Właściwości farmakodynamiczne
Abmetfina XR 1000 mg
Metformina chlorowodorek, substancja czynna preparatu Abmetfina XR (1000 mg tabletka o przedłużonym uwalnianiu, odpowiadająca 780 mg metforminy), jest doustnym lekiem hipoglikemizującym z grupy biguanidów (ATC: A10BA02). Jej mechanizm działania obejmuje hamowanie glukoneogenezy i glikogenolizy w wątrobie, zwiększenie insulinowrażliwości tkanek obwodowych (szczególnie mięśni) oraz opóźnienie absorpcji glukozy w jelicie. Metformina nie stymuluje wydzielania insuliny, co minimalizuje ryzyko hipoglikemii. Dodatkowo, lek poprawia metabolizm lipidów, obniżając stężenia cholesterolu całkowitego, LDL oraz trójglicerydów, a także sprzyja utrzymaniu lub umiarkowanemu zmniejszeniu masy ciała, co jest korzystne u pacjentów z nadwagą lub otyłością.
Właściwości farmakodynamiczne leku
Metformina chlorowodorek, substancja czynna zawarta w preparacie Abmetfina XR, należy do grupy farmakoterapeutycznej doustnych leków hipoglikemizujących, pochodnych biguanidu (kod ATC: A10BA02). Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 1000 mg metforminy chlorowodorku, co odpowiada 780 mg metforminy.1
Mechanizm działania
Metformina jest lekiem przeciwcukrzycowym, który zmniejsza stężenie glukozy w osoczu zarówno na czczo, jak i po posiłkach. Kluczową cechą działania metforminy jest brak pobudzania wydzielania insuliny, dzięki czemu nie wywołuje hipoglikemii.2
Przeciwcukrzycowe działanie metforminy opiera się na trzech głównych mechanizmach:
- Zmniejszenie wytwarzania glukozy w wątrobie poprzez hamowanie procesów glukoneogenezy i glikogenolizy3
- Zwiększenie wrażliwości tkanek obwodowych na insulinę, szczególnie w mięśniach, poprzez poprawę obwodowego wychwytu glukozy i jej zużycia4
- Opóźnienie absorpcji glukozy w jelicie5
Na poziomie komórkowym metformina pobudza wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu poprzez wpływ na enzym syntazę glikogenu. Dodatkowo zwiększa zdolności transportowe wszystkich dotychczas poznanych rodzajów nośników glukozy przez błony komórkowe (GLUTs, ang. glucose transporters).6
Działanie farmakodynamiczne
Zastosowanie metforminy w badaniach klinicznych wiązało się z utrzymaniem masy ciała lub jej umiarkowanym zmniejszeniem, co stanowi istotną korzyść terapeutyczną, szczególnie u pacjentów z nadwagą lub otyłością.7
Niezależnie od wpływu na glikemię, metformina w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu wywiera korzystny wpływ na metabolizm lipidów. W kontrolowanych średnio- i długoterminowych badaniach klinicznych wykazano, że metformina w dawkach terapeutycznych zmniejsza stężenie:
Powyższe efekty potwierdzono w badaniach klinicznych.8
Skuteczność kliniczna
Prospektywne badanie UKPDS (United Kingdom Prospective Diabetes Study) dostarczyło dowodów na długotrwałe korzyści z intensywnej kontroli glikemii u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 i nadwagą, leczonych metforminą w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu jako leczenie pierwszego rzutu po nieskutecznej terapii dietą.9
Analiza wyników uzyskanych u pacjentów z nadwagą leczonych metforminą, po nieskutecznym leczeniu samą dietą, wykazała:
- Istotne zmniejszenie bezwzględnego ryzyka powikłań cukrzycowych – 29,8 zdarzeń/1000 pacjento-lat w grupie leczonej metforminą w porównaniu z 43,3 zdarzeń/1000 pacjento-lat w grupie leczonej tylko dietą (p=0,0023) oraz 40,1 zdarzeń/1000 pacjento-lat w grupach leczonych pochodnymi sulfonylomocznika i insuliną w monoterapii (p=0,0034)10
- Istotne zmniejszenie bezwzględnego ryzyka śmiertelności związanej z cukrzycą – 7,5 zdarzeń/1000 pacjento-lat w grupie leczonej metforminą w porównaniu z 12,7 zdarzeń/1000 pacjento-lat w grupie leczonej tylko dietą (p=0,017)11
- Istotne zmniejszenie bezwzględnego ryzyka śmiertelności ogólnej – 13,5 zdarzeń/1000 pacjento-lat w grupie leczonej metforminą w porównaniu z 20,6 zdarzeń/1000 pacjento-lat w grupie leczonej tylko dietą (p=0,011) oraz 18,9 zdarzeń/1000 pacjento-lat w grupach leczonych pochodnymi sulfonylomocznika i insuliną w monoterapii (p=0,021)12
- Istotne zmniejszenie bezwzględnego ryzyka zawału mięśnia sercowego – 11 zdarzeń/1000 pacjento-lat w grupie leczonej metforminą w porównaniu z 18 zdarzeń/1000 pacjento-lat w grupie leczonej tylko dietą (p=0,01)13
| Parametr kliniczny | Metformina (zdarzenia/1000 pacjento-lat) | Tylko dieta (zdarzenia/1000 pacjento-lat) | Pochodne sulfonylomocznika + insulina (zdarzenia/1000 pacjento-lat) | Wartość p |
|---|---|---|---|---|
| Powikłania cukrzycowe | 29,8 | 43,3 | 40,1 | p=0,0023 (vs dieta) p=0,0034 (vs pochodne sulfonylomocznika + insulina) |
| Śmiertelność związana z cukrzycą | 7,5 | 12,7 | – | p=0,017 |
| Śmiertelność ogólna | 13,5 | 20,6 | 18,9 | p=0,011 (vs dieta) p=0,021 (vs pochodne sulfonylomocznika + insulina) |
| Zawał mięśnia sercowego | 11 | 18 | – | p=0,01 |
Metformina w terapii skojarzonej
W przypadku stosowania metforminy jako leku drugiego rzutu w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika, nie wykazano korzyści dotyczących odległego rokowania.14
Metformina była również badana w skojarzeniu z insuliną u wybranych pacjentów z cukrzycą typu 1, jednakże nie potwierdzono oficjalnie korzyści klinicznych takiego skojarzonego leczenia.15
Metformina w zespole policystycznych jajników
Wyniki przeprowadzonych badań klinicznych potwierdzają skuteczność metforminy stosowanej u pacjentek z zespołem policystycznych jajników (PCOS). Terapia metforminą w tej grupie pacjentek prowadzi do:
- Zmniejszenia nasilenia zmian skórnych (trądzik, hirsutyzm) w przebiegu PCOS – lek wywiera korzystny wpływ na objawy związane z hiperandrogenizmem16
- Normalizacji występowania i regularności cyklów miesięcznych – lek przyczynia się do przywrócenia regularnych miesiączek u pacjentek z zaburzeniami cyklu17
- Indukcji owulacji oraz zwiększenia częstości owulacji – metformina może wspomóc funkcje rozrodcze poprzez poprawę czynności jajników18
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania