Właściwości farmakokinetyczne
Brzoza

Właściwości farmakokinetyczne brzozy i preparatów zawierających brzozę

Brzoza (Betula sp.) stanowi ważny składnik wielu preparatów leczniczych, głównie stosowanych w schorzeniach układu moczowego oraz w immunoterapii alergenowej. Właściwości farmakokinetyczne brzozy i preparatów ją zawierających różnią się w zależności od postaci farmaceutycznej, składu oraz przeznaczenia terapeutycznego produktu.¹

Farmakokinetyka preparatów ziołowych zawierających brzozę

W przypadku preparatów ziołowych zawierających liść brzozy (Betula folium), takich jak Nefrobonisol czy Urosan fix, nie przeprowadzono kompleksowych badań farmakokinetycznych. Nefrobonisol zawiera sok z liścia brzozy (Betulae folii succus) w proporcji 1:1, stanowiący 20% składu produktu, gdzie ekstrahent to etanol 96% (V/V). Produkt ten występuje w postaci płynu doustnego z zawartością etanolu wynoszącą 45-55% (V/V).²

Z kolei w preparacie Urosan fix liść brzozy (Betula pendula Toth; Betula pubescens Ehrh., folium) stanowi 0,7 g w saszetce 2,0 g, co odpowiada 35% składu mieszanki ziołowej przeznaczonej do zaparzania.³ Dla obu tych preparatów ziołowych producenci określają, że badania farmakokinetyczne nie są wymagane lub nie zostały przeprowadzone.⁴

Farmakokinetyka alergenów brzozy w immunoterapii alergenowej

W przypadku preparatów alergenowych zawierających brzozę, takich jak Perosall D oraz Pollinex Tree, farmakokinetyka jest określana w różny sposób, w zależności od sposobu podania i formulacji produktu.

Dla produktu Perosall D, który jest roztworem do stosowania podjęzykowego zawierającym mieszankę alergenów pyłku drzew, w tym brzozy (Betula sp.), właściwości farmakokinetyczne określono jako „nie dotyczy”.⁵ Produkt ten występuje w różnych stężeniach: 1 JS/ml (stężenie „0”), 10 JS/ml (stężenie „1”), 100 JS/ml (stężenie „2”), 1000 JS/ml (stężenie „3”) i 5000 JS/ml (stężenie „4”), gdzie JS oznacza jednostkę standaryzowaną.⁶

Z kolei preparat Pollinex Tree, będący zawiesiną do wstrzykiwań zawierającą mieszankę alergoidów pyłku trzech drzew (w tym brzozy), charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi wynikającymi z jego składu i sposobu podania. Produkt zawiera alergoidy, czyli alergeny modyfikowane aldehydem glutarowym, które są dodatkowo adsorbowane na L-tyrozynie.⁷

Adsorpcja na L-tyrozynie powoduje, że alergoidy są uwalniane wolniej, co zapewnia długotrwałe i skuteczne działanie odczulające oraz lepszą tolerancję preparatu. L-tyrozyna, będąca naturalnym aminokwasem, jest całkowicie metabolizowana w organizmie człowieka.⁸

Zestawienie właściwości farmakokinetycznych preparatów zawierających brzozę

Znaczenie kliniczne właściwości farmakokinetycznych

W przypadku preparatu Pollinex Tree, modyfikacja alergenów pyłku brzozy poprzez działanie aldehydu glutarowego oraz adsorpcja na L-tyrozynie ma istotne znaczenie kliniczne. Ta formulacja umożliwia spowolnione uwalnianie alergenów, co przekłada się na długotrwałe działanie odczulające oraz lepszą tolerancję leczenia przez pacjentów.⁹

Dla preparatów ziołowych, takich jak Nefrobonisol i Urosan fix, właściwości farmakokinetyczne nie zostały szczegółowo zbadane, co jest typowe dla tradycyjnych produktów leczniczych roślinnych. W tych przypadkach efekt terapeutyczny opiera się na wieloletnim doświadczeniu w stosowaniu substancji roślinnych zawierających liść brzozy.^{10 11}

W przypadku preparatu Perosall D, który jest stosowany podjęzykowo, brak określonych parametrów farmakokinetycznych wynika z charakteru podania leku. Przy podaniu podjęzykowym alergenów następuje miejscowa interakcja z układem immunologicznym błony śluzowej jamy ustnej, co nie wymaga typowej farmakokinetyki charakterystycznej dla leków podawanych drogą ogólnoustrojową.¹²