Leki w grupie
„inhibitory proteazy HIV”
Inhibitory proteazy HIV to klasa leków antyretrowirusowych, które działają poprzez hamowanie aktywności proteazy HIV – enzymu niezbędnego do wytwarzania dojrzałych, zakaźnych cząstek wirusa. Blokując proteazę, leki te zapobiegają cięciu poliproteiny wirusowej na funkcjonalne białka, co prowadzi do powstawania niedojrzałych, niezdolnych do zakażania wirionów. Inhibitory proteazy stanowią istotny element terapii antyretrowirusowej, często stosowanej w schematach kombinowanych.
Do najważniejszych inhibitorów proteazy HIV należą: atazanawir (Reyataz), darunawir (Prezista), lopinawir (stosowany w połączeniu z rytonawirem jako Kaletra), rytonawir (Norvir), typranawir (Aptivus) oraz sakwinawir (Invirase). Część z tych leków jest dostępna w Polsce, a niektóre są stosowane jako wzmacniacze farmakokinetyczne innych inhibitorów proteazy (np. rytonawir w małych dawkach).
Zaletą inhibitorów proteazy jest ich wysoka skuteczność w obniżaniu poziomu wiremii HIV oraz zdolność do działania nawet w przypadku oporności wirusa na inne klasy leków. Mogą być stosowane u pacjentów wcześniej leczonych innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Dzięki nowoczesnym formulacjom, wiele z nich może być podawanych raz lub dwa razy dziennie, co poprawia współpracę pacjentów w zakresie przestrzegania zaleceń terapeutycznych.
Należy jednak pamiętać o możliwych działaniach niepożądanych, które obejmują zaburzenia metaboliczne (dyslipidemię, hiperglikemię, lipodystrofię), problemy żołądkowo-jelitowe (nudności, biegunki), hepatotoksyczność oraz interakcje z wieloma innymi lekami poprzez wpływ na enzymy cytochromu P450. U niektórych pacjentów może rozwinąć się oporność na te leki, zwłaszcza przy nieprzestrzeganiu reżimu terapeutycznego.
Inhibitory proteazy można podzielić na starsze generacje (np. sakwinawir, indynawir) oraz nowsze (darunawir, atazanawir), które cechują się lepszym profilem bezpieczeństwa i mniejszą liczbą działań niepożądanych. Wyróżnia się także wzmacniacze farmakokinetyczne (boostery) – rytonawir i kobicystat, które nie mają istotnej aktywności przeciwwirusowej w stosowanych dawkach, ale zwiększają stężenie i przedłużają działanie innych inhibitorów proteazy poprzez hamowanie ich metabolizmu wątrobowego.
Lista leków w tej grupie
-
Darunavir Accord – Tabletki powlekane – 600 mg
Produkt zawiera substancję czynną darunawir w postaci tabletek powlekanych o różnych dawkach oraz dodatkowe składniki, takie jak laktoza i glikol propylenowy. Stosuje się go w terapii skojarzonej z rytonawirem oraz innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Wskazany jest do leczenia zakażeń wywołanych wirusem HIV-1 u dorosłych, dzieci i młodzieży powyżej 3 lat, ważących co najmniej 15 kg. Decyzja o zastosowaniu powinna opierać się na historii leczenia pacjenta oraz wynikach badań genotypu i fenotypu wirusa.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Darunavir Glenmark – Tabletki powlekane – 400 mg
Produkt leczniczy zawiera darunawir w postaci darunawiru z glikolem propylenowym, dostępny w dawkach 400 mg i 800 mg, wraz z substancjami pomocniczymi takimi jak laktoza i żółcień pomarańczowa. Stosowany jest w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi, w tym rytonawirem lub kobicystatem. Wskazany jest do leczenia zakażenia wirusem HIV-1 u pacjentów dorosłych oraz młodzieży i dzieci powyżej 3 lat o masie ciała co najmniej 40 kg. Produkt ten pomaga kontrolować wirus u osób wcześniej nieleczonych oraz tych, którzy byli poddawani terapii, ale nie wykazują oporności na darunawir.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Darunavir Accord – Tabletki powlekane – 800 mg
Produkt leczniczy zawiera darunawir w postaci tabletek powlekanych o dawkach 400 mg i 800 mg, z dodatkiem laktozy jednowodnej, glikolu propylenowego oraz żółcieni pomarańczowej FCF w dawce 400 mg. Stosuje się go w skojarzeniu z innymi przeciwretrowirusowymi lekami, w tym rytonawirem lub kobicystatem, w leczeniu zakażenia wirusem HIV-1. Preparat jest przeznaczony dla dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat o masie ciała co najmniej 40 kg, a także dla dzieci od 3 lat w określonych warunkach. Lek jest wskazany zarówno dla pacjentów wcześniej nieleczonych, jak i tych poddawanych terapii, ale bez oporności na darunawir i z określonym poziomem wiremii oraz liczbą komórek CD4+.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Atazanavir Zentiva – Kapsułki twarde – 300 mg
