Leki w grupie
„antagonisty receptora 5HT3”

Antagonisty receptora 5HT3 to grupa leków, które blokują receptory serotoninowe typu 3 (5-HT3) znajdujące się w ośrodkowym układzie nerwowym oraz w obwodowej części przewodu pokarmowego. Ich głównym działaniem jest hamowanie odruchu wymiotnego poprzez blokowanie przekaźnictwa serotoninowego w strefie wyzwalającej chemoreceptorów oraz w zakończeniach nerwu błędnego. Dzięki temu mechanizmowi są niezwykle skuteczne w zapobieganiu i leczeniu nudności i wymiotów.

Do najważniejszych antagonistów receptora 5HT3 zaliczamy: ondansetron (Zofran, Ondansetron Kabi, Ondansetron Accord), granisetron (Granisol, Kytril), dolasetron (Anzemet), palonosetron (Aloxi) oraz tropisetron (Navoban). W Polsce najczęściej stosowanym lekiem z tej grupy jest ondansetron, dostępny w formie doustnej oraz dożylnej.

Antagonisty receptora 5HT3 dzielą się na dwie generacje. Pierwsza generacja obejmuje ondansetron, granisetron, dolasetron i tropisetron, które charakteryzują się krótszym czasem działania i wiążą się z receptorem odwracalnie. Druga generacja, reprezentowana głównie przez palonosetron, cechuje się znacznie dłuższym czasem działania (do 5 dni) oraz silniejszym powinowactwem do receptora.

Największą zaletą stosowania antagonistów 5HT3 jest ich wysoka skuteczność w kontrolowaniu nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią, zwłaszcza o wysokim potencjale emetogennym. Leki te są również stosowane w zapobieganiu nudnościom i wymiotom pooperacyjnym oraz w leczeniu wymiotów wywołanych radioterapią. W porównaniu do wcześniej stosowanych leków przeciwwymiotnych, antagonisty 5HT3 wykazują lepszą skuteczność i znacznie mniej działań niepożądanych.

Mimo stosunkowo dobrego profilu bezpieczeństwa, antagonisty receptora 5HT3 mogą powodować działania niepożądane, wśród których najczęściej występują: bóle głowy, zaparcia, podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych oraz przemijające zaburzenia EKG (wydłużenie odstępu QT). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca lub przyjmujących inne leki wydłużające odstęp QT. Ondansetron może również wchodzić w interakcje z lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450, co należy uwzględnić przy jednoczesnym stosowaniu innych farmaceutyków.