewyższające stężenia w surowicy, co ma istotne znaczenie kliniczne w leczeniu zakażeń dróg żółciowych.⁵

Metabolizm

Proces biotransformacji ampicyliny zachodzi częściowo w organizmie, prowadząc do powstania kwasów penicylinowych. Metabolity te nie wykazują aktywności przeciwbakteryjnej, co oznacza, że nie przyczyniają się do działania terapeutycznego leku.⁶

Eliminacja

Ampicylina jest wydalana z organizmu wieloma drogami, przy czym główną drogę eliminacji stanowią nerki. W procesie eliminacji nerkowej uczestniczą dwa mechanizmy: przesączanie kłębuszkowe oraz wydzielanie kanalikowe. Dodatkowo lek jest wydalany z żółcią, a następnie z kałem.⁷

Po podaniu pozajelitowym ampicyliny, około 73% (±10%) podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem w ciągu pierwszych 12 godzin. Metabolity ampicyliny stanowią do 10% wydalanej dawki.⁸

Klirens nerkowy ampicyliny podawanej drogą dożylną jest wysoki i wynosi około 194 ml/min, co świadczy o aktywnym procesie sekrecji kanalikowej, przekraczającym możliwości samego przesączania kłębuszkowego.⁹

Parametry farmakokinetyczne

Okres półtrwania ampicyliny mieści się w zakresie od 50 do 60 minut u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Parametr ten ulega istotnemu wydłużeniu w przypadku zaburzeń czynności nerek. U pacjentów ze skąpomoczem okres półtrwania może osiągać wartości w przedziale 8-20 godzin, co wymaga odpowiedniego dostosowania dawkowania.¹⁰

Również w populacji pediatrycznej, szczególnie u noworodków, obserwuje się wydłużony okres półtrwania ampicyliny, wynoszący od 2 do 4 godzin, co związane jest z niedojrzałością mechanizmów eliminacji leku.¹¹

Wpływ dializoterapii na farmakokinetykę

Ampicylina może być skutecznie usuwana z organizmu podczas zabiegu hemodializy. Jest to istotna informacja dla lekarzy prowadzących pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, poddawanych leczeniu nerkozastępczemu. Natomiast dializa otrzewnowa nie zapewnia efektywnej eliminacji ampicyliny z organizmu.¹²