Preparat zawiera atazanawir w postaci atazanawiru siarczanu oraz laktozę jako substancję pomocniczą. Stosuje się go w leczeniu zakażeń wirusem HIV-1 u dorosłych i dzieci od 6. roku życia, w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Lek jest dostępny w postaci twardych kapsułek o różnej zawartości substancji czynnej. Terapia powinna być dobrana indywidualnie, uwzględniając oporność wirusa i historię leczenia pacjenta.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Atazanavir Accord – Kapsułki twarde – 300 mg
Produkt zawiera atazanawiru siarczan w dawkach 150 mg, 200 mg lub 300 mg oraz substancje pomocnicze, takie jak laktoza i żółcień pomarańczowa. Preparat ma postać twardych kapsułek z ziarnistym proszkiem o barwie białawej do jasnożółtej. Stosowany jest u dorosłych i dzieci powyżej 6 lat zakażonych wirusem HIV-1, w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi i ma na celu hamowanie replikacji wirusa. Decyzja o zastosowaniu powinna uwzględniać indywidualną oporność i historię leczenia pacjenta.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Darunavir Sandoz – Tabletki powlekane – 600 mg
Produkt leczniczy zawiera 600 mg darunawiru jako substancję czynną oraz barwnik żółcień pomarańczową (E110) jako substancję pomocniczą. Przeznaczony jest do stosowania w leczeniu zakażenia ludzkim wirusem niedoboru odporności (HIV-1) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży powyżej 3 lat i o masie ciała co najmniej 15 kg. Lek stosuje się w skojarzeniu z rytonawirem oraz innymi przeciwretrowirusowymi produktami leczniczymi. Decyzję o rozpoczęciu terapii podejmuje się po uwzględnieniu historii leczenia i dostępnych badań genotypu lub fenotypu wirusa.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Darunavir Synoptis – Tabletki powlekane – 75 mg
Produkt leczniczy zawiera darunawir w postaci darunawiru z glikolem propylenowym oraz substancje pomocnicze takie jak laktoza jednowodna i glikol propylenowy, a w niektórych dawkach również żółcień pomarańczową FCF. Stosowany jest w skojarzeniu z rytonawirem i innymi lekami przeciwretrowirusowymi w terapii pacjentów zakażonych wirusem HIV-1. Może być używany zarówno u dorosłych, którzy uprzednio stosowali leczenie przeciwretrowirusowe, jak i u dzieci i młodzieży powyżej 3 lat i masy ciała co najmniej 15 kg. Terapia powinna uwzględniać wcześniejsze leczenie oraz wyniki badań genotypu i fenotypu wirusa.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Darunavir Synoptis – Tabletki powlekane – 800 mg
Produkt zawiera darunawir w postaci darunawiru z glikolem propylenowym oraz substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna i żółcień pomarańczowa FCF. Stosowany jest w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwretrowirusowymi u pacjentów zakażonych wirusem HIV-1. Może być podawany osobom dorosłym i młodzieży powyżej 3 lat, które wcześniej nie były leczone lub spełniają określone kryteria dotyczące wirusowego obciążenia i odporności. Lek pomaga kontrolować zakażenie i poprawiać funkcjonowanie układu odpornościowego u osób zakażonych HIV.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Ritonavir Accord – Tabletki powlekane – 100 mg
Produkt leczniczy zawiera rytonawir, substancję czynną w dawce 100 mg w każdej tabletce powlekanej. Rytonawir jest stosowany w terapii skojarzonej u pacjentów zakażonych wirusem HIV-1, zarówno dorosłych, jak i dzieci powyżej 2 lat. Tabletki mają postać białych, powlekanych kapsułek z oznakowaniem na powierzchni. Lek jest przeznaczony do stosowania w połączeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi w celu leczenia zakażenia HIV.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Darunavir Synoptis – Tabletki powlekane – 600 mg
Produkt leczniczy zawiera darunawir w postaci darunawiru z glikolem propylenowym oraz substancje pomocnicze takie jak laktoza jednowodna i żółcień pomarańczowa FCF. Stosowany jest w skojarzeniu z rytonawirem oraz innymi lekami przeciwretrowirusowymi w leczeniu zakażeń wywołanych przez wirus HIV-1. Może być stosowany u dorosłych pacjentów, w tym wcześniej leczonych różnymi terapiami, a także u dzieci i młodzieży powyżej 3 lat o masie ciała co najmniej 15 kg. W leczeniu należy uwzględnić wcześniejsze terapie pacjenta oraz badania genotypowe i fenotypowe wirusa.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Darunavir Synoptis – Tabletki powlekane – 400 mg
