Właściwości farmakokinetyczne
Wyciąg alergenów z pyłków traw

Właściwości farmakokinetyczne wyciągu alergenów z pyłków traw

Wyciąg alergenów z pyłków traw zawarty w produktach leczniczych takich jak ORALAIR stanowi złożoną mieszaninę białek i glikoprotein pochodzących z pyłków pięciu gatunków traw: Kupkówki pospolitej (Dactylis glomerata L.), Tomki wonnej (Anthoxanthum odoratum L.), Życicy trwałej (Lolium perenne L.), Wiechliny łąkowej (Poa pratensis L.) oraz Tymotki łąkowej (Phleum pratense L.). Alergeny te występują w postaci tabletki podjęzykowej w dwóch dawkach: 100 IR i 300 IR.¹

Charakterystyka farmakokinetyczna

W przypadku wyciągu alergenów z pyłków traw zawartego w produkcie ORALAIR, istotnym aspektem jest fakt, że niezmienione alergeny nie przenikają do układu krążenia. Z tego względu klasyczne parametry farmakokinetyczne nie mają zastosowania przy ocenie tej substancji aktywnej.²

Komponenty aktywne wyciągu alergenów z pyłków traw to głównie białka i glikoproteiny, które po podaniu podjęzykowym nie przechodzą do krwiobiegu w swojej niezmienionej formie. To kluczowa cecha farmakokinetyczna tej substancji, odróżniająca ją od wielu innych leków systemowych.³

Badania farmakokinetyczne

Z uwagi na specyficzne właściwości wyciągu alergenów z pyłków traw i brak przenikania niezmienionych alergenów do krwi, nie przeprowadzono klasycznych badań farmakokinetycznych z wykorzystaniem produktu ORALAIR. Dotyczy to zarówno badań na modelach zwierzęcych, jak i badań klinicznych z udziałem ludzi.⁴

Brak możliwości określenia parametrów takich jak biodostępność, czas półtrwania, objętość dystrybucji czy klirens dla wyciągu alergenów z pyłków traw wynika z samej natury tej substancji aktywnej i jej zachowania w organizmie po podaniu podjęzykowym.⁵

Jednostka IR i jej znaczenie

Chociaż nie można określić klasycznych parametrów farmakokinetycznych dla wyciągu alergenów z pyłków traw, warto zaznaczyć, że siłę działania tej substancji określa się za pomocą specjalnej jednostki – IR (Index of Reactivity, wskaźnik reaktywności). Jednostka ta została opracowana do mierzenia alergenności wyciągu alergenu.⁶

Wyciąg alergenowy o mocy 100 IR/ml definiuje się jako taki, który podczas punktowego testu skórnego z użyciem igły Stallerpoint® wywołuje bąbel o średnicy 7 mm u 30 pacjentów uczulonych na dany alergen (wartość wyrażona jako średnia geometryczna). Dodatkowo, reaktywność skórna tych pacjentów jest potwierdzona przez dodatni wynik punktowego testu skórnego z użyciem 9% roztworu kodeiny fosforanu lub 10 mg/ml roztworu histaminy dichlorowodorku.⁷

Należy podkreślić, że jednostka IR stosowana przez firmę Stallergenes nie jest porównywalna z jednostkami stosowanymi przez innych producentów alergenów, co ma istotne znaczenie przy ocenie skuteczności i bezpieczeństwa wyciągu alergenów z pyłków traw.⁸

Postać farmaceutyczna i jej wpływ na farmakokinetykę

Wyciąg alergenów z pyłków traw w produkcie ORALAIR występuje w postaci tabletek podjęzykowych. Tabletki o mocy 100 IR są nieznacznie nakrapiane w kolorze białym do beżowego, z wyciśniętym napisem „100″ po obu stronach, natomiast tabletki o mocy 300 IR również są nieznacznie nakrapiane w kolorze białym do beżowego, z wyciśniętym napisem „300″ po obu stronach.⁹

Forma tabletki podjęzykowej jest istotna z punktu widzenia mechanizmu działania immunoterapii alergenowej, gdyż umożliwia kontakt alergenów z układem immunologicznym błony śluzowej jamy ustnej, bez konieczności wchłaniania substancji aktywnej do krwiobiegu.¹⁰

Podsumowanie właściwości farmakokinetycznych

Wyciąg alergenów z pyłków traw stosowany w immunoterapii swoistej charakteryzuje się unikalnymi właściwościami farmakokinetycznymi, które można podsumować następująco:

• Substancja aktywna stanowi mieszaninę białek i glikoprotein pochodzących z pięciu gatunków traw¹¹
• Niezmienione alergeny nie przenikają do krwi po podaniu podjęzykowym¹²
• Klasyczne parametry farmakokinetyczne (biodostępność, dystrybucja, metabolizm, eliminacja) nie mają zastosowania¹³
• Nie przeprowadzono standardowych badań farmakokinetycznych z uwagi na specyfikę tej substancji aktywnej¹⁴
• Działanie lecznicze zachodzi lokalnie poprzez kontakt z układem immunologicznym błony śluzowej jamy ustnej¹⁵