Leki w grupie
„tienopirydyny”

Tienopirydyny to grupa leków przeciwpłytkowych, które hamują agregację płytek krwi poprzez nieodwracalne blokowanie receptora płytkowego P2Y12 dla difosforanu adenozyny (ADP). Mechanizm ich działania polega na przekształcaniu się w aktywne metabolity w wątrobie, które następnie wiążą się z receptorami P2Y12, uniemożliwiając płytkom krwi przyleganie do siebie i tworzenie zakrzepów.

Do najważniejszych tienopirydyn należą: tiklopidyna (pierwszy lek z tej grupy), klopidogrel oraz prasugrel. W Polsce dostępne są preparaty zawierające klopidogrel (np. Plavix, Areplex, Clopidix, Plavocorin, Trombex) oraz prasugrel (Efient). Tiklopidyna (dawniej dostępna jako Aclotin, Ticlo) została w dużej mierze wyparta przez nowsze leki z tej grupy ze względu na profil bezpieczeństwa.

Największą zaletą stosowania tienopirydyn jest ich wysoka skuteczność w zapobieganiu zdarzeniom zakrzepowym u pacjentów z ostrymi zespołami wieńcowymi, po przebytym zawale serca, udarze niedokrwiennym mózgu oraz u osób poddawanych przezskórnym interwencjom wieńcowym (PCI) z implantacją stentu. Klopidogrel i prasugrel wykazują korzystniejszy profil bezpieczeństwa niż tiklopidyna i są obecnie podstawowymi lekami stosowanymi w podwójnej terapii przeciwpłytkowej (DAPT) w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym.

Wśród najważniejszych zagrożeń związanych ze stosowaniem tienopirydyn należy wymienić zwiększone ryzyko krwawień, w tym krwawień zagrażających życiu, szczególnie u osób starszych, z niską masą ciała czy przyjmujących jednocześnie inne leki przeciwkrzepliwe. Tiklopidyna może powodować neutropenię i trombocytopenię, dlatego wymaga ścisłego monitorowania parametrów morfologii krwi. Klopidogrel u niektórych pacjentów wykazuje zmienną skuteczność ze względu na polimorfizm genetyczny enzymów cytochromu P450, odpowiedzialnych za jego metabolizm do postaci aktywnej.

W obrębie tienopirydyn wyróżniamy leki pierwszej generacji (tiklopidyna), drugiej generacji (klopidogrel) oraz trzeciej generacji (prasugrel). Prasugrel charakteryzuje się szybszym początkiem działania i silniejszym efektem przeciwpłytkowym niż klopidogrel, jednak wiąże się również z wyższym ryzykiem krwawień. Warto zaznaczyć, że choć kangrelor i tikagrelor również blokują receptor P2Y12, nie są klasyfikowane jako tienopirydyny ze względu na odmienną strukturę chemiczną i odwracalny mechanizm działania.