Produkt leczniczy zawiera darunawir w ilości 400 mg lub 800 mg, w postaci tabletek powlekanych z dodatkiem laktozy jednowodnej, glikolu propylenowego oraz barwników. Stosowany jest w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwretrowirusowymi u dorosłych i młodzieży zakażonych wirusem HIV-1. Lek jest przeznaczony zarówno dla pacjentów rozpoczynających terapię, jak i tych, którzy już ją stosowali, pod warunkiem braku oporności na darunawir. Terapia ma na celu kontrolę wiremii i poprawę stanu odporności u chorych z zakażeniem HIV.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Darunavir Glenmark – Tabletki powlekane – 800 mg
Produkt leczniczy zawiera darunawir w postaci darunawiru z glikolem propylenowym oraz substancje pomocnicze takie jak laktoza jednowodna i żółcień pomarańczowa FCF. Stosowany jest w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwretrowirusowymi w leczeniu zakażenia wirusem HIV-1. Przeznaczony jest dla pacjentów dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 3. roku życia o masie ciała co najmniej 40 kg. Lek jest wskazany zarówno u osób nieleczonych wcześniej, jak i u pacjentów poddawanych terapii, o ile nie wykazano oporności na darunawir.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Atazanavir Accord – Kapsułki twarde – 200 mg
Preparat zawiera atazanawiru siarczan w dawkach 150 mg, 200 mg lub 300 mg oraz substancje pomocnicze takie jak laktoza i żółcień pomarańczowa. Jest dostępny w postaci twardych kapsułek o różnym oznakowaniu. Produkt stosuje się u dorosłych oraz dzieci powyżej 6 lat zakażonych wirusem HIV-1 jako element terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Lek jest szczególnie wskazany w leczeniu pacjentów wczesnych faz infekcji oraz dobranym indywidualnie pod kątem oporności wirusa.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Darunavir Accord – Tabletki powlekane – 150 mg
Produkt leczniczy zawiera darunawir w różnych dawkach, w postaci darunawiru z glikolem propylenowym oraz substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna i glikol propylenowy. Tabletki powlekane są dostępne w dawkach 75 mg, 150 mg, 300 mg oraz 600 mg. Lek stosuje się w leczeniu zakażeń wywołanych przez wirusa HIV-1 u dorosłych, dzieci i młodzieży powyżej 3 lat, w połączeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Preparat jest przeznaczony do stosowania u pacjentów wcześniej leczonych terapią przeciwretrowirusową.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Darunavir Zentiva – Tabletki powlekane – 800 mg
Produkt zawiera 800 mg darunawiru, substancji czynnej stosowanej w leczeniu zakażenia ludzkim wirusem niedoboru odporności (HIV-1). Tabletki powlekane są przeznaczone do stosowania w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Preparat jest stosowany u dorosłych i młodzieży od 12 lat oraz u dzieci od 3 lat, które spełniają określone kryteria kliniczne. Wskazany jest zarówno u osób wcześniej nieleczonych, jak i u tych, które były poddane terapii przeciwretrowirusowej bez oporności na darunawir.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Darunavir Glenmark – Tabletki powlekane – 600 mg
Lek zawiera substancję czynną darunawir w postaci darunawiru z glikolem propylenowym oraz substancje pomocnicze, takie jak żółcień pomarańczowa FCF, laktoza jednowodna i glikol propylenowy. Jest stosowany w skojarzeniu z małą dawką rytonawiru oraz innymi lekami przeciwretrowirusowymi w leczeniu osób zakażonych wirusem HIV-1. Lek może być używany zarówno u dorosłych pacjentów, którzy wcześniej byli leczeni przeciwretrowirusowo, jak i u dzieci powyżej 3 lat o masie ciała co najmniej 15 kg. Decyzja o terapii opiera się na wcześniejszym leczeniu oraz wynikach badań genotypu i fenotypu wirusa.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Darunavir Accord – Tabletki powlekane – 300 mg
Produkt leczniczy zawiera darunawir w postaci darunawiru z glikolem propylenowym oraz substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna i glikol propylenowy, a w wyższych dawkach także żółcień pomarańczową FCF. Stosowany jest w terapii skojarzonej z rytonawirem w leczeniu zakażeń wywołanych przez wirusa HIV-1. Produkt przeznaczony jest dla dorosłych oraz dzieci i młodzieży powyżej 3 lat o masie ciała co najmniej 15 kg, w tym dla pacjentów wcześniej leczonych lekami przeciwretrowirusowymi. Decyzja o zastosowaniu powinna uwzględniać wcześniejsze leczenie i wyniki badań genotypu oraz fenotypu wirusa.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Darunavir Accord – Tabletki powlekane – 75 mg
