agonista receptora 5-HT1
Agoniści receptora 5-HT1 to grupa leków oddziałujących na receptor serotoninowy typu 1 (5-HT1), który należy do rodziny receptorów serotoninowych. Receptory 5-HT1 występują w kilku podtypach (A, B, D, E, F), z których klinicznie najważniejsze są 5-HT1A, 5-HT1B i 5-HT1D.
Najlepiej poznaną grupą agonistów receptora 5-HT1 są tryptany (sumatryptan, zolmitryptan, ryzatryptan, almotryptan, eletryptan, frovatryptan, naratryptan), stosowane w doraźnym leczeniu napadów migreny. Ich działanie polega głównie na aktywacji receptorów 5-HT1B/1D, co prowadzi do zwężenia poszerzonych naczyń mózgowych oraz hamowania uwalniania neuropeptydów prozapalnych.
Inne leki z grupy agonistów 5-HT1 to buspiron (agonista 5-HT1A), stosowany jako anksjolityk, oraz niektóre leki przeciwpsychotyczne nowej generacji o złożonym mechanizmie działania, które wykazują częściowy agonizm wobec receptora 5-HT1A (np. arypiprazol, kariprazyna). Działanie na receptory 5-HT1A może przyczyniać się do redukcji objawów negatywnych schizofrenii oraz zmniejszać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Badania nad nowymi agonistami receptora 5-HT1 koncentrują się na poszukiwaniu leków o lepszym profilu bezpieczeństwa, szczególnie w kontekście działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego, które ograniczają stosowanie tryptanów u pacjentów z chorobami serca.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Eletryptan – Właściwości farmakodynamiczne
Eletryptan, substancja czynna leku Relpax, jest selektywnym agonistą receptorów 5-HT1B/1D oraz posiada wysokie powinowactwo do receptora 5-HT1F, co przekłada się na jego skuteczność w leczeniu napadów migreny. Mechanizm działania obejmuje obkurczanie naczyń wewnątrzczaszkowych oraz hamowanie neurogennego zapalenia opony twardej, co potwierdzono w modelach zwierzęcych. W badaniach klinicznych z udziałem ponad 5000 pacjentów stosowano dawki od 20 do 80 mg, wykazując szybką i dawko-zależną odpowiedź przeciwbólową: 59-77% dla 80 mg, 54-65% dla 40 mg oraz 47-54% dla 20 mg, w porównaniu do 19-40% w grupie placebo. Eletryptan skutecznie łagodzi również objawy towarzyszące migrenie, takie jak nudności, wymioty, fotofobia i fonofobia, a także zmniejsza częstość nawrotów bólu, z odsetkiem nawrotów odpowiednio 20,6% dla 80 mg, 23,2% dla 40 mg i 28,2% dla 20 mg, wobec 35,5% w grupie kontrolnej.
agonista receptora 5-HT1, aura migrenowa, ból migrenowy, ciśnienie tętnicze, farmakokinetyka substancji, fonofobia, fotofobia, łożysko naczyniowe tętnic szyjnych, migrena miesiączkowa, naczynie wieńcowe, napad bólu migrenowego, neurogenny stan zapalny, niewydolność nerek, obkurczanie naczyń wewnątrzczaszkowych, opona twarda, receptor 5-HT1D, receptor 5-HT1F, terapia migreny, zapalenie neurogenne - Leksykon substancji czynnych
Ergotamina – Przeciwwskazania stosowania
Ergotamina, alkaloid sporyszu, wykazuje silne działanie agonistyczne na receptory serotoninowe oraz adrenergiczne, co przekłada się na jej naczynioskurczowe właściwości. Preparaty zawierające ergotaminę (Bellergot, Coffecorn forte, Coffecorn mite, Ergotaminum Filofarm) mają liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na ergotaminę lub inne alkaloidy sporyszu, a także na substancje pomocnicze, w tym atropinę i fenobarbital w preparacie Bellergot. Ergotamina jest przeciwwskazana u pacjentów z niekontrolowanym lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym, chorobami naczyń obwodowych (np. choroba Raynauda, zakrzepowe zapalenie żył, miażdżyca), chorobą niedokrwienną serca, po zawale mięśnia sercowego, niewydolnością serca, a także po zabiegach naczyniowych. Dodatkowo, preparat Bellergot nie powinien być stosowany u pacjentów z niewydolnością oddechową, astmą, rozedmą płuc, chorobami wątroby i nerek, chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy, niedrożnością przewodu pokarmowego oraz schorzeniami neurologicznymi i psychiatrycznymi, takimi jak porfiria, miastenia, choroba Parkinsona czy uzależnienia.
agonista receptora 5-HT1, alkaloid sporyszu, angioplastyka naczyń, antybiotyk makrolidowy, astma, choroba naczyń obwodowych, choroba niedokrwienna serca, choroba Parkinsona, choroba Raynauda, choroba wrzodowa dwunastnicy, choroba wrzodowa żołądka, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie antycholinergiczne, działanie naczynioskurczowe, działanie teratogenne, inhibitor CYP3A, inhibitor odwrotnej transkryptazy, jaskra z wąskim kątem przesączania, kiłowe zapalenie tętnic, lek przeciwgrzybiczny azolowy, miastenia, miażdżyca naczyń, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, niedrożność dróg moczowych, niedrożność przewodu pokarmowego, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk śluzowaty, porfiria, posocznica, receptor adrenergiczny, receptor serotoninowy, rozedma płuc, sepsa, sumatryptan, winian ergotaminy, zakrzepowe zapalenie żył, zarostowe zapalenie naczyń, zawał mięśnia sercowego