Właściwości farmakodynamiczne
Rymantadyna

Właściwości farmakodynamiczne rymantadyny

Rymantadyna (chlorowodorek rymantadyny) jest lekiem przeciwwirusowym należącym do grupy farmakoterapeutycznej amin cyklicznych (kod ATC: J05A C02). Chemicznie substancja ta jest określana jako α-metylo-1-adamantanometyloamina i stanowi pochodną amantadyny, wykazując wyraźne działanie przeciwwirusowe. ¹

Mechanizm działania

Rymantadyna wykazuje skuteczność przeciwko wirusom grypy typu A oraz innym wirusom należącym do grupy A. Jej mechanizm działania polega najprawdopodobniej na hamowaniu cyklu replikacji wirusa. Badania genetyczne wykazały, że kluczową rolę w podatności wirusa grypy typu A na hamujące działanie rymantadyny odgrywa białko wirusowe kodowane przez gen M2 wirionu. ²

Spektrum działania przeciwwirusowego

W warunkach in vitro rymantadyna wykazuje zdolność zapobiegania replikacji wirusów wszystkich podtypów antygenowych wirusa grypy typu A izolowanych z materiału ludzkiego, w tym podtypów H1N1, H2N2 oraz H3N2. Ważną cechą rymantadyny jest to, że prawdopodobnie nie interferuje ona z immunogennością szczepionki zawierającej inaktywowany wirus grypy typu A, co jest istotne z punktu widzenia klinicznego w przypadku równoczesnego stosowania profilaktyki farmakologicznej i czynnej immunizacji. ³

Wrażliwość wirusów in vitro

Należy zaznaczyć, że relacja ilościowa pomiędzy wrażliwością wirusa grypy typu A na rymantadynę ocenianą in vitro a odpowiedzią kliniczną na leczenie nie została jednoznacznie ustalona. Wyniki badań wrażliwości, wyrażone jako stężenie leku konieczne do zahamowania replikacji wirusów o co najmniej 50% w systemie hodowli komórkowej, charakteryzują się znaczną zmiennością, wahając się w szerokim zakresie od 4 ng/ml do 20 μg/ml. Ta zmienność zależy od kilku czynników: zastosowanego protokołu oznaczenia, wielkości wirusowego materiału inokulacyjnego, badanych szczepów wirusa grypy typu A oraz rodzaju zastosowanych komórek. ⁴

Oporność na rymantadynę

W praktyce klinicznej obserwuje się występowanie szczepów wirusa grypy typu A opornych na rymantadynę. Zjawisko to pojawia się pośród świeżo izolowanych szczepów epidemicznych w zamkniętych układach, gdzie stosowano rymantadynę. Co istotne z punktu widzenia epidemiologicznego, oporne wirusy zachowują zdolność do przenoszenia się między osobnikami i mogą wywoływać typowe objawy grypy. ⁵

Częstość występowania oporności na rymantadynę wydaje się być stosunkowo niska. W badaniu epidemiologicznym przeprowadzonym w Stanach Zjednoczonych, obejmującym 2017 pacjentów z 43 stanów w okresie 4 miesięcy, zidentyfikowano jedynie 16 przypadków (0,8%) wirusów opornych na rymantadynę, co świadczy o wciąż dobrej skuteczności tego leku w populacji ogólnej. ⁶

Formulacja leku

W preparacie Rimantin rymantadyna występuje w postaci chlorowodorku, w tabletkach zawierających 50 mg substancji czynnej. Tabletki mają postać niepowlekanych, płaskich tabletek o krągłym kształcie, barwy białej do białawej. ⁷