Właściwości farmakodynamiczne
Zolpidem Genoptim 10 mg

Właściwości farmakodynamiczne zolpidemu

Zolpidemu winian, składnik aktywny leku Zolpidem Genoptim 10 mg, należy do grupy farmakoterapeutycznej 2.9.1 – Ośrodkowy układ nerwowy. Psychofarmaceutyki. Leki przeciwlękowe, uspokajające i nasenne, oznaczonej kodem ATC: N05CF02. Pod względem budowy chemicznej jest imidazopirydyną, wykazującą działanie nasenne podobne do benzodiazepin.¹

Mechanizm działania

Zolpidem działa poprzez specyficzne wiązanie się z receptorami ośrodkowymi należącymi do kompleksu wielkocząsteczkowego receptora „GABA-omega” (BZ1 i BZ2). Mechanizm działania polega na modulowaniu otwierania kanału dla jonów chlorkowych. Istotną cechą farmakodynamiczną zolpidemu jest jego selektywność – działa głównie na podtypy receptora omega (BZ1), choć pełne znaczenie kliniczne tej selektywności nie zostało jeszcze całkowicie wyjaśnione.²

Profil farmakodynamiczny

W badaniach doświadczalnych wykazano, że zolpidem wywiera działanie uspokajające w dawkach mniejszych niż te, które są wymagane do wywołania efektu przeciwdrgawkowego, miorelaksacyjnego czy przeciwlękowego. Ta charakterystyka odróżnia go od klasycznych benzodiazepin, które często wykazują wszystkie te efekty w podobnym zakresie dawek.³

Skuteczność kliniczna zolpidemu

Badania kliniczne u dorosłych

Skuteczność kliniczna zolpidemu została potwierdzona w randomizowanych badaniach klinicznych. Przekonujące dowody na skuteczność terapeutyczną uzyskano przede wszystkim dla dawki 10 mg.⁴

W randomizowanym, podwójnie zaślepionym badaniu z udziałem 462 młodych zdrowych ochotników cierpiących na przemijającą bezsenność, zolpidem w dawce 10 mg wykazał znaczącą skuteczność – skrócił średni czas zasypiania o 10 minut w porównaniu do placebo. Dla porównania, dawka 5 mg zolpidemu skracała ten czas jedynie o 3 minuty.⁵

Jeszcze wyraźniejszą skuteczność zaobserwowano w przypadku pacjentów z przewlekłą bezsennością. W randomizowanym, podwójnie zaślepionym badaniu obejmującym 114 pacjentów (z wyłączeniem osób w podeszłym wieku) cierpiących na przewlekłą bezsenność, zolpidem w dawce 10 mg skrócił średni czas zasypiania aż o 30 minut w porównaniu z placebo. Dawka 5 mg wykazała mniejszą skuteczność, skracając ten czas o 15 minut.⁶

Należy podkreślić, że u niektórych pacjentów może być skuteczna mniejsza dawka wynosząca 5 mg, co powinno być brane pod uwagę przy indywidualizacji terapii.⁷

Skuteczność u dzieci i młodzieży

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania zolpidemu nie zostały określone u pacjentów poniżej 18. roku życia. W piśmiennictwie dostępne są wyniki randomizowanego, zaślepionego badania z udziałem 201 dzieci w wieku 6-17 lat cierpiących na bezsenność związaną z Zespołem Nadpobudliwości Psychoruchowej z Deficytem Uwagi (ADHD). Badanie to nie wykazało skuteczności zolpidemu w porównaniu z placebo przy zastosowaniu dawki 0,25 mg/kg/dobę (z maksymalną dawką dobową 10 mg).⁸

Profil bezpieczeństwa u dzieci

W badaniach u dzieci i młodzieży najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi, zarówno w grupie otrzymującej zolpidem, jak i placebo, były zaburzenia układu nerwowego oraz zaburzenia psychiczne. Szczegółowa analiza wykazała następujące działania niepożądane:⁹

• Zawroty głowy – występowały u 23,5% pacjentów przyjmujących zolpidem, w porównaniu do 1,5% w grupie placebo
• Ból głowy – obserwowany u 12,5% pacjentów przyjmujących zolpidem, w porównaniu do 9,2% w grupie placebo
• Omamy – wystąpiły u 7,4% pacjentów przyjmujących zolpidem, podczas gdy w grupie placebo nie odnotowano takich przypadków (0%)

Przedstawione dane dotyczące profilu bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży podkreślają znacznie wyższe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych w tej grupie wiekowej, szczególnie w zakresie zaburzeń psychicznych, co jest jednym z powodów, dla których zolpidem nie jest zalecany do stosowania u pacjentów poniżej 18. roku życia.