Produkt leczniczy zawiera darunawir w formie tabletek powlekanych o różnych dawkach, wraz z substancjami pomocniczymi takimi jak laktoza jednowodna i glikol propylenowy. Stosuje się go w skojarzeniu z niską dawką rytonawiru oraz innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Wskazany jest do leczenia zakażeń wirusem HIV-1 u dorosłych oraz u dzieci i młodzieży powyżej 3 lat, o masie ciała co najmniej 15 kg. Decyzja o zastosowaniu opiera się na wcześniejszym leczeniu oraz analizie mutacji wirusa u pacjenta.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Darunavir Aurovitas – Tabletki powlekane – 800 mg
Produkt leczniczy zawiera darunawir w postaci darunawiru z glikolem propylenowym oraz substancje pomocnicze, w tym glikol propylenowy. Jest przeznaczony do stosowania w terapii zakażenia ludzkim wirusem niedoboru odporności (HIV-1) u dorosłych, młodzieży i dzieci w określonym wieku i masie ciała. Lek stosuje się w kombinacji z innymi przeciwretrowirusowymi lekami, w tym z rytonawirem lub kobicystatem. Może być używany zarówno u pacjentów wcześniej nieleczonych, jak i u tych poddanych terapii, bez obecności specyficznych mutacji opornościowych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Darunavir Synoptis – Tabletki powlekane – 300 mg
Preparat zawiera darunawir, substancję czynną w postaci darunawiru z glikolem propylenowym, dostępny w różnych dawkach od 75 mg do 600 mg. Tabletki powlekane zawierają także laktozę jednowodną i glikol propylenowy, a w wyższych dawkach dodatkowo barwnik żółcień pomarańczową FCF. Lek jest stosowany w terapii skojarzonej z rytonawirem i innymi lekami przeciwretrowirusowymi w leczeniu zakażeń wirusem HIV-1 u dorosłych oraz dzieci powyżej 3 lat, o masie ciała co najmniej 15 kg. Przed rozpoczęciem terapii należy uwzględnić wcześniejsze leczenie pacjenta oraz wyniki badań genotypowych i fenotypowych wirusa.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Ritonavir Aurovitas – Tabletki powlekane – 100 mg
Produkt leczniczy zawiera rytonawir, substancję czynną stosowaną w formie tabletek powlekanych po 100 mg. Lek jest przeznaczony do stosowania w terapii skojarzonej u pacjentów zakażonych wirusem HIV-1, zarówno dorosłych, jak i dzieci powyżej 2. roku życia. Jego głównym zadaniem jest wspomaganie leczenia przeciwwirusowego stosowanego w zakażeniach HIV. Preparat zawiera także substancje pomocnicze, które ułatwiają podawanie i wchłanianie leku.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Atazanavir Accord – Kapsułki twarde – 150 mg
Produkt leczniczy zawiera atazanawiru siarczan jako substancję czynną oraz laktozę i żółcień pomarańczową jako substancje pomocnicze. Występuje w formie twardych kapsułek zawierających 150 mg, 200 mg lub 300 mg atazanawiru. Preparat stosowany jest w leczeniu zakażenia wirusem HIV-1 u dorosłych i dzieci powyżej 6 lat, w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Lek powinien być stosowany po wcześniejszej ocenie oporności wirusa i historii leczenia pacjenta.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Darunavir Aurovitas – Tabletki powlekane – 600 mg
Produkt leczniczy zawiera 600 mg darunawiru, substancji aktywnej w formie tabletek powlekanych, z dodatkiem glikolu propylenowego jako substancji pomocniczej. Stosowany jest w skojarzeniu z rytonawirem i innymi lekami przeciwretrowirusowymi w leczeniu zakażeń wirusem HIV-1 u dorosłych, młodzieży oraz dzieci od 3. roku życia o masie ciała co najmniej 15 kg. Lek jest przeznaczony przede wszystkim dla pacjentów wcześniej leczonych innymi terapiami przeciwretrowirusowymi. Decyzja o terapii powinna uwzględniać wcześniejsze leczenia oraz wyniki badań genotypu i fenotypu wirusa.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Darunavir Synoptis – Tabletki powlekane – 150 mg
Produkt leczniczy zawiera darunawir w postaci darunawiru z glikolem propylenowym oraz substancje pomocnicze takie jak laktoza jednowodna i glikol propylenowy, a w wyższych dawkach także żółcień pomarańczową FCF. Jest dostępny w formie tabletek powlekanych o różnych dawkach, przeznaczonych do leczenia zakażeń wywołanych przez wirus HIV-1. Stosuje się go w skojarzeniu z rytonawirem oraz innymi lekami przeciwretrowirusowymi u dorosłych oraz dzieci i młodzieży powyżej 3 lat i masy ciała co najmniej 15 kg. Terapia jest odpowiednia zarówno dla pacjentów wcześniej niepoddanych, jak i intensywnie leczonych lekami przeciwretrowirusowymi